Los anticoagulantes tradicionales como la warfarina, la cumarina y la heparina son de uso generalizado. Los anticoagulantes más nuevos, los nuevos anticoagulantes orales (NOAC) o anticoagulantes orales de acción directa (DOAC) incluyen el inhibidor directo de la trombina (dabigatrán) y el inhibidor del factor Xa (rivaroxabán y apixabán).
Anticoagulantes orales directos (DOAC) es el término genérico para un grupo de sustancias anticoagulantes que actúan directamente contra ciertos factores de coagulación y que pueden tomarse por vía oral.
Terapia anticoagulante
La terapia anticoagulante denota la administración de un medicamento, el «anticoagulante», con el objetivo de inhibir la coagulación de la sangre del paciente. El efecto de un anticoagulante se basa en la influencia a la coagulación plasmática del paciente, la influencia a los factores de coagulación plasmática, para reducir o inhibir la actividad de coagulación. Los anticoagulantes existentes y en desarrollo incluyen:
- antagonistas de la vitamina K
- anticoagulantes indirectos
- anticoagulantes directos
Durante muchos años, las opciones de tratamiento del tromboembolismo venoso se han limitado a la heparina no fraccionada o a los antagonistas de la vitamina K. Recientemente, se han establecido muchos otros anticoagulantes.
Antagonistas de la vitamina K
Estos anticoagulantes pertenecen al grupo de las cumarinas. Suprimen la síntesis de factores de coagulación dependiente de la vitamina K y, por tanto, ejercen un efecto inhibidor de la coagulación plasmática. La forma de dosificación es una toma diaria de comprimidos. La extracción periódica de muestras de sangre y la determinación del valor del INR definen la dosis.
Anticoagulantes indirectos
Las heparinas (glicosaminoglicanos) sólo se administran por vía parenteral. Su mecanismo de acción se basa en el aumento de la actividad de la antitrombina endógena. El efecto anticoagulante depende por tanto de la antitrombina del paciente. En función de la masa molar, las heparinas se distinguen entre heparina no fraccionada (HNF) y heparina de bajo peso molecular (HBPM). La medición de los niveles de HBPM puede ser útil en determinadas situaciones como la insuficiencia renal, el bajo peso/sobrepeso/obesidad, las complicaciones hemorrágicas de la trombosis a pesar del tratamiento adecuado, los pacientes de edad avanzada, los niños y los neonatos. El pentasacárido fondaparinux, de nombre comercial Arixtra®, es también un inhibidor indirecto del factor Xa y se prepara de forma completamente sintética.
Anticoagulantes directos
Estos fármacos intervienen directamente en la cascada de coagulación e inhiben directamente factores de coagulación específicos como el factor Xa y el factor IIa (trombina). La investigación actual también se ocupa de otros factores de la cascada de la coagulación (por ejemplo, el Factor XIa, el Factor XIIa y el Factor XIIIa).
Inhibidores del factor Xa
- Apixaban – nombre comercial Eliquis®
- Rivaroxaban – nombre comercial Xarelto®
- Edoxaban – nombre comercial Lixiana®
- Betrixabán – nombre comercial BEVYXXA®
Inhibidores del factor IIa
- Dabigatrán – nombre comercial Pradaxa®
