Gli anticoagulanti tradizionali come warfarin, cumarina ed eparina sono molto usati. Gli anticoagulanti più recenti, i nuovi anticoagulanti orali (NOACs) o gli anticoagulanti orali ad azione diretta (DOACs) includono l’inibitore diretto della trombina (dabigatran) e l’inibitore del fattore Xa (rivaroxaban e apixaban).
Gli anticoagulanti orali diretti (DOACs) sono il termine generico per un gruppo di sostanze anticoagulanti che agiscono direttamente contro certi fattori di coagulazione e possono essere presi per via orale.
Terapia anticoagulante
La terapia anticoagulante denota la somministrazione di un farmaco, l'”anticoagulante”, con lo scopo di inibire la coagulazione del sangue del paziente. L’effetto di un anticoagulante si basa sull’influenza sulla coagulazione plasmatica del paziente, l’influenza sui fattori di coagulazione plasmatici, per ridurre o inibire l’attività di coagulazione. Gli anticoagulanti esistenti e in via di sviluppo includono:
- antagonisti della vitamina K
- anticoagulanti indiretti
- anticoagulanti diretti
Per molti anni, le opzioni di trattamento della tromboembolia venosa sono state limitate all’eparina non frazionata o agli antagonisti della vitamina K. Recentemente, sono stati stabiliti molti altri anticoagulanti.
Antagonisti della vitamina K
Questi anticoagulanti appartengono al gruppo delle cumarine. Sopprimono la sintesi dei fattori di coagulazione dipendenti dalla vitamina K ed esercitano quindi un effetto inibitorio sulla coagulazione plasmatica. La forma di dosaggio è l’assunzione di una compressa al giorno. Il prelievo regolare di campioni di sangue e la determinazione del valore INR definiscono la dose.
Anticoagulanti indiretti
Le eparine (glicosaminoglicani) vengono somministrate solo parenteralmente. Il loro meccanismo d’azione si basa sull’aumento dell’attività dell’antitrombina endogena. L’effetto anticoagulante dipende quindi dall’antitrombina del paziente. A seconda della massa molare, le eparine si distinguono in eparina non frazionata (UFH) ed eparina a basso peso molecolare (LMWH). Misurare i livelli di LMWH può essere utile in alcune situazioni come l’insufficienza renale, il sottopeso/sovrappeso/obesità, complicazioni emorragiche trombosi nonostante una terapia adeguata, pazienti anziani, bambini e neonati. Il pentasaccaride fondaparinux, nome commerciale Arixtra®, è anche un inibitore indiretto del fattore Xa ed è preparato completamente sinteticamente.
Anticoagulanti diretti
Questi farmaci intervengono direttamente nella cascata della coagulazione e inibiscono direttamente specifici fattori della coagulazione come il fattore Xa e il fattore IIa (trombina). La ricerca attuale si occupa anche di altri fattori della cascata della coagulazione (per esempio il Fattore XIa, il Fattore XIIa e il Fattore XIIIa).
Inibitori del fattore Xa
- Apixaban – nome commerciale Eliquis®
- Rivaroxaban – nome commerciale Xarelto®
- Edoxaban – nome commerciale Lixiana®
- Betrixaban – nome commerciale BEVYXXA®
Inibitori del fattore IIa
- Dabigatran – nome commerciale Pradaxa®
