Anticoagulants

Les anticoagulants sont des médicaments qui augmentent le temps que met le sang à coaguler. Ils sont communément appelés anticoagulants.

Il existe plusieurs types d’anticoagulants. Chaque type agit à un niveau différent sur la voie de la coagulation du sang. Certains peuvent être administrés par voie orale ; d’autres ne peuvent être administrés que par injection.

À quoi servent les anticoagulants ?

Les anticoagulants peuvent être utilisés pour traiter les caillots sanguins, ou dans des conditions où le risque de caillots sanguins est accru pour réduire ce risque. Voici des exemples de conditions dans lesquelles les anticoagulants peuvent être utilisés :

• Fibrillation auriculaire
• Thrombose veineuse profonde (TVP)
• Chirurgie de remplacement de la hanche ou du genou
• Accident ischémique cérébral
• Infarctus du myocarde (crise cardiaque)
• Embolie pulmonaire
• Angine instable.

Quelles sont les différences entre les anticoagulants ?

Les anticoagulants peuvent être divisés en quatre groupes principaux : les coumarines et les indandiones, les inhibiteurs du facteur Xa, les héparines et les inhibiteurs directs de la thrombine.

Coumarines et indandiones

La warfarine est une coumarine, et la seule coumarine disponible aux États-Unis pour un usage humain. Elle agit en limitant la disponibilité de la vitamine K, une vitamine qui est nécessaire à la voie de coagulation du sang pour produire les facteurs de coagulation II, VII, IX et X. Cela diminue la capacité du sang à coaguler.

Les indandiones ont un mode d’action similaire à celui des coumarines mais elles sont principalement utilisées pour la lutte contre les parasites afin de contrôler les populations de rats, de souris et de lapins. Les exemples incluent la pindone et la diphacinone.

Les coumarines et les indandiones peuvent également être appelées antagonistes de la vitamine K.

Nom générique	Exemples de marques
warfarine	Coumadin, Jantoven

Inhibiteurs du facteur Xa

Les inhibiteurs du facteur Xa agissent sur le facteur Xa dans la cascade de la coagulation, qui est responsable de la transformation de la protéine prothrombine en thrombine. Les inhibiteurs du facteur Xa peuvent agir sur le facteur Xa dans le sang et aussi dans un caillot préexistant.

Les inhibiteurs du facteur Xa ne nécessitent pas de surveillance de routine, contrairement à certains autres anticoagulants.

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Nom générique	Exemples de marques
apixaban	Eliquis
edoxaban	Savaysa
fondaparinux	Arixtra
rivaroxaban	Xarelto

Héparines

Les héparines sont un groupe d’anticoagulants qui se composent d’héparine non fractionnée, les héparines de faible poids moléculaire et les héparinoïdes.

L’héparine non fractionnée (généralement simplement appelée héparine) doit être administrée directement dans le sang par injection intraveineuse (IV), et inhibe la thrombine et le facteur Xa, facteurs nécessaires aux étapes finales de la cascade de coagulation du sang. L’héparine peut également être appelée héparine de haut poids moléculaire. Une surveillance quotidienne est nécessaire avec l’héparine pour contrôler le TCA. Le TCA est la vitesse à laquelle la coagulation se produit.

Les héparines de bas poids moléculaire (HBPM) agissent également sur la thrombine et le facteur Xa ; cependant, elles inactivent préférentiellement le facteur Xa. Comme leur réponse anticoagulante est plus prévisible, elles ne nécessitent pas de surveillance sanguine quotidienne. Les HBPM durent beaucoup plus longtemps dans l’organisme que l’héparine et sont injectées sous la peau (par voie sous-cutanée). Certaines personnes peuvent apprendre à s’injecter elles-mêmes des HBPM à domicile.

Les héparinoïdes ont une action similaire à celle de l’héparine et sont extraits de tissus animaux et végétaux spécifiques ou fabriqués synthétiquement. Ils sont généralement appliqués par voie topique et sont facilement absorbés par la peau où ils peuvent réduire les petits caillots sanguins, réduire l’inflammation et la douleur et l’inconfort associés. La chitine et le sulfate de chondroïtine sont également des héparinoïdes.

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.S.)

Nom générique	Exemples de noms de marque
Héparines non fractionnées
héparine	Hep-.Lock
LMWHs
daltéparine	Fragmin
énoxaparine	Lovenox
tinzaparine	Décommandé
Héparinoïdes
héparinoïde	Hirudoïde (non disponible aux U. S.)

Inhibiteurs directs de la thrombine

Les inhibiteurs directs de la thrombine se lient directement à la thrombine, inhibant son action. Les inhibiteurs directs de la thrombine qui doivent être administrés par injection comprennent la désirudine qui se lie à la fois au site enzymatique actif et à l’exosite 1, et l’argatroban qui se lie uniquement au site enzymatique actif. Le dabigatran est un inhibiteur direct de la thrombine par voie orale qui se lie de manière réversible au site enzymatique actif.

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Nom générique	Exemples de marques
argatroban	Acova
bivalirudin	Angiomax
dabigatran	Pradaxa
desirudin	Iprivask
lepirudin	Discontinué en 2012

Les anticoagulants sont-ils sûrs ?

Les anticoagulants sont considérés comme sûrs lorsqu’ils sont administrés exactement comme prévu pendant la durée recommandée. Cependant, ils ont été associés à certains effets secondaires graves tels que :

• Saignement et hémorragie majeurs ou mortels : En raison de la façon dont ils agissent pour prolonger le temps de saignement, il existe toujours un risque de saignement grave avec les anticoagulants, en particulier chez les personnes présentant des facteurs de risque tels qu’une ulcération active, des troubles de la coagulation, un accident vasculaire cérébral hémorragique, après certains types de chirurgie, avec une maladie rénale, ou chez les personnes prenant des médicaments qui augmentent également le risque de saignement. Tout saignement qui ne s’arrête pas ou d’autres signes tels que des saignements de nez persistants, du sang dans les urines ou les selles, des saignements menstruels abondants ou des crachats de sang doivent faire l’objet d’examens complémentaires.
• Hématome spinal/épidural : Le risque est plus élevé avec les HBPM lorsqu’elles sont administrées à des personnes subissant une anesthésie neuraxiale (rachis ou péridurale) ou une ponction lombaire. Ces hématomes peuvent entraîner une paralysie permanente
• Trombocytopénie (déficit en plaquettes dans le sang)
• Nécrose et/ou gangrène de la peau : rare, mais a été associée à l’utilisation de la warfarine
• Risque accru d’événements thrombotiques lors de l’arrêt prématuré du dabigatran (avant la fin d’un traitement).

La warfarine peut également interagir avec certains aliments et de nombreux médicaments couramment utilisés. Une surveillance régulière du sang (rapport international normalisé – RIN) est nécessaire car la frontière est mince entre une dose efficace et une dose toxique.

Pour une liste complète des effets secondaires graves, veuillez vous référer aux monographies de chaque médicament.

Quels sont les effets secondaires des anticoagulants ?

Les effets secondaires les plus courants qui ont été associés aux anticoagulants comprennent :

• Saignement
• Effets gastro-intestinaux tels que diarrhée, brûlures d’estomac, nausées et perte d’appétit
• Irritation et douleur autour du site d’injection (anticoagulants injectables uniquement)
• Élévation des enzymes hépatiques
• Essoufflement.

Pour une liste complète des effets secondaires, veuillez consulter les monographies de chaque médicament.