Anticoagulantia er medicin, der forlænger den tid, det tager blodet at størkne. De kaldes almindeligvis blodfortyndende midler.
Der findes flere forskellige typer af antikoagulantia. Hver type virker på et andet niveau i blodets koagulationsvej. Nogle kan gives gennem munden, mens andre kun kan gives ved indsprøjtning.
Hvad bruges antikoagulantia til?
Anticoagulantia kan bruges til at behandle blodpropper eller i tilstande, hvor risikoen for blodpropper er øget, for at reducere risikoen. Eksempler på tilstande, hvor antikoagulantia kan anvendes, omfatter bl.a:
- Atrieflimren
- Dyb venetrombose (DVT)
- Hofte- eller knæalloplastik
- Iskæmisk slagtilfælde
- Myokardieinfarkt (hjerteanfald)
- Pulmonalemboli
- Instabil angina pectoris.
Hvad er forskellene mellem antikoagulantia?
Anticoagulantia kan opdeles i fire hovedgrupper: kumariner og indandioner; faktor Xa-hæmmere; hepariner; og direkte trombininhæmmere.
Kumariner og indandioner
Warfarin er et kumarin og det eneste kumarin, der er tilgængeligt i USA til human brug. Det virker ved at begrænse tilgængeligheden af vitamin K, et vitamin, der er nødvendigt for blodets koagulationsvej til at producere koagulationsfaktorerne II, VII, IX og X. Dette mindsker blodets evne til at størkne.
Indandioner har en lignende virkemåde som kumariner, men de anvendes primært til skadedyrsbekæmpelse for at kontrollere rotte-, mus- og kaninpopulationer. Eksempler herpå er pindon og diphacinon.
Kumariner og indandioner kan også kaldes vitamin K-antagonister.
| Generisk navn | Mærkenavn eksempler |
|---|---|
| warfarin | Coumadin, Jantoven |
Faktor Xa-hæmmere
Faktor Xa-hæmmere virker på faktor Xa i koagulationskaskaden, som er ansvarlig for at omdanne proteinet protrombin til thrombin. Faktor Xa-hæmmere kan påvirke faktor Xa i blodet og også i en allerede eksisterende blodprop.
Faktor Xa-hæmmere kræver ikke rutinemæssig overvågning i modsætning til nogle andre antikoagulerende midler.
| Generisk navn | Mærkeeksempler på varemærkenavne |
|---|---|
| apixaban | Eliquis |
| edoxaban | Savaysa |
| fondaparinux | Arixtra |
| rivaroxaban | Xarelto |
Hepariner
Heparinerne er en gruppe af antikoagulantia, der består af ufraktioneret heparin, hepariner med lav molekylvægt og heparinoider.
Ufraktioneret heparin (normalt bare kaldet heparin) skal gives direkte i blodet ved intravenøs (IV) injektion og hæmmer trombin og faktor Xa, faktorer, der er nødvendige i de sidste faser af blodets koagulationskaskade. Heparin kan også kaldes heparin med høj molekylvægt heparin. Daglig overvågning er påkrævet med heparin for at kontrollere aPTT. aPTT er den hastighed, hvormed koagulationen sker.
Lavmolekylære hepariner (LMWH) virker også på thrombin og faktor Xa; de inaktiverer dog fortrinsvis faktor Xa. Da deres antikoagulerende respons er mere forudsigeligt, behøver de ikke daglig blodkontrol. LMWH’er holder meget længere i kroppen end heparin og injiceres under huden (subkutant). Nogle mennesker kan selv lære at injicere LMWH’er derhjemme.
Heparinoider har en lignende virkning som heparin og udvindes fra specifikke dyre- og plantevæv eller fremstilles syntetisk. De anvendes normalt topisk og absorberes let i huden, hvor de kan reducere små blodpropper, reducere inflammation og tilhørende smerter og ubehag. Chitin og chondroitinsulfat er også heparinoider.
| Generisk navn | Mærkenavn eksempler |
|---|---|
| Ufraktionerede hepariner | |
| heparin | Hep-Lock |
| LMWH’er | |
| dalteparin | Fragmin |
| enoxaparin | Lovenox | tinzaparin | Discontinued |
| Heparinoider | |
| heparinoid | Hirudoid (ikke tilgængelig i U.S.) |
Direkte trombininhibitorer
Direkte trombininhibitorer binder sig direkte til thrombin og hæmmer dets virkning. Direkte trombinininhibitorer, der skal gives ved injektion, omfatter desirudin, som binder sig både til det aktive enzymatiske sted og til exosit 1, og argatroban, som kun binder sig til det aktive enzymatiske sted. Dabigatran er en oral direkte trombininhæmmer, som binder reversibelt til det aktive enzymsted.
| Generisk navn | Mærkeeksempler på varemærkenavne |
|---|---|
| argatroban | Acova |
| bivalirudin | Angiomax |
| dabigatran | Pradaxa |
| desirudin | Iprivask |
| lepirudin | Udgået i 2012 |
Er antikoaguleringsmidler sikre?
Anticoagulantia anses for at være sikre, når de administreres nøjagtigt efter hensigten i den anbefalede tidsperiode. De har dog været forbundet med nogle alvorlige bivirkninger såsom:
- Større eller dødelig blødning og blødning: På grund af den måde, de virker til at forlænge blødningstiden, er der altid en risiko for alvorlig blødning med antikoagulantia, især hos personer med risikofaktorer såsom aktiv ulceration, blødningsforstyrrelser, hæmoragisk slagtilfælde, efter visse typer kirurgi, med nyresygdom eller hos personer, der tager medicin, som også øger risikoen for blødning. Enhver blødning, der ikke stopper, eller andre tegn såsom vedvarende næseblod, blod i urin eller afføring, kraftig menstruationsblødning eller ophostning af blod bør undersøges nærmere.
- Spinal/epidural hæmatomer: Risikoen er højere med LMWH’er, når de administreres til personer, der gennemgår neuraxial (spinal eller epidural) anæstesi eller spinalpunktur. Disse hæmatomer kan resultere i permanent lammelse
- Trombocytopeni (mangel på blodplader i blodet)
- Nekrose og/eller koldbrand i huden: Sjældent, men har været forbundet med warfarinbrug
- Øget risiko for trombotiske hændelser ved for tidlig seponering af dabigatran (før afslutningen af et behandlingsforløb).
Warfarin kan også interagere med visse fødevarer og mange almindeligt anvendte lægemidler. Regelmæssig blodkontrol (internationalt normaliseret forhold – INR) er nødvendig, da der er en hårfin grænse mellem en effektiv dosis og en toksisk dosis.
For en komplet liste over alvorlige bivirkninger henvises til de enkelte lægemiddelmonografier.
Hvad er bivirkningerne ved antikoagulantia?
De mere almindelige bivirkninger, der er blevet forbundet med antikoagulantia, omfatter:
- Blødning
- Gastrointestinale virkninger såsom diarré, halsbrand, kvalme og appetitløshed
- Irritation og smerter omkring injektionsstedet (kun injicerbare antikoagulantia)
- Hævninger af leverenzymer
- Atemsbesvær.
For en komplet liste over bivirkninger henvises til de enkelte lægemiddelmonografier.
