Bontril

Denumire generică: tartrat de fendimetrazină
Forma de dozare: comprimat

Revizuit medical de Drugs.com. Actualizat ultima dată la 22 iunie 2020.

• Vizualizare
• Efecte secundare
• Dosare
• Profesional
• Interacțiuni
• Mai multe

Dozaj numai pe bază de rețetă

Descriere Bontril

Phendimetrazina tartrat, ca izomer dextro, are denumirea chimică de (2S,3S)-3,4-Dimetil-2-fenilmorfolină L-(+)-tartrat (1:1).

Formula structurală este:

Phendimetrazina tartrat este o pulbere cristalină albă, inodoră. Este liber solubilă în apă; moderat solubilă în alcool cald, insolubilă în cloroform, acetonă, eter și benzen.

În plus, sunt prezente următoarele ingrediente inactive: Zahăr compresibil, zahăr de cofetărie, D&C Yellow #10, FD&C Blue #1, FD&C Yellow #6, alcool izopropilic, lactoză anhidră, stearat de magneziu, celuloză microcristalină, povidonă, apă purificată, glicolat de amidon de sodiu.

Bontril – Farmacologie clinică

Phendimetrazina tartrat este o amină simpatomimetică cu activitate farmacologică similară cu medicamentele prototip din această clasă utilizate în obezitate, amfetaminele. Acțiunile includ stimularea sistemului nervos central și creșterea tensiunii arteriale. Tafilaxia și toleranța au fost demonstrate cu toate medicamentele din această clasă la care au fost căutate aceste fenomene.

Medicamentele din această clasă utilizate în obezitate sunt cunoscute în mod obișnuit sub denumirea de „anorexigene” sau „anorexigene”. Cu toate acestea, nu s-a stabilit că acțiunea acestor medicamente în tratarea obezității este în primul rând una de suprimare a apetitului. Alte acțiuni ale sistemului nervos central sau efecte metabolice, pot fi implicate, de exemplu.

Subiecții adulți obezi instruiți în managementul dietetic și tratați cu medicamente anorexigene, pierd în medie mai mult în greutate decât cei tratați cu placebo și dietă, așa cum s-a stabilit în studiile clinice pe termen relativ scurt.

Mărimea creșterii pierderii în greutate a pacienților tratați cu medicamente față de pacienții tratați cu placebo este de numai o fracțiune de kilogram pe săptămână. Rata de pierdere în greutate este cea mai mare în primele săptămâni de tratament atât pentru subiecții cu medicamente cât și pentru cei cu placebo și tinde să scadă în săptămânile următoare. Posibila origine a pierderii crescute în greutate datorată diferitelor efecte ale medicamentului nu este stabilită. Cantitatea de pierdere în greutate asociată cu utilizarea unui medicament anorexigen variază de la un studiu la altul, iar creșterea pierderii în greutate pare să fie legată în parte de alte variabile decât medicamentul prescris, cum ar fi medicul investigator, populația tratată și dieta prescrisă. Studiile nu permit concluzii cu privire la importanța relativă a factorilor medicamentoși și non-medicamentoși asupra pierderii în greutate.

Historia naturală a obezității se măsoară în ani, în timp ce studiile citate se limitează la o durată de câteva săptămâni; astfel, impactul total al pierderii în greutate induse de medicament față de cel al dietei singure trebuie considerat limitat din punct de vedere clinic.

Calea principală de eliminare este prin rinichi, unde se excretă cea mai mare parte a medicamentului și a metaboliților. O parte din medicament este metabolizat în fenmetrazină și, de asemenea, în fendimetrazină-N-oxid. Timpul mediu de înjumătățire a eliminării, atunci când este studiat în condiții controlate, este de aproximativ 3,7 ore atât pentru forma cu eliberare prelungită, cât și pentru forma cu eliberare imediată. Timpul de înjumătățire de absorbție a medicamentului din comprimatele cu eliberare imediată de 35 mg de fendimetrazină este sensibil mai rapid decât rata de absorbție a medicamentului din formula cu eliberare prelungită.

Indicații și mod de utilizare pentru Bontril

Bontril®PDM (tartrat de fendimetrazină) este indicat în tratamentul obezității exogene ca adjuvant pe termen scurt (câteva săptămâni) într-un regim de reducere a greutății bazat pe restricție calorică la pacienții cu un indice de masă corporală (IMC) inițial de 30 kg/m2 sau mai mare, care nu au răspuns singur la un regim adecvat de reducere a greutății (dietă și/sau exerciții fizice). Mai jos este prezentat un grafic al indicelui de masă corporală (IMC) pe baza diferitelor înălțimi și greutăți. IMC se calculează prin luarea greutății pacientului, în kilograme (kg), împărțită la înălțimea pacientului, în metri (m), la pătrat. Conversiile metrice sunt următoarele: lire ÷ 2,2 = kg; inci x 0,0254 = metri.

Phendimetrazina tartrat este indicată numai pentru utilizare în monoterapie.

