Bontril

Nome genérico: tartarato de fendimetrazina
Forma de dosagem: comprimido

Revisado medicamente por Drugs.com. Última atualização em 22 de junho de 2020.

• Visão geral
• Efeitos colaterais
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Apenas Rx

Bontril Descrição

Tartarato de endimetrazina, como o isómero dextro, tem o nome químico de (2S,3S)-3,4-Dimetil-2-fenilmorfolina L-(+)-tartrate (1:1).

A fórmula estrutural é:

Tartarato de fenilmetrazina é um pó cristalino branco e inodoro. É livremente solúvel em água; moderadamente solúvel em álcool quente, insolúvel em clorofórmio, acetona, éter e benzeno.

Além disso, os seguintes ingredientes inativos estão presentes: Açúcar Comprimido, Açúcar Confeitaria, D&C Amarelo #10, FD&C Azul #1, FD&C Amarelo #6, Álcool isopropílico, Lactose Anidra, Estearato de Magnésio, Celulose Microcristalina, Povidona, Água Purificada, Glicolato de Amido de Sódio.

Bontril – Farmacologia Clínica

Tartarato de endimetrazina é uma amina simpaticomimética com actividade farmacológica semelhante aos medicamentos protótipos desta classe utilizados na obesidade, as anfetaminas. As ações incluem a estimulação do sistema nervoso central e a elevação da pressão arterial. Taquifilaxia e tolerância foram demonstradas com todas as drogas desta classe nas quais estes fenômenos foram procurados.

Drogas desta classe usadas na obesidade são comumente conhecidas como “anorética” ou “anorexigênica”. Não foi estabelecido, entretanto, que a ação de tais drogas no tratamento da obesidade seja principalmente de supressão do apetite. Outras ações do sistema nervoso central ou efeitos metabólicos, podem estar envolvidos, por exemplo.

Os indivíduos obesos adultos instruídos no manejo dietético e tratados com drogas anoréticas, perdem mais peso em média do que aqueles tratados com placebo e dieta, como determinado em estudos clínicos de relativamente curto prazo.

A magnitude do aumento da perda de peso de pacientes tratados com drogas sobre pacientes tratados com placebot é apenas uma fração de um quilo por semana. A taxa de perda de peso é maior nas primeiras semanas de terapia, tanto para os pacientes tratados com fármacos como para os placebo, e tende a diminuir nas semanas seguintes. A possível origem do aumento da perda de peso devido aos vários efeitos dos medicamentos não é estabelecida. A quantidade de perda de peso associada ao uso de um medicamento anoréctico varia de estudo para estudo, e o aumento da perda de peso parece estar relacionado em parte a outras variáveis além do medicamento prescrito, como o médico investigador, a população tratada, e a dieta prescrita. Os estudos não permitem conclusões quanto à importância relativa do fármaco e dos fatores não relacionados ao medicamento na perda de peso.

A história natural da obesidade é medida em anos, enquanto os estudos citados são restritos a algumas semanas de duração; assim, o impacto total da perda de peso induzida pelo fármaco sobre a dieta deve ser considerada clinicamente limitada.

A principal via de eliminação é através dos rins, onde a maior parte do fármaco e dos metabólitos são excretados. Parte do fármaco é metabolizado à fenmetrazina e também à fendimetrazina-N-óxido. A meia-vida média de eliminação quando estudada sob condições controladas é de cerca de 3,7 horas tanto para as formas de libertação prolongada como de libertação imediata. A meia-vida de absorção do fármaco a partir dos comprimidos de libertação imediata 35 mg de fendimetrazina é sensivelmente mais rápida do que a taxa de absorção do fármaco a partir da formulação de libertação prolongada.

Indicações e Uso de Bontril

Bontril®PDM (tartarato de fendimetrazina) está indicado no tratamento da obesidade exógena como coadjuvante a curto prazo (algumas semanas) num regime de redução de peso baseado na restrição calórica em pacientes com um índice inicial de massa corporal (IMC) de 30 kg/m2 ou superior que não responderam ao regime de redução de peso adequado (dieta e/ou exercício) isoladamente. Abaixo está um gráfico do Índice de Massa Corporal (IMC) com base em várias alturas e pesos. O IMC é calculado tomando o peso do paciente, em quilogramas (kg), dividido pela altura do paciente, em metros (m), ao quadrado. As conversões métricas são as seguintes: libras ÷ 2,2 = kg; polegadas x 0,0254 = metros.

Tartarato de endimetrazina é indicado para uso apenas como monoterapia.

Contraindicações

Possibilidade de hipersensibilidade ou reações idiossincráticas à simpaticomimética.

Aterosclerose avançada, doença cardiovascular sintomática, hipertensão moderada e grave, hipertireoidismo e glaucoma.

Pacientes altamente nervosos ou agitados.

Patientes com histórico de abuso de drogas.

