Digitalis

Vědecký název (názvy): Digitalis lanata Ehrh, Digitalis purpurea L.
Obvyklý název (názvy): Digitalis, Digitalis, Fairy cap, Fairy finger, Foxglove, Lady’s thimble, Lion’s mouth, Purple foxglove, Scotch mercury, Throatwort, Witch’s bells, Woolly foxglove

Medicínské hodnocení: Drugs.com. Naposledy aktualizováno 2. 11. 2020.

Klinický přehled

Užití

Digitalis se kromě řady dalších tradičních použití již dlouho používá jako lék na srdeční selhání. Rostlina se pěstuje jako okrasná.

Dávkování

List digitalisu má úzký terapeutický index a pro bezpečné užívání vyžaduje přísný lékařský dohled. Tradiční dávkování začíná na 1,5 g listu rozděleného do 2 denních dávek. Purifikovaný digoxin se obvykle používá v denních dávkách 0,125 až 0,25 mg.

Kontraindikace

Nedovolte dětem přijít do styku s potenciálně smrtící rostlinou.

Těhotenství/Kojení

Dokumentované nežádoucí srdeční reakce. Vyhněte se užívání.

Interakce

Existují četné interakce s digoxinem a digitalisovými glykosidy, od relativně nezávažných (např. cimetidin, triamteren) až po život ohrožující (např. amiodaron, furosemid, verapamil).

Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky jsou obecně spojeny s toxicitou.

Toxikologie

Všechny části rostliny jsou toxické. Výskyt toxicity digitalisu při terapeutickém použití se odhaduje na 5 až 25 %. Požití velmi malého množství rostliny může být pro člověka, zejména pro děti, a pro zvířata smrtelné. Toxicita je kumulativní.

Vědecká čeleď

• Fíkovité (Scrophulariaceae)

Botanika

Digitalis je obvykle dvouletá rostlina, ale v závislosti na druhu může být jednoletá nebo víceletá. Vyznačuje se silným, válcovitým, huňatým stonkem, který dosahuje výšky až 2 m. Listy tvoří během prvního roku růstu hustou růžici. Listy, které jsou vlnaté, žilkované a na spodní straně pokryté bílými chloupky, mají velmi hořkou chuť. Květy vyrůstají v prvním nebo druhém roce v závislosti na druhu, jsou trubkovité a zvonkovité a dorůstají délky až 8 cm. Z digitalisu bylo vyšlechtěno mnoho barev květů, jen zřídka jsou bílé. Digitalis pochází z Britských ostrovů, západní Evropy a části Afriky, ale dnes se vyskytuje jako okrasná rostlina po celém světě. Mezi příbuzné druhy, které našly určité využití v tradiční medicíně, patří Digitalis lutea (náprstník slaměný), Digitalis grandiflora a Digitalis ambigua (náprstník žlutý) a Digitalis ferriginea (náprstník rezavý). morton 1997, USDA 2010, Warren 2005

Historie

Digitalis byl jedním z mnoha bylinných léků používaných starými Římany. Ačkoli jeho použití pro léčbu srdečního selhání bylo vysledováno již v 10. století v Evropě, digitalis nebyl pro tuto indikaci široce používán až do jeho vědeckého zkoumání britským lékařem Williamem Witheringem na konci 17. století. Po většinu 19. století se digitalis používal k léčbě nejrůznějších onemocnění a poruch. V roce 1875 německý chemik Oswald Schmiedeberg poprvé izoloval z digitalisu čistý digitoxin, což vedlo ostatní k extrakci a identifikaci dalších glykosidů z různých druhů digitalisu. V roce 1957 byl z D. lanata izolován digoxin, který je nyní hlavním srdečním glykosidem prodávaným ve formě tablet. Digitalis byl přijat do prvního vydání lékopisu Spojených států (1820) a v současné době je uznáván všemi hlavními lékopisy. V Jižní Americe se přípravky z práškových listů používají ke zmírnění astmatu, jako sedativa a diuretika/kardiotonika. V Indii se mast obsahující digitalisové glykosidy používá k léčbě ran a popálenin. belcastro 2002, Feussner 2010, Morton 1997

Chemistry

Originální kmeny D. purpurea mají obvykle nízké koncentrace účinných látek. Listy divokých odrůd, které byly používány k léčebným účelům, obsahují nejméně 30 různých glykosidů v celkovém množství od 0,1 % do 0,6 %; ty se skládají především z glykosidu A purpurea (poskytujícího digitoxin) a glykosidu B, prekurzoru gitoxinu. Při hydrolýze digitoxin a gitoxin ztrácejí cukerné části a vznikají příslušné aglykony, digitoxigenin a gitoxigenin. Biosyntetické cesty při produkci kardenolidů jsou závislé na enzymech malonyltransferáze a progesteron 5 beta-reduktáze.

