Bontril

Nome generico: fendimetrazina tartrato
Forma farmaceutica: compressa

Medicamente rivisto da Drugs.com. Ultimo aggiornamento: 22 giugno 2020.

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• Dosaggio
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Solo per uso medico

Descrizione di Bontril

Phendimetrazine tartrato, come isomero dextro, ha il nome chimico di (2S,3S)-3,4-Dimetil-2-fenilmorfolina L-(+)-tartrato (1:1).

La formula strutturale è:

Phendimetrazine tartrate è una polvere cristallina bianca e inodore. È liberamente solubile in acqua; scarsamente solubile in alcool caldo, insolubile in cloroformio, acetone, etere e benzene.

Inoltre, sono presenti i seguenti ingredienti inattivi: Zucchero comprimibile, Zucchero per pasticceri, D&C Giallo #10, FD&C Blu #1, FD&C Giallo #6, Alcool isopropilico, Lattosio anidro, Magnesio stearato, Cellulosa microcristallina, Povidone, Acqua purificata, Sodio amido glicolato.

Bontril – Farmacologia Clinica

Phendimetrazine tartrate è un’ammina simpaticomimetica con attività farmacologica simile ai farmaci prototipo di questa classe usati nell’obesità, le anfetamine. Le azioni includono la stimolazione del sistema nervoso centrale e l’elevazione della pressione sanguigna. Tachifilassi e tolleranza sono stati dimostrati con tutti i farmaci di questa classe in cui questi fenomeni sono stati cercati.

I farmaci di questa classe utilizzati nell’obesità sono comunemente noti come “anoressizzanti” o “anoressigeni”. Non è stato stabilito, tuttavia, che l’azione di tali farmaci nel trattamento dell’obesità è principalmente una soppressione dell’appetito. Altre azioni del sistema nervoso centrale o effetti metabolici, possono essere coinvolti per esempio.

Soggetti obesi adulti istruiti nella gestione della dieta e trattati con farmaci anoressizzanti, perdono più peso in media di quelli trattati con placebo e dieta, come determinato in studi clinici a termine relativamente breve.

L’entità dell’aumento della perdita di peso dei pazienti trattati con farmaci rispetto ai pazienti trattati con placebo è solo una frazione di mezzo chilo a settimana. Il tasso di perdita di peso è maggiore nelle prime settimane di terapia sia per i soggetti trattati con il farmaco che con il placebo e tende a diminuire nelle settimane successive. La possibile origine dell’aumentata perdita di peso dovuta ai vari effetti del farmaco non è stabilita. La quantità di perdita di peso associata all’uso di un farmaco anoressizzante varia da studio a studio, e l’aumento della perdita di peso sembra essere legato in parte a variabili diverse dal farmaco prescritto, come il medico sperimentatore, la popolazione trattata e la dieta prescritta. Gli studi non permettono di trarre conclusioni sull’importanza relativa del farmaco e dei fattori non farmacologici sulla perdita di peso.

La storia naturale dell’obesità è misurata in anni, mentre gli studi citati sono limitati a poche settimane di durata; quindi, l’impatto totale della perdita di peso indotta dal farmaco su quello della sola dieta deve essere considerato clinicamente limitato.

La principale via di eliminazione è attraverso i reni dove la maggior parte del farmaco e dei metaboliti sono escreti. Una parte del farmaco viene metabolizzata a fenmetrazina e anche a fendimetrazina-N-ossido. L’emivita media di eliminazione quando studiata in condizioni controllate è di circa 3,7 ore per entrambe le forme a rilascio prolungato e a rilascio immediato. L’emivita di assorbimento del farmaco dalle compresse di fendimetrazina a rilascio immediato da 35 mg è sensibilmente più rapida del tasso di assorbimento del farmaco dalla formulazione a rilascio prolungato.

Indicazioni e uso di Bontril

Bontril®PDM (fendimetrazina tartrato) è indicato nella gestione dell’obesità esogena come aggiunta a breve termine (alcune settimane) in un regime di riduzione del peso basato sulla restrizione calorica in pazienti con un indice di massa corporea iniziale (BMI) di 30 kg/m2 o superiore che non hanno risposto al regime di riduzione del peso appropriato (dieta e/o esercizio) da solo. Di seguito è riportato un grafico dell’indice di massa corporea (BMI) basato su varie altezze e pesi. L’IMC è calcolato prendendo il peso del paziente, in chilogrammi (kg), diviso per l’altezza del paziente, in metri (m), al quadrato. Le conversioni metriche sono le seguenti: libbre ÷ 2,2 = kg; pollici x 0,0254 = metri.

Fendimetrazina tartrato è indicato solo per l’uso come monoterapia.

Contraindicazioni

Ipersensibilità nota o reazioni idiosincratiche ai simpaticomimetici.

Arteriosclerosi avanzata, malattia cardiovascolare sintomatica, ipertensione moderata e grave, ipertiroidismo e glaucoma.

Pazienti molto nervosi o agitati.

Pazienti con una storia di abuso di droga.

