Les anticoagulants traditionnels tels que la warfarine, la coumarine et l’héparine sont largement utilisés. Les anticoagulants plus récents, les nouveaux anticoagulants oraux (NOAC) ou anticoagulants oraux à action directe (DOAC) comprennent l’inhibiteur direct de la thrombine (dabigatran) et l’inhibiteur du facteur Xa (rivaroxaban et apixaban).
Les anticoagulants oraux directs (DOAC) est le terme générique pour un groupe de substances anticoagulantes qui agissent directement contre certains facteurs de coagulation et peuvent être prises par voie orale.
Traitement anticoagulant
La thérapie anticoagulante désigne l’administration d’un médicament, l' »anticoagulant », dans le but d’inhiber la coagulation du sang du patient. L’effet d’un anticoagulant est basé sur l’influence sur la coagulation plasmatique du patient, l’influence sur les facteurs de coagulation plasmatique, pour réduire ou inhiber l’activité de coagulation. Les anticoagulants existants et en cours de développement comprennent :
- les antagonistes de la vitamine K
- les anticoagulants indirects
- les anticoagulants directs
Pendant de nombreuses années, les options de traitement de la thromboembolie veineuse ont été limitées à l’héparine non fractionnée ou aux antagonistes de la vitamine K. Récemment, de nombreux autres anticoagulants ont été établis.
Antagonistes de la vitamine K
Ces anticoagulants appartiennent au groupe des coumarines. Ils suppriment la synthèse des facteurs de coagulation dépendante de la vitamine K et exercent ainsi un effet inhibiteur sur la coagulation plasmatique. La forme posologique est une prise quotidienne de comprimés. Des prélèvements sanguins réguliers et la détermination de la valeur de l’INR définissent la dose.
Anticoagulants indirects
Les héparines (glycosaminoglycanes) sont uniquement administrées par voie parentérale. Leur mécanisme d’action repose sur l’augmentation de l’activité de l’antithrombine endogène. L’effet anticoagulant est donc dépendant de l’antithrombine du patient. En fonction de leur masse molaire, on distingue les héparines non fractionnées (HNF) et les héparines de bas poids moléculaire (HBPM). La mesure des taux d’HBPM peut être utile dans certaines situations telles que l’insuffisance rénale, le sous-poids / surpoids / obésité, les complications hémorragiques thromboses malgré un traitement adéquat, les patients âgés, les enfants et les nouveau-nés. Le pentasaccharide fondaparinux, nom commercial Arixtra®, est également un inhibiteur indirect du facteur Xa et est préparé de manière entièrement synthétique.
Anticoagulants directs
Ces médicaments interviennent directement dans la cascade de la coagulation et inhibent directement des facteurs de coagulation spécifiques tels que le facteur Xa et le facteur IIa (thrombine). Les recherches actuelles portent également sur d’autres facteurs de la cascade de la coagulation (par exemple, le facteur XIa, le facteur XIIa et le facteur XIIIa).
Inhibiteurs du facteur Xa
- Apixaban – nom commercial Eliquis®
- Rivaroxaban – nom commercial Xarelto®
- Edoxaban – nom commercial. Lixiana®
- Betrixaban – nom commercial BEVYXXA®
Inhibiteurs du facteur IIa
- Dabigatran – nom commercial Pradaxa®
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