Traditionelle Antikoagulanzien wie Warfarin, Cumarin und Heparin sind weit verbreitet. Zu den neueren Antikoagulanzien, den neuartigen oralen Antikoagulanzien (NOACs) oder direkt wirkenden oralen Antikoagulanzien (DOACs), gehören direkte Thrombininhibitoren (Dabigatran) und Faktor-Xa-Inhibitoren (Rivaroxaban und Apixaban).
Direkte orale Antikoagulanzien (DOACs) ist der Oberbegriff für eine Gruppe von gerinnungshemmenden Substanzen, die direkt gegen bestimmte Gerinnungsfaktoren wirken und oral eingenommen werden können.
Gerinnungshemmende Therapie
Die gerinnungshemmende Therapie bezeichnet die Verabreichung eines Medikaments, des „Antikoagulans“, mit dem Ziel, die Blutgerinnung des Patienten zu hemmen. Die Wirkung eines Antikoagulans beruht auf der Beeinflussung der plasmatischen Gerinnung des Patienten, der Beeinflussung der plasmatischen Gerinnungsfaktoren, um die Gerinnungsaktivität zu verringern oder zu hemmen. Zu den vorhandenen und in der Entwicklung befindlichen Antikoagulanzien gehören:
- Vitamin-K-Antagonisten
- indirekte Antikoagulanzien
- direkte Antikoagulanzien
Viele Jahre lang beschränkten sich die Behandlungsmöglichkeiten von venösen Thromboembolien auf unfraktioniertes Heparin oder Vitamin-K-Antagonisten. In jüngster Zeit haben sich viele andere Antikoagulanzien etabliert.
Vitamin-K-Antagonisten
Diese Antikoagulanzien gehören zur Gruppe der Cumarine. Sie unterdrücken die Vitamin-K-abhängige Synthese von Gerinnungsfaktoren und üben so eine hemmende Wirkung auf die plasmatische Gerinnung aus. Die Darreichungsform ist eine tägliche Tabletteneinnahme. Regelmäßige Blutentnahmen und die Bestimmung des INR-Wertes legen die Dosis fest.
Indirekte Antikoagulanzien
Heparine (Glykosaminoglykane) werden nur parenteral verabreicht. Ihr Wirkmechanismus beruht auf der Erhöhung der Aktivität des körpereigenen Antithrombins. Die gerinnungshemmende Wirkung ist daher vom Antithrombin des Patienten abhängig. Je nach der molaren Masse unterscheidet man zwischen unfraktioniertem Heparin (UFH) und niedermolekularem Heparin (LMWH). Die Messung des LMWH-Spiegels kann in bestimmten Situationen sinnvoll sein, z. B. bei Nierenversagen, Untergewicht/Übergewicht/Fettleibigkeit, Blutungskomplikationen, Thrombose trotz adäquater Therapie, älteren Patienten, Kindern und Neugeborenen. Das Pentasaccharid Fondaparinux, Handelsname Arixtra®, ist ebenfalls ein indirekter Faktor-Xa-Hemmer und wird vollständig synthetisch hergestellt.
Direkte Antikoagulanzien
Diese Medikamente greifen direkt in die Gerinnungskaskade ein und hemmen unmittelbar spezifische Gerinnungsfaktoren wie Faktor Xa und Faktor IIa (Thrombin). Die aktuelle Forschung beschäftigt sich auch mit anderen Faktoren der Gerinnungskaskade (z.B. Faktor XIa, Faktor XIIa und Faktor XIIIa).
Faktor-Xa-Hemmer
- Apixaban – Handelsname Eliquis®
- Rivaroxaban – Handelsname Xarelto®
- Edoxaban – Handelsname Lixiana®
- Betrixaban – Handelsname BEVYXXA®
Faktor-IIa-Hemmer
- Dabigatran – Handelsname Pradaxa®