Patientes que tomam outros estimulantes do SNC, incluindo inibidores de monoamina oxidase.

Avencimentos

Tartarato de endimetrazina não deve ser usado em combinação com outros agentes anoréticos, incluindo drogas prescritas, preparações de venda livre e produtos herbais.

Em um estudo epidemiológico de caso-controle, o uso de agentes anoréticos, incluindo o tartarato de endimetrazina, foi associado com um risco aumentado de desenvolvimento de hipertensão pulmonar, um distúrbio raro, mas frequentemente fatal. O uso de agentes anorécticos por mais de três meses esteve associado a um aumento de 23 vezes no risco de desenvolvimento de hipertensão pulmonar. O aumento do risco de hipertensão pulmonar com cursos repetidos de terapia não pode ser excluído.

O início ou agravamento da dispnéia de esforço, ou sintomas inexplicáveis de angina de peito, síncope ou edema das extremidades inferiores sugerem a possibilidade de ocorrência de hipertensão pulmonar. Nessas circunstâncias, o tartarato de fendimetrazina deve ser imediatamente descontinuado e o paciente deve ser avaliado quanto à possível presença de hipertensão pulmonar.

A cardiopatia valvular associada ao uso de alguns agentes anoréticos, como fenfluramina e dexfenfluramina, tem sido relatada. Possíveis fatores contribuintes incluem o uso por longos períodos de tempo, dose superior à recomendada, e/ou uso em combinação com outras drogas anoréticas. Entretanto, nenhum caso desta valvulopatia foi relatado quando o tartarato de fendimetrazina foi usado sozinho.

O potencial risco de possíveis efeitos adversos graves, como doença cardíaca valvular e hipertensão pulmonar, deve ser avaliado cuidadosamente contra o potencial benefício da perda de peso. A avaliação cardíaca de base deve ser considerada para detectar doenças cardíacas valvulares pré-existentes ou hipertensão pulmonar antes do início do tratamento com a fendimetrazina. O tartarato de dendrimetrazina não é recomendado em pacientes com sopro cardíaco conhecido ou doença cardíaca valvular. O ecocardiograma durante e após o tratamento pode ser útil para detectar quaisquer desordens valvulares que possam ocorrer. Para limitar exposição e riscos injustificados, o tratamento com tartarato de endimetrazina só deve ser continuado se o paciente tiver perda de peso satisfatória dentro das primeiras 4 semanas de tratamento (ou seja, perda de peso de pelo menos 4 libras, ou como determinado pelo médico e pelo paciente).

Tolerância ao efeito anoréctico da endimetrazina desenvolve-se dentro de poucas semanas. Quando isto ocorre, seu uso deve ser interrompido; a dose máxima recomendada não deve ser excedida.

O uso de tartarato de fendimetrazina dentro de 14 dias após a administração de inibidores de monoamina oxidase pode resultar em uma crise hipertensiva.

Cessação da administração após doses altas prolongadas resulta em fadiga extrema e depressão. Devido ao efeito no sistema nervoso central, o tartarato de fendimetrazina pode prejudicar a capacidade do paciente de se envolver em atividades potencialmente perigosas, como operar máquinas ou dirigir um veículo motor; o paciente deve, portanto, ser advertido de acordo.

Tartarato de fendimetrazina não é recomendado para pacientes que usaram qualquer agente anorético no ano anterior.

Precauções

Cautela deve ser exercida na prescrição de fendimetrazina para pacientes com hipertensão arterial mesmo leve.

Requisitos de insulina no diabetes melito podem ser alterados em associação com o uso do tartarato de fendimetrazina e o regime alimentar concomitante.

Tartarato de fendimetrazina pode diminuir o efeito hipotensivo da guanetidina. A menor quantidade possível deve ser prescrita ou distribuída de uma vez, a fim de minimizar a possibilidade de superdosagem.

Interações Drogas

A eficácia do tartarato de fendimetrazina com outros agentes anoréticos não foi estudada e o uso combinado pode ter o potencial de problemas cardíacos graves.

Carcinogênese, Mutagênese, Desperdício de Fertilidade

Estudos com tartarato de dendrimetrazina não foram realizados para avaliar o potencial carcinogênico, potencial mutagênico ou efeitos na fertilidade.

Pregabilidade

Gravidez Categoria C

Estudos de reprodução anímica não foram realizados com tartarato de dendrimetrazina. Também não se sabe se o tartarato de dendrimetrazina pode causar danos fetais quando administrado a uma mulher grávida ou pode afectar a capacidade de reprodução.

Utilização na Gravidez

Não foi estabelecido o uso seguro na gravidez. Até que mais informações estejam disponíveis, o tartarato de phendimetrazina não deve ser tomado por mulheres que estão ou podem ficar grávidas, a menos que, na opinião do médico, os benefícios potenciais superem os possíveis perigos.