Pazienti che prendono altri stimolanti del SNC, compresi gli inibitori delle monoamino ossidasi.

Avvertenze

Il tartrato di fendimetrazina non deve essere usato in combinazione con altri agenti anoressizzanti, compresi i farmaci prescritti, preparazioni da banco e prodotti a base di erbe.

In uno studio epidemiologico caso-controllo, l’uso di agenti anoressizzanti, compreso il tartrato di fendimetrazina, è stato associato ad un rischio aumentato di sviluppare ipertensione polmonare, una malattia rara, ma spesso mortale. L’uso di agenti anoressizzanti per più di tre mesi è stato associato a un aumento di 23 volte del rischio di sviluppare l’ipertensione polmonare. L’aumento del rischio di ipertensione polmonare con cicli ripetuti di terapia non può essere escluso.

L’inizio o l’aggravamento della dispnea da sforzo, o i sintomi inspiegabili di angina pectoris, sincope o edema degli arti inferiori suggeriscono la possibilità di insorgenza di ipertensione polmonare. In queste circostanze, il tartrato di fendimetrazina deve essere immediatamente interrotto e il paziente deve essere valutato per la possibile presenza di ipertensione polmonare.

Sono state riportate malattie cardiache valvolari associate all’uso di alcuni agenti anoressizzanti come fenfluramina e dexfenfluramina. Possibili fattori che contribuiscono includono l’uso per lunghi periodi di tempo, più alto della dose raccomandata, e / o l’uso in combinazione con altri farmaci anoressizzanti. Tuttavia, nessun caso di questa valvulopatia è stato riportato quando la fendimetrazina tartrato è stato usato da solo.

Il rischio potenziale di possibili effetti avversi gravi come la malattia valvolare del cuore e l’ipertensione polmonare deve essere valutato attentamente contro il beneficio potenziale della perdita di peso. La valutazione cardiaca di base dovrebbe essere considerata per rilevare malattie cardiache valvolari preesistenti o ipertensione polmonare prima dell’inizio del trattamento con fendimetrazina. Il tartrato di fendimetrazina non è raccomandato in pazienti con soffio cardiaco noto o malattie cardiache valvolari. L’ecocardiogramma durante e dopo il trattamento potrebbe essere utile per rilevare eventuali disturbi valvolari che possono verificarsi. Per limitare l’esposizione e i rischi ingiustificati, il trattamento con fendimetrazina tartrato deve essere continuato solo se il paziente ha una perdita di peso soddisfacente entro le prime 4 settimane di trattamento (cioè, perdita di peso di almeno 4 libbre, o come determinato dal medico e dal paziente).

La tolleranza all’effetto anoressizzante della fendimetrazina si sviluppa entro poche settimane. Quando questo si verifica, il suo uso deve essere interrotto; la dose massima raccomandata non deve essere superata.

L’uso di fendimetrazina tartrato entro 14 giorni dopo la somministrazione di inibitori delle monoamino ossidasi può provocare una crisi ipertensiva.

La brusca interruzione della somministrazione dopo un alto dosaggio prolungato provoca estrema fatica e depressione. A causa dell’effetto sul sistema nervoso centrale, fendimetrazina tartrato può compromettere la capacità del paziente di impegnarsi in attività potenzialmente pericolose come l’uso di macchinari o la guida di un veicolo a motore; il paziente deve quindi essere avvertito di conseguenza.

Fendimetrazina tartrato non è raccomandato per i pazienti che hanno usato qualsiasi agente anoressizzante entro l’anno precedente.

Precauzioni

La cautela deve essere esercitata nel prescrivere la fendimetrazina a pazienti con ipertensione anche lieve.

I requisiti di insulina nel diabete mellito possono essere alterati in associazione con l’uso di fendimetrazina tartrato e il regime dietetico concomitante.

Fendimetrazina tartrato può diminuire l’effetto ipotensivo di guanetidina. La quantità minima possibile deve essere prescritta o dispensata in una sola volta per minimizzare la possibilità di sovradosaggio.

Interazioni farmacologiche

L’efficacia di fendimetrazina tartrato con altri agenti anoressizzanti non è stata studiata e l’uso combinato può avere il potenziale per seri problemi cardiaci.

Carcinogenesi, mutagenesi, compromissione della fertilità

Studi con fendimetrazina tartrato non sono stati eseguiti per valutare il potenziale cancerogeno, il potenziale mutageno o gli effetti sulla fertilità.

Preganza

Categoria di gravidanza C

Non sono stati condotti studi sulla riproduzione animale con fendimetrazina tartrato. Inoltre non è noto se la fendimetrazina tartrato può causare danni al feto se somministrata a una donna incinta o se può influenzare la capacità riproduttiva.

Uso in gravidanza

L’uso sicuro in gravidanza non è stato stabilito. Fino a quando sono disponibili maggiori informazioni, la fendimetrazina tartrato non deve essere presa da donne che sono o possono diventare incinte a meno che, secondo l’opinione del medico, i benefici potenziali superino i possibili pericoli.