Hlavními glykosidy D. lanata jsou lanatosidy, označované A až E. Odstranění acetátových skupin a cukrů vede ke vzniku digitoxinu, gitoxinu, digoxinu, digitalinu a gitaloxinu. D. lanata se ve Spojených státech obvykle nepoužívá ve formě prášku, ale slouží jako hlavní zdroj lanatosidu C a digoxinu (300krát účinnější než prášek připravený z D. purpurea). Izolovaný digitoxin je 1000krát účinnější než celé práškové listy a zcela a rychle se vstřebává z trávicího traktu.

Semena obsahují také digitalisové glykosidy, zatímco v listech byly identifikovány steroidní saponiny, flavony, flavonoid chrysoeriol, antrachinony a organické kyseliny. K identifikaci a kvantifikaci složení glykosidů byla použita vysokoúčinná kapalinová chromatografie a hmotnostní spektroskopie.Choi 2005, Gavidia 2007, Kite 2007, Kuate 2008, Morton 1977, Trease 1989, Usai 2007, Warren 2005

Použití a farmakologie

Kardiovaskulární účinky

Srdeční glykosidy mají pozitivně inotropní účinky díky inhibici sodíko-draselné adenosintrifosfatázy, což umožňuje hromadění vápníku v myocytech, což vede ke zvýšení srdeční kontraktility. Tyto látky mají také určitou antiarytmickou aktivitu, ale při vyšších dávkách vyvolávají arytmie.Hauptman 1999, Keenan 2005, Kuate 2008

Údaje o zvířatech

Studie na zvířatech se z velké části soustředí na hodnocení jednotlivých chemických sloučenin na izolovaných srdečních a jiných tkáních.Hauptman 1999, Keenan 2005, Navarro 2000

Klinické údaje

Digitální glykosidy se klinicky používají k léčbě srdečního selhání již více než 200 let a zůstávají zdrojem komerčních digoxinových přípravků; definované místo v terapii však zůstává předmětem diskusí. Přehledy rozsáhlé multicentrické studie Digitalis Investigation Group a dalších klinických studií nezjistily jasný vliv digitalisu na mortalitu při srdečním selhání. Určitý účinek byl prokázán u sekundárních výsledků, kterými jsou snížení počtu hospitalizací a klinického (symptomatického) zhoršení.Feussner 2010, Hood 2004 Další informace naleznete ve standardní farmakologické literatuře.

Jiné účinky

Rakovina

In vitro experimenty a screeningové studie prokázaly cytotoxické vlastnosti glykosidů a flavonoidů z D. purpurea a D. lantana. Byla prokázána aktivita proti lidským nádorovým buněčným liniím, včetně solidních nádorových linií. Mechanismy zahrnují přímou cytotoxicitu vedoucí k apoptóze, inhibici cytotoxicity vyvolané aflatoxiny, inhibici indukce syntázy oxidu dusnatého a zvýšení glutathion S-tranferázy.Choi 2005, Johansson 2001, Lee 2006, Lindholm 2002, López-Lázaro 2003

Diabetes

Studie na hyperglykemických a dyslipidemických potkanech prokázala zvýšení glukózové tolerance 2 hodiny poté, co byla potkanům podána jednorázová dávka saponinu digitoninu. Pozitivní účinky byly pozorovány také na lipidový profil. ebaid 2006

Dávkování

List digitoninu má úzký terapeutický index, což vyžaduje pro bezpečné použití přísný lékařský dohled. Tradiční dávkování začíná na 1,5 g listu rozděleného do 2 denních dávek. Purifikovaný digoxin se obvykle používá v denních dávkách 0,125 až 0,25 mg. ebaid 2006, Hood 2004

Těhotenství / kojení

Dokumentované nežádoucí účinky na srdce. Vyhněte se užívání.22

Interakce

Existují četné interakce s digoxinem a digitalisovými glykosidy, od relativně nezávažných (např. cimetidin, triamteren) až po život ohrožující. Mnoho život ohrožujících interakcí vzniká v důsledku zvýšené sérové hladiny digoxinu (např. amiodaron, cyklosporin, makrolidová a tetracyklinová antibiotika, propafenon, chinidin, verapamil) nebo poruch elektrolytů (např. diuretika).Tatro 2004 Podrobnější informace o lékových interakcích digitalisu naleznete ve standardních textech o lékových interakcích.

Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky obecně souvisejí s toxicitou.

Toxikologie

Všechny části rostliny jsou toxické. K toxicitě pro zvířata dochází při pastvě. Děti onemocněly sáním květů nebo požitím semen či částí listů. Byla hlášena úmrtí lidí, kteří pili čaj z digitalisu mylně označený jako komonice, ačkoli hořká chuť často odrazuje od požití a jeho emetické vlastnosti mohou vyvolat zvracení, čímž se omezuje systémová absorpce. Otravy digitalisem jsou také spojeny s úmyslným požitím se sebevražedným úmyslem. jowett 2002, Lacassie 2000, Lin 2010

Glykosidy digitalisu se hromadí a vylučují pomalu, proto jsou intoxikace během léčby časté. Incidence digitalisové toxicity se odhaduje v rozmezí od 5 % do 23 %. Přísnější pokyny pro dávkování a monitorovací techniky výrazně snížily výskyt terapeutického předávkování.

Příznaky otravy rostlinou nebo purifikovanou drogou zahrnují rozmazané vidění, stažené zornice, závratě, nadměrné močení, únavu, svalovou slabost, nevolnost, silný, ale zpomalený puls, třes a zvracení; v závažných případech může dojít ke stuporu, zmatenosti, křečím a smrti. Kardiální příznaky zahrnují síňové arytmie a atrioventrikulární blokádu. Chronická intoxikace digitalisem je charakterizována zrakovými halucinacemi, žlutozeleným viděním a gastrointestinálními potížemi. dick 1991, Hauptman 1999, Jowett 2002, Morton 1977

V mírných případech toxicity (fibrilace síní s pomalou komorovou odpovědí nebo občasné ektopické kmitání) stačí dočasné vysazení léku a monitorování elektrokardiogramu.Léčba 1989 Ke zvládnutí akutních otrav se používá výplach žaludku nebo emeze spolu s podpůrnými opatřeními, jako je náhrada elektrolytů, antiarytmika (např. lidokain, fenytoin) a atropin. Při zvládání akutních intoxikací způsobených digitalisem a příbuznými kardioaktivními glykosidy lze použít fragmenty Fab protilátek specifické pro digoxin; jejich účinnost však zatím nebyla prokázána kontrolovanými klinickými studiemi. hauptman 1999, Lacassie 2000, Roberts 2006, Wickersham 2004

V analýze Nurses‘ Health Study bylo dlouhodobé užívání (více než 4 roky) digitalisu (jako digoxinu) spojeno se zvýšeným rizikem invazivního karcinomu prsu, i když přesvědčivý důkaz kauzality chybí.Ahern 2017, Xu 2013

Index Terms

• Digitalis ambigua
• Digitalis ferriginea
• Digitalis grandiflora
• Digitalis lutea

Vyhlášení o vyloučení odpovědnosti

Tato informace se týká bylinného, vitaminového, minerálního nebo jiného doplňku stravy. Tento výrobek nebyl přezkoumán FDA za účelem zjištění, zda je bezpečný nebo účinný, a nepodléhá standardům kvality a standardům pro shromažďování informací o bezpečnosti, které se vztahují na většinu léků na předpis. Tyto informace by neměly sloužit k rozhodnutí, zda tento výrobek užívat či nikoliv. Tyto informace neschvalují tento výrobek jako bezpečný, účinný nebo schválený pro léčbu jakéhokoli pacienta nebo zdravotního stavu. Jedná se pouze o stručný souhrn obecných informací o tomto přípravku. NEOBSAHUJE veškeré informace o možném použití, pokynech, upozorněních, opatřeních, interakcích, nežádoucích účincích nebo rizicích, které se mohou vztahovat k tomuto přípravku. Tyto informace nejsou specifickým lékařským doporučením a nenahrazují informace, které obdržíte od svého poskytovatele zdravotní péče. Úplné informace o rizicích a přínosech užívání tohoto přípravku byste měli konzultovat se svým poskytovatelem zdravotní péče.

Tento přípravek se může nepříznivě ovlivňovat s některými zdravotními a lékařskými stavy, jinými léky na předpis i volně prodejnými léky, potravinami nebo jinými doplňky stravy. Tento přípravek může být nebezpečný při použití před chirurgickým zákrokem nebo jiným lékařským zákrokem. Je důležité plně informovat svého lékaře o bylinných, vitaminových, minerálních nebo jiných doplňcích stravy, které užíváte před jakýmkoli chirurgickým zákrokem nebo lékařským postupem. S výjimkou některých výrobků, které jsou v běžném množství obecně považovány za bezpečné, včetně užívání kyseliny listové a prenatálních vitamínů během těhotenství, nebyl tento výrobek dostatečně prozkoumán, aby bylo možné určit, zda je jeho užívání během těhotenství nebo kojení nebo osobami mladšími 2 let bezpečné.

.