Antikoagulancia jsou léky, které prodlužují dobu, za kterou se krev sráží. Běžně se nazývají léky na ředění krve.
Existuje několik různých typů antikoagulancií. Každý typ působí na jiné úrovni na cestě srážení krve. Některé lze podávat ústy, jiné pouze injekčně.
K čemu se antikoagulancia používají?
Antikoagulancia se mohou používat k léčbě krevních sraženin nebo při stavech, kdy je riziko vzniku krevních sraženin zvýšené, ke snížení rizika. Mezi příklady stavů, kdy lze antikoagulancia použít, patří např:
- Fibrilace síní
- Hluboká žilní trombóza (DVT)
- Chirurgická náhrada kyčelního nebo kolenního kloubu
- Ischemická mozková příhoda
- Infarkt myokardu (srdeční infarkt)
- Plicní embolie
- Nestabilní angina pectoris.
Jaké jsou rozdíly mezi antikoagulancii?
Antikoagulancia lze rozdělit do čtyř hlavních skupin: kumariny a indandiony; inhibitory faktoru Xa; hepariny a přímé inhibitory trombinu.
Kumariny a indandiony
Warfarin je kumarin a jediný kumarin dostupný v USA pro humánní použití. Působí tak, že omezuje dostupnost vitaminu K, vitaminu, který je nezbytný pro srážecí dráhu krve k produkci srážecích faktorů II, VII, IX a X. Tím se snižuje schopnost krve srážet se.
Indandiony mají podobný způsob účinku jako kumariny, ale používají se hlavně k hubení škůdců k regulaci populace potkanů, myší a králíků. Příkladem jsou pindon a difacinon.
Kumariny a indandiony mohou být také nazývány antagonisty vitamínu K.
| Generický název | Příklady obchodních názvů |
|---|---|
| warfarin | Coumadin, Jantoven |
Inhibitory faktoru Xa
Inhibitory faktoru Xa působí na faktor Xa v koagulační kaskádě, který je zodpovědný za přeměnu bílkoviny protrombinu na trombin. Inhibitory faktoru Xa mohou ovlivňovat faktor Xa v krvi i v již existující sraženině.
Inhibitory faktoru Xa nevyžadují na rozdíl od některých jiných antikoagulancií rutinní sledování.
| Generický název | Příklady značkových názvů |
|---|---|
| apixaban | Eliquis |
| edoxaban | Savaysa |
| fondaparinux | Arixtra |
| rivaroxaban | Xarelto |
Hepariny
Hepariny jsou skupinou antikoagulancií, které se skládají z nefrakcionovaného heparinu, nízkomolekulárních heparinů a heparinoidů.
Nefrakcionovaný heparin (obvykle nazývaný pouze heparin) je třeba podávat přímo do krve intravenózní (IV) injekcí a inhibuje trombin a faktor Xa, faktory nezbytné v závěrečných fázích kaskády srážení krve. Heparin může být také nazýván vysokomolekulární heparin. U heparinu je nutné každodenní sledování aPTT. Hodnota aPTT udává rychlost, s jakou dochází ke srážení krve.
Nízkomolekulární hepariny (LMWH) rovněž působí na trombin a faktor Xa; přednostně však inaktivují faktor Xa. Vzhledem k tomu, že jejich antikoagulační odpověď je předvídatelnější, nevyžadují každodenní monitorování krve. LMWH působí v těle mnohem déle než heparin a podávají se pod kůži (subkutánně). Někteří lidé se mohou naučit aplikovat si LMWH sami doma.
Heparinoidy mají podobný účinek jako heparin a získávají se ze specifických živočišných a rostlinných tkání nebo se vyrábějí synteticky. Obvykle se aplikují lokálně a snadno se vstřebávají do kůže, kde mohou redukovat malé krevní sraženiny, snižovat zánět a související bolest a nepohodlí. Chitin a chondroitin sulfát jsou také heparinoidy.
| Generický název | Příklady obchodních názvů |
|---|---|
| Nefrakcionované hepariny | |
| heparin | Hep-.Lock |
| LMWHs | |
| dalteparin | Fragmin |
| enoxaparin | Lovenox |
| tinzaparin | Přerušeno |
| Heparinoidy | |
| heparinoid | Hirudoid (není k dispozici v USA.USA) |
Přímé inhibitory trombinu
Přímé inhibitory trombinu se vážou přímo na trombin a inhibují jeho působení. Mezi přímé inhibitory trombinu, které je třeba podávat injekčně, patří desirudin, který se váže jak na aktivní enzymatické místo, tak na exosit 1, a argatroban, který se váže pouze na aktivní enzymatické místo. Dabigatran je perorální přímý inhibitor trombinu, který se reverzibilně váže na aktivní enzymatické místo.
| Generický název | Příklady obchodních názvů |
|---|---|
| argatroban | Acova |
| bivalirudin | Angiomax |
| dabigatran | Pradaxa |
| desirudin | Iprivask |
| lepirudin | Ukončeno v roce 2012 |
Jsou antikoagulancia bezpečná?
Antikoagulancia jsou považována za bezpečná, pokud jsou podávána přesně podle určení po doporučenou dobu. Jsou však spojena s některými závažnými nežádoucími účinky, jako jsou:
- Závažné nebo smrtelné krvácení a krvácení: Vzhledem ke způsobu, jakým působí na prodloužení doby krvácení, existuje u antikoagulancií vždy riziko závažného krvácení, zejména u osob s rizikovými faktory, jako jsou aktivní vředy, poruchy krvácení, krvácivá mozková příhoda, po některých typech operací, s onemocněním ledvin nebo u osob užívajících léky, které rovněž zvyšují riziko krvácení. Jakékoli krvácení, které neustává, nebo jiné příznaky, jako je přetrvávající krvácení z nosu, krev v moči nebo stolici, silné menstruační krvácení nebo vykašlávání krve, by měly být dále vyšetřeny.
- Spinální/epidurální hematomy: Riziko je vyšší u LMWH podávaných osobám, které podstupují neuraxiální (spinální nebo epidurální) anestezii nebo spinální punkci. Tyto hematomy mohou mít za následek trvalé ochrnutí
- Trombocytopenie (nedostatek krevních destiček v krvi)
- Nekróza a/nebo gangréna kůže: Vzácné, ale byly spojeny s užíváním warfarinu
- Zvýšené riziko trombotických příhod při předčasném ukončení léčby dabigatranem (před ukončením léčby).
Warfarin může také interagovat s některými potravinami a mnoha běžně užívanými léky. Je nutné pravidelné monitorování krve (mezinárodní normalizovaný poměr-INR), protože existuje tenká hranice mezi účinnou a toxickou dávkou.
Úplný seznam závažných nežádoucích účinků naleznete v monografiích jednotlivých léků.
Jaké jsou nežádoucí účinky antikoagulancií?
Mezi nejčastější nežádoucí účinky, které jsou spojovány s antikoagulancii, patří např:
- Krvácení
- Gastrointestinální účinky, jako je průjem, pálení žáhy, nevolnost a nechutenství
- Podráždění a bolest v okolí místa vpichu (pouze injekční antikoagulancia)
- Zvýšení jaterních enzymů
- Dýchavičnost.
Úplný seznam nežádoucích účinků naleznete v monografiích jednotlivých léčivých přípravků
.
