Anticoagulantes tradicionais como a varfarina, a cumarina e a heparina estão em uso generalizado. Anticoagulantes mais recentes, novos anticoagulantes orais (NOACs) ou anticoagulantes orais de ação direta (DOACs) incluem inibidor direto de trombina (dabigatran) e inibidor de fator Xa (rivaroxaban e apixaban).
Anticoagulantes orais diretos (DOACs) é o termo genérico para um grupo de substâncias anticoagulantes que atuam diretamente contra certos fatores de coagulação e podem ser tomadas oralmente.
Anticoagulantes diretos
Anticoagulantes diretos, que se refere à administração de um medicamento, o “anticoagulante”, com o objetivo de inibir a coagulação do sangue do paciente. O efeito de um anticoagulante baseia-se na influência da coagulação plasmática do paciente, na influência dos fatores de coagulação plasmática, para reduzir ou inibir a atividade de coagulação. Os anticoagulantes existentes e em desenvolvimento incluem:
- antagonistas de vitamina K
- anticoagulantes directos
- anticoagulantes directos
Durante muitos anos, as opções de tratamento do tromboembolismo venoso têm-se limitado aos antagonistas de heparina não fracturada ou de vitamina K. Recentemente, muitos outros anticoagulantes foram estabelecidos.
Antagonistas da Vitamina K
Estes anticoagulantes pertencem ao grupo dos cumarins. Eles suprimem a síntese dependente de vitamina K dos fatores de coagulação e assim exercem um efeito inibidor sobre a coagulação plasmática. A forma de dosagem é uma ingestão diária de comprimidos. A retirada regular de amostras de sangue e determinação do valor de INR definem a dose.
Anticoagulantes indiretos
Heparinas (glicosaminoglicanos) só são administradas por via parenteral. Seu mecanismo de ação é baseado no aumento da atividade do antitrombina endógena. O efeito anticoagulante é, portanto, dependente do antitrombina do paciente. Dependendo da massa molar, as heparinas distinguem-se entre a heparina não fracionada (UFH) e a heparina de baixo peso molecular (LMWH). A medição dos níveis de HBPM pode ser útil em certas situações, tais como insuficiência renal, subpeso / sobrepeso / obesidade, trombose hemorrágica apesar da terapia adequada, pacientes idosos, crianças e recém-nascidos. O pentasacarídeo fondaparinux, nome comercial Arixtra®, também é um inibidor indireto do fator Xa e é preparado completamente sinteticamente.
Anticoagulantes diretos
Estas drogas intervêm diretamente na cascata de coagulação e inibem diretamente fatores de coagulação específicos, como o fator Xa e o fator IIa (trombina). Pesquisas atuais também tratam de outros fatores da cascata de coagulação (ex. Fator XIa, Fator XIIa e Fator XIIIa).
Factor Xa inibidores
- Apixaban – nome comercial Eliquis®
- Rivaroxaban – nome comercial Xarelto®
- Edoxaban – nome comercial Lixiana®
- Betrixaban – nome comercial BEVYXXA®
Inibidores do Factor IIa
- Dabigatran – nome comercial Pradaxa®