Madri che allattano

Non è noto se questo farmaco viene escreto nel latte umano. Poiché molti farmaci sono escreti nel latte umano, la fendimetrazina tartrato non deve essere assunto da donne che allattano a meno che, a giudizio del medico, i potenziali benefici superino i possibili rischi.

Uso pediatrico

Sicurezza ed efficacia nei pazienti pediatrici non sono state stabilite.

Reazioni avverse

Cardiovascolari: Palpitazione, tachicardia, pressione sanguigna elevata, eventi ischemici.

Sono stati riportati casi di cardiopatia valvolare associati all’uso di alcuni agenti anoressizzanti come la fenfluramina e la dexfenfluramina, sia in modo indipendente che soprattutto se usati in combinazione con altri farmaci anoressizzanti. Tuttavia, nessun caso di questa valvulopatia è stato riportato quando la fendimetrazina tartrato è stata usata da sola.

Sistema nervoso centrale: Sovrastimolazione, irrequietezza, insonnia, agitazione, vampate, tremore, sudorazione, vertigini, mal di testa, stato psicotico, offuscamento della vista.

Gastrointestinale: Secchezza della bocca, nausea, diarrea, costipazione, dolore allo stomaco.

Genitourinario: Frequenza urinaria, disuria, cambiamenti nella libido.

Abuso e dipendenza da farmaci

Sostanza controllata

Bontril® PDM (fendimetrazina tartrato) è una sostanza controllata nella Tabella III.

Dipendenza

Fendimetrazina tartrato è correlata chimicamente e farmacologicamente alle anfetamine. Le anfetamine e i farmaci stimolanti correlati sono stati ampiamente abusati, e la possibilità di abuso di fendimetrazina dovrebbe essere tenuta presente quando si valuta l’opportunità di includere un farmaco come parte di un programma di riduzione del peso. L’abuso di anfetamine e farmaci correlati può essere associato a un’intensa dipendenza psicologica e a gravi disfunzioni sociali. Ci sono rapporti di pazienti che hanno aumentato il dosaggio fino a molte volte quello raccomandato. L’interruzione improvvisa dopo la somministrazione prolungata di un alto dosaggio provoca estrema stanchezza e depressione mentale; si notano anche cambiamenti sull’EEG del sonno. Le manifestazioni dell’intossicazione cronica con farmaci anoressizzanti includono gravi dermatosi, insonnia marcata, irritabilità, iperattività e cambiamenti di personalità. La manifestazione più grave delle intossicazioni croniche è la psicosi, spesso clinicamente indistinguibile dalla schizofrenia.

Sovradosaggio

Il sovradosaggio acuto con fendimetrazina tartrato può manifestarsi con i seguenti segni e sintomi: irrequietezza insolita, confusione, belligeranza, allucinazioni e stati di panico. Affaticamento e depressione di solito seguono la stimolazione centrale. Gli effetti cardiovascolari includono aritmie, ipertensione o ipotensione e collasso circolatorio. I sintomi gastrointestinali includono nausea, vomito, diarrea e crampi addominali. L’avvelenamento può provocare convulsioni, coma e morte.

La gestione del sovradosaggio è in gran parte sintomatica. Include la sedazione con un barbiturico. Se l’ipertensione è marcata, l’uso di un nitrato o di un agente bloccante dei recettori alfa ad azione rapida dovrebbe essere considerato. L’esperienza con l’emodialisi o la dialisi peritoneale è inadeguata per permettere raccomandazioni per il suo uso.

Dosaggio e amministrazione di Bontril

Dosaggio abituale per adulti

1 compressa (35 mg) due volte al giorno o tre volte al giorno un’ora prima dei pasti.

Il dosaggio deve essere individualizzato per ottenere una risposta adeguata con il più basso dosaggio efficace. In alcuni casi, ½ compressa (17,5 mg) per dose può essere adeguata. Il dosaggio non deve superare 2 compresse tre volte al giorno.

Come viene fornito Bontril

Pastiglia a tre strati verde, bianca e gialla con “B 35” sul lato segnato e la lettera “V” sull’altro. Bontril® PDM compresse contenenti 35 mg di fendimetrazina tartrato sono disponibili in flaconi da 100 (NDC 0187-0497-01) e 1000 (NDC 0187-0497-02).

Conservare a 25°C (77°F); escursioni consentite a 15°C-30°C (59°F-86°F).

È richiesto il modulo d’ordine della DEA.

Distribuito da:
Valeant Pharmaceuticals North America
One Enterprise
Aliso Viejo, CA 92656 USA
Prodotto da:
Mallinckrodt, Inc.
Hobart, NY 13788

Stampato con inchiostro alimentare.

MG #20886
Rev. 10/07
Part No. L2BB01

PANELLO DI VISUALIZZAZIONE PRINCIPALE – Etichetta del flacone della compressa da 35 mg

NDC 0187-0497-02
Solo RX
CIII

Bontril® PDM
(compresse di fendimetrazina tartrato, USP)
35 mg

Ognuno a tre strati
verde, bianco e giallo
compressa contiene 35 mg
di fendimetrazina
tartrato

1000
compresse

VALEANT™

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