Anticoagulantele tradiționale, cum ar fi warfarina, cumarina și heparina, sunt utilizate pe scară largă. Anticoagulantele mai noi, noile anticoagulante orale (NOACs) sau anticoagulantele orale cu acțiune directă (DOACs) includ inhibitorul direct al trombinei (dabigatran) și inhibitorul factorului Xa (rivaroxaban și apixaban).
Anticoagulantele orale directe (DOAC) este termenul generic pentru un grup de substanțe anticoagulante care acționează direct împotriva anumitor factori de coagulare și care pot fi administrate pe cale orală.
Terapia anticoagulantă
Terapia anticoagulantă denumește administrarea unui medicament, „anticoagulant”, cu scopul de a inhiba coagularea sângelui pacientului. Efectul unui anticoagulant se bazează pe influența asupra coagulării plasmatice a pacientului, influența asupra factorilor de coagulare plasmatică, pentru a reduce sau inhiba activitatea de coagulare. Anticoagulantele existente și în curs de dezvoltare includ:
- antagoniști ai vitaminei K
- anticoagulante indirecte
- anticoagulante directe
Pentru mulți ani, opțiunile de tratament al tromboembolismului venos au fost limitate la heparina nefracționată sau la antagoniștii vitaminei K. Recent, au fost stabilite multe alte anticoagulante.
Antagoniști ai vitaminei K
Aceste anticoagulante aparțin grupului de cumarine. Ele suprimă sinteza de factori de coagulare dependentă de vitamina K și astfel exercită un efect inhibitor asupra coagulării plasmatice. Forma farmaceutică este un comprimat de administrare zilnică. Prelevarea periodică de probe de sânge și determinarea valorii INR definesc doza.
Anticoagulante indirecte
Heparinele (glicozaminoglicani) se administrează numai pe cale parenterală. Mecanismul lor de acțiune se bazează pe creșterea activității antitrombinei endogene. Efectul anticoagulant este, prin urmare, dependent de antitrombina pacientului. În funcție de masa molară, heparinele se disting între heparina nefracționată (UFH) și heparina cu greutate moleculară mică (LMWH). Măsurarea nivelurilor de LMWH poate fi utilă în anumite situații, cum ar fi insuficiența renală, subponderalitate/supraponderalitate/obezitate, tromboză cu complicații hemoragice în ciuda unei terapii adecvate, pacienți vârstnici, copii și nou-născuți. Fondaparinux pentasacaridic, denumirea comercială Arixtra®, este, de asemenea, un inhibitor indirect al factorului Xa și este preparat complet sintetic.
Anticoagulante directe
Aceste medicamente intervin direct în cascada coagulării și inhibă direct factori de coagulare specifici, cum ar fi factorul Xa și factorul IIa (trombina). Cercetările actuale se ocupă și de alți factori ai cascadei coagulării (de exemplu, factorul XIa, factorul XIIa și factorul XIIIa).
Inhibitori ai factorului Xa
- Apixaban – denumire comercială Eliquis®
- Rivaroxaban – denumire comercială Xarelto®
- Edoxaban – denumire comercială Lixiana®
- Betrixaban – denumire comercială BEVYXXA®
Inhibitori ai factorului IIa
- Dabigatran – denumire comercială Pradaxa®
.