Contraindicații

Hipersensibilitate cunoscută sau reacții idiosincratice la simpatomimetice.

Arterioscleroză avansată, boli cardiovasculare simptomatice, hipertensiune arterială moderată și severă, hipertiroidism și glaucom.

Pacienți extrem de nervoși sau agitați.

Pacienți cu antecedente de abuz de droguri.

Pacienți care iau alte stimulente ale SNC, inclusiv inhibitori ai monoaminoxidazei.

Atenționări

Tartratul de fendimetrazină nu trebuie utilizat în asociere cu alți agenți anorexigeni, inclusiv medicamente prescrise, preparate eliberate fără prescripție medicală și produse pe bază de plante.

Într-un studiu epidemiologic de tip caz-control, utilizarea agenților anorexigeni, inclusiv a tartratului de fendimetrazină, a fost asociată cu un risc crescut de apariție a hipertensiunii pulmonare, o afecțiune rară, dar adesea fatală. Utilizarea agenților anorexigeni pentru mai mult de trei luni a fost asociată cu o creștere de 23 de ori a riscului de apariție a hipertensiunii pulmonare. Nu poate fi exclusă creșterea riscului de hipertensiune pulmonară în cazul unor tratamente repetate.

Inaugurarea sau agravarea dispneei de efort sau simptome inexplicabile de angină pectorală, sincopă sau edem al membrelor inferioare sugerează posibilitatea apariției hipertensiunii pulmonare. În aceste circumstanțe, administrarea tartratului de fendimetrazină trebuie întreruptă imediat, iar pacientul trebuie evaluat pentru eventuala prezență a hipertensiunii pulmonare.

Au fost raportate cardiopatii valvulare asociate cu utilizarea unor agenți anorexigeni, cum ar fi fenfluramina și dexfenfluramina. Posibilii factori care contribuie includ utilizarea pentru perioade prelungite de timp, o doză mai mare decât cea recomandată și/sau utilizarea în asociere cu alte medicamente anorexigene. Cu toate acestea, nu au fost raportate cazuri de această valvulopatie atunci când tartratul de fendimetrazină a fost utilizat singur.

Riscul potențial de posibile efecte adverse grave, cum ar fi cardiopatia valvulară și hipertensiunea pulmonară, trebuie evaluat cu atenție în raport cu beneficiul potențial al scăderii în greutate. Trebuie avută în vedere evaluarea cardiacă inițială pentru a depista bolile cardiace valvulare preexistente sau hipertensiunea pulmonară înainte de inițierea tratamentului cu fendimetrazină. Tartratul de fendimetrazină nu este recomandat la pacienții cu suflu cardiac cunoscut sau boli cardiace valvulare. Ecocardiograma în timpul și după tratament ar putea fi utilă pentru depistarea oricăror tulburări valvulare care pot apărea. Pentru a limita expunerea și riscurile nejustificate, tratamentul cu tartrat de fendimetrazină trebuie continuat numai dacă pacientul are o pierdere în greutate satisfăcătoare în primele 4 săptămâni de tratament (adică o pierdere în greutate de cel puțin 1,5 kg, sau după cum stabilesc medicul și pacientul).

Toleranța la efectul anorexigen al fendimetrazinei se dezvoltă în câteva săptămâni. Când apare acest lucru, utilizarea sa trebuie întreruptă; doza maximă recomandată nu trebuie depășită.

Utilizarea tartratului de fendimetrazină în decurs de 14 zile după administrarea de inhibitori ai monoaminoxidazei poate avea ca rezultat o criză hipertensivă.

Întreruperea bruscă a administrării după o doză ridicată prelungită are ca rezultat oboseală extremă și depresie. Din cauza efectului asupra sistemului nervos central, tartratul de fendimetrazină poate afecta capacitatea pacientului de a se angaja în activități potențial periculoase, cum ar fi operarea mașinilor sau conducerea unui autovehicul; prin urmare, pacientul trebuie avertizat în consecință.

Tartratul de fendimetrazină nu este recomandat pacienților care au utilizat orice agent anorexigen în anul anterior.

Precauții

Se va acționa cu prudență la prescrierea fendimetrazinei la pacienții cu hipertensiune arterială, chiar ușoară.

Necesarul de insulină în diabetul zaharat poate fi modificat în asociere cu utilizarea tartratului de fendimetrazină și regimul alimentar concomitent.

Tartratul de fendimetrazină poate scădea efectul hipotensiv al guanetidinei. Trebuie prescrisă sau eliberată cea mai mică cantitate posibilă la un moment dat pentru a minimiza posibilitatea supradozajului.

Interacțiuni medicamentoase

Nu a fost studiată eficacitatea tartratului de fendimetrazină cu alți agenți anorexigeni, iar utilizarea combinată poate avea potențialul de a provoca probleme cardiace grave.

Carcinogeneză, mutageneză, afectarea fertilității

Nu s-au efectuat studii cu tartrat de fendimetrazină pentru a evalua potențialul carcinogen, potențialul mutagenetic sau efectele asupra fertilității.

Pregătire

Categoria de sarcină C

Nu s-au efectuat studii de reproducere la animale cu tartrat de fendimetrazină. De asemenea, nu se cunoaște dacă tartratul de fendimetrazină poate provoca leziuni fetale atunci când este administrat unei femei gravide sau dacă poate afecta capacitatea de reproducere.

Utilizare în timpul sarcinii

Nu a fost stabilită utilizarea sigură în timpul sarcinii. Până când sunt disponibile mai multe informații, tartratul de fendimetrazină nu trebuie administrat de către femeile care sunt sau pot rămâne însărcinate decât dacă, în opinia medicului, beneficiile potențiale depășesc posibilele pericole.

Mame care alăptează

Nu se cunoaște dacă acest medicament este excretat în laptele uman. Deoarece multe medicamente sunt excretate în laptele uman, tartratul de fendimetrazină nu trebuie administrat de către femeile care alăptează decât dacă, în opinia medicului, beneficiile potențiale depășesc posibilele pericole.

Utilizare pediatrică

Nu au fost stabilite siguranța și eficacitatea la pacienții pediatrici.

Reacții adverse

Cardiovasculare: Palpitații, tahicardie, tensiune arterială crescută, evenimente ischemice.

Au fost raportate afecțiuni cardiace valvulare asociate cu utilizarea unor agenți anorexigeni, cum ar fi fenfluramina și dexfenfluramina, atât independent, cât mai ales atunci când sunt utilizați în asociere cu alte medicamente anorexigene. Cu toate acestea, niciun caz de această valvulopatie nu a fost raportat atunci când tartratul de fendimetrazină a fost utilizat singur.

Sistemul nervos central: Suprastimulare, neliniște, insomnie, agitație, înroșire, tremor, transpirație, amețeli, cefalee, stare psihotică, încețoșarea vederii.

Gastrointestinal: Uscăciune a gurii, greață, diaree, constipație, dureri de stomac.

Genitourinar: Frecvență urinară, disurie, modificări ale libidoului.

Abusul și dependența de droguri

Substanță controlată

Bontril® PDM (tartrat de fendimetrazină) este o substanță controlată din Lista lll.

Dependență

Tartratul de fendimetrazină este înrudit din punct de vedere chimic și farmacologic cu amfetaminele. Amfetaminele și medicamentele stimulante înrudite au fost abuzate pe scară largă, iar posibilitatea de abuz al fendimetrazinei trebuie avută în vedere atunci când se evaluează oportunitatea includerii unui medicament ca parte a unui program de reducere a greutății. Abuzul de amfetamine și medicamente înrudite poate fi asociat cu o dependență psihologică intensă și disfuncții sociale severe. Sunt raportate cazuri de pacienți care au crescut doza până la o valoare de multe ori mai mare decât cea recomandată. Oprirea bruscă în urma administrării prelungite a unor doze mari duce la oboseală extremă și depresie mentală; se observă, de asemenea, modificări pe EEG în somn. Manifestările intoxicației cronice cu medicamente anorexigene includ dermatoze severe, insomnie marcată, iritabilitate, hiperactivitate și modificări de personalitate. Cea mai severă manifestare a intoxicațiilor cronice este psihoza, adesea imposibil de distins clinic de schizofrenie.

Supradozaj

Supradozajul acut cu tartrat de fendimetrazină se poate manifesta prin următoarele semne și simptome: agitație neobișnuită, confuzie, beligeranță, halucinații și stări de panică. Oboseala și depresia urmează de obicei stimulării centrale. Efectele cardiovasculare includ aritmii, hipertensiune sau hipotensiune arterială și colaps circulator. Simptomele gastrointestinale includ greață, vărsături, diaree și crampe abdominale. Intoxicația poate duce la convulsii, comă și deces.

Managementul supradozajului este în mare parte simptomatic. Acesta include sedarea cu un barbituric. Dacă hipertensiunea arterială este marcată, trebuie luată în considerare utilizarea unui nitrat sau a unui agent blocant al receptorilor alfa cu acțiune rapidă. Experiența cu hemodializă sau dializă peritoneală este inadecvată pentru a permite recomandări pentru utilizarea acesteia.

Bontril Doze și mod de administrare

Dosare uzuală la adulți

1 comprimat (35 mg) de două ori pe zi sau de trei ori pe zi cu o oră înainte de mese.

Dosarea trebuie individualizată pentru a obține un răspuns adecvat cu cea mai mică doză eficace. În unele cazuri, ½ comprimat (17,5 mg) pe doză poate fi adecvat. Dozajul nu trebuie să depășească 2 comprimate de trei ori pe zi.

Cum se administrează Bontril

Comprimat cu trei straturi de culoare verde, albă și galbenă cu „B 35” pe partea marcată și litera „V” pe cealaltă. Comprