Tradiční antikoagulancia, jako je warfarin, kumarin a heparin, jsou široce používána. Mezi novější antikoagulancia, nová perorální antikoagulancia (NOACs) nebo přímo působící perorální antikoagulancia (DOACs) patří přímý inhibitor trombinu (dabigatran) a inhibitor faktoru Xa (rivaroxaban a apixaban).
Přímá perorální antikoagulancia (DOACs) je souhrnné označení pro skupinu antikoagulačních látek, které působí přímo proti určitým koagulačním faktorům a mohou být užívány perorálně.
Antikoagulační terapie
Antikoagulační terapie označuje podávání léku, „antikoagulancia“, s cílem potlačit srážení krve pacienta. Účinek antikoagulancia je založen na ovlivnění plazmatické koagulace pacienta, na ovlivnění plazmatických koagulačních faktorů, na snížení nebo potlačení aktivity srážení. Mezi existující a vyvíjená antikoagulancia patří:
- antagonisté vitaminu K
- nepřímá antikoagulancia
- přímá antikoagulancia
Po mnoho let byly možnosti léčby žilního tromboembolizmu omezeny na nefrakcionovaný heparin nebo antagonisty vitaminu K. V současné době je v léčbě žilního tromboembolizmu používán pouze heparin. V poslední době bylo zavedeno mnoho dalších antikoagulancií.
Antagonisté vitaminu K
Tato antikoagulancia patří do skupiny kumarinů. Tlumí syntézu koagulačních faktorů závislou na vitaminu K a působí tak inhibičně na plazmatickou koagulaci. Lékovou formou je denní příjem tablet. Dávku určuje pravidelný odběr krve a stanovení hodnoty INR.
Přímá antikoagulancia
Hepariny (glykosaminoglykany) se podávají pouze parenterálně. Jejich mechanismus účinku je založen na zvýšení aktivity endogenního antitrombinu. Antikoagulační účinek je tedy závislý na pacientově antitrombinu. V závislosti na molární hmotnosti se hepariny rozlišují na nefrakcionovaný heparin (UFH) a nízkomolekulární heparin (LMWH). Měření hladiny LMWH může být užitečné v určitých situacích, jako je selhání ledvin, podváha / nadváha / obezita, krvácivé komplikace trombózy navzdory adekvátní léčbě, starší pacienti, děti a novorozenci. Pentasacharid fondaparinux, obchodní název Arixtra®, je rovněž nepřímým inhibitorem faktoru Xa a připravuje se zcela synteticky.
Přímá antikoagulancia
Tyto léky zasahují přímo do koagulační kaskády a inhibují přímo specifické srážecí faktory, jako je faktor Xa a faktor IIa (trombin). Současný výzkum se zabývá také dalšími faktory koagulační kaskády (např. faktorem XIa, faktorem XIIa a faktorem XIIIa).
Inhibitory faktoru Xa
- Apixaban – obchodní název Eliquis®
- Rivaroxaban – obchodní název Xarelto®
- Edoxaban – obchodní název. Lixiana®
- Betrixaban – obchodní název BEVYXXA®
Inhibitory faktoru IIa
- Dabigatran – obchodní název Pradaxa®
.