Mães amamentadoras

Não se sabe se esta droga é excretada no leite humano. Como muitos medicamentos são excretados no leite humano, o tartarato de phendimetrazina não deve ser tomado por mulheres que estão amamentando, a menos que, na opinião do médico, os benefícios potenciais superem os possíveis perigos.

Uso Pediátrico

Segurança e eficácia em pacientes pediátricos não foram estabelecidos.

Reações Adversas

Cardiovascular: Palpitação, taquicardia, pressão arterial elevada, eventos isquêmicos.

Doença cardíaca valvular associada ao uso de alguns agentes anoréticos como fenfluramina e dexfenfluramina, ambos independentemente e especialmente quando usados em combinação com outras drogas anoréticas, têm sido relatados. Entretanto, nenhum caso desta valvulopatia foi relatado quando o tartarato de fendimetrazina foi usado sozinho.

Sistema Nervoso Central: Sobre-estimulação, agitação, insónia, agitação, rubor, tremor, suor, tonturas, dor de cabeça, estado psicótico, embaçamento da visão.

Gastrointestinal: Secura da boca, náuseas, diarreia, obstipação, dores de estômago.

Geniturinário: Frequência urinária, disúria, alterações na libido.

Drug Abuse and Dependence

Substância controlada

Bontril® PDM (tartarato de fendimetrazina) é uma substância controlada pela Schedule lll.

Dependência

Tartarato de fendimetrazina está relacionado química e farmacologicamente com as anfetaminas. As anfetaminas e as drogas estimulantes relacionadas têm sido amplamente abusadas, e a possibilidade de abuso da fendimetrazina deve ser mantida em mente ao avaliar a conveniência de incluir uma droga como parte de um programa de redução de peso. O abuso de anfetaminas e drogas relacionadas pode estar associado a intensa dependência psicológica e disfunção social grave. Há relatos de pacientes que aumentaram a dosagem para muitas vezes o que era recomendado. A cessação abrupta após a administração prolongada de altas dosagens resulta em fadiga extrema e depressão mental; também são observadas alterações no EEG do sono. Manifestações de intoxicação crônica com drogas anoréticas incluem dermatoses graves, insônia acentuada, irritabilidade, hiperatividade e mudanças de personalidade. A manifestação mais grave de intoxicação crônica é a psicose, freqüentemente clinicamente indistinguível da esquizofrenia.

Oversidade

A superdosagem aguda com tartarato de fendimetrazina pode se manifestar pelos seguintes sinais e sintomas: agitação incomum, confusão, beligerância, alucinações, e estados de pânico. Fadiga e depressão geralmente seguem a estimulação central. Os efeitos cardiovasculares incluem arritmias, hipertensão, ou hipotensão e colapso circulatório. Os sintomas gastrointestinais incluem náuseas, vômitos, diarréia e cãibras abdominais. Envenenamento pode resultar em convulsões, coma e morte.

O manejo da superdosagem é largamente sintomático. Inclui sedação com um barbitúrico. Se a hipertensão estiver marcada, deve ser considerado o uso de nitrato ou de um agente bloqueador alfa de acção rápida. A experiência com hemodiálise ou diálise peritoneal é inadequada para permitir recomendações para a sua utilização.

Dose e administração de bontril

Dose oral para adultos

1 comprimido (35 mg) duas vezes ao dia ou três vezes ao dia uma hora antes das refeições.

Dose deve ser individualizada para obter uma resposta adequada com a dosagem mais baixa efectiva. Em alguns casos, o ½ comprimido (17,5 mg) por dose pode ser adequado. A dosagem não deve exceder 2 comprimidos três vezes ao dia.

Como é fornecido Bontril

Comprimidos de três camadas, verde, branco e amarelo com “B 35” no lado marcado e a letra “V” no outro. Os comprimidos de Bontril® PDM contendo 35 mg de tartarato de fendimetrazina estão disponíveis em frascos de 100 (NDC 0187-0497-01) e 1000 (NDC 0187-0497-02).

Abrir a 25°C (77°F); excursões permitidas até 15°C-30°C (59°F-86°F).

DEA Formulário de Pedido Necessário.

Distribuído por:
Farmacêuticos Valeant da América do Norte
Uma Empresa
Aliso Viejo, CA 92656 EUA
Fabricado por:
Mallinckrodt, Inc.
Hobart, NY 13788

Imprimida com tinta de qualidade alimentar.

MG #20886
Rev. 10/07
Part No. L2BB01

PRINCIPAL DISPLAY PANEL – 35 mg Etiqueta da garrafa de comprimidos

NDC 0187-0497-02
RX Apenas
CIII

Bontril® PDM
(comprimidos de tartarato de fendimetrazina, USP)
35 mg

Cada três camadas
verde, branco e amarelo
tabela contém 35 mg
de fendimetrazina
tartrato

1000
tabela

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