Traditionelle antikoagulanter som warfarin, coumarin og heparin er meget udbredt. Nyere antikoagulantia, nye orale antikoagulantia (NOAC’er) eller direkte virkende orale antikoagulantia (DOAC’er) omfatter direkte trombininhæmmer (dabigatran) og faktor Xa-hæmmer (rivaroxaban og apixaban).
Direkte orale antikoagulantia (DOAC’er) er den generiske betegnelse for en gruppe af antikoagulerende stoffer, der virker direkte mod visse koagulationsfaktorer og kan indtages oralt.
Anticoagulerende behandling
Anticoagulationsterapi betegner indgivelse af et lægemiddel, “antikoagulanten”, med det formål at hæmme koagulationen af patientens blod. Virkningen af et antikoagulant middel er baseret på påvirkningen af patientens plasmatiske koagulation, påvirkningen af de plasmatiske koagulationsfaktorer, for at reducere eller hæmme koagulationsaktiviteten. Antikoagulantia, der findes og er under udvikling, omfatter:
- vitamin K-antagonister
- indirekte antikoagulantia
- direkte antikoagulantia
I mange år har behandlingsmulighederne for venøs tromboemboli været begrænset til ufraktioneret heparin eller vitamin K-antagonister. For nylig er der blevet etableret mange andre antikoagulantia.
Vitamin K-antagonister
Disse antikoagulantia hører til gruppen af coumariner. De undertrykker den vitamin K-afhængige syntese af koagulationsfaktorer og udøver således en hæmmende virkning på den plasmatiske koagulation. Doseringsformen er et dagligt tabletindtag. Regelmæssig blodprøvetagning og bestemmelse af INR-værdien definerer dosis.
Indirekte antikoagulantia
Hepariner (glykosaminoglykaner) administreres kun parenteralt. Deres virkningsmekanisme er baseret på en forøgelse af aktiviteten af endogent antithrombin. Den antikoagulerende virkning er derfor afhængig af patientens antithrombin. Afhængigt af den molære masse skelnes der mellem ufraktioneret heparin (UFH) og heparin med lav molekylvægt (LMWH). Måling af LMWH-niveauet kan være nyttigt i visse situationer som f.eks. nyresvigt, undervægt/overvægt/fedme, blødningskomplikationer trombose trods tilstrækkelig behandling, ældre patienter, børn og nyfødte. Pentasaccharidet fondaparinux, handelsnavn Arixtra®, er også en indirekte faktor Xa-hæmmer og fremstilles helt syntetisk.
Direkte antikoagulanter
Disse lægemidler griber direkte ind i koagulationskaskaden og hæmmer direkte specifikke koagulationsfaktorer såsom faktor Xa og faktor IIa (thrombin). Den aktuelle forskning beskæftiger sig også med andre faktorer i koagulationskaskaden (f.eks. faktor XIa, faktor XIIa og faktor XIIIa).
Faktor Xa-hæmmere
- Apixaban – handelsnavn Eliquis®
- Rivaroxaban – handelsnavn Xarelto®
- Edoxaban – handelsnavn Lixiana®
- Betrixaban – handelsnavn BEVYXXA®
Factor IIa-hæmmere
- Dabigatran – handelsnavn Pradaxa®
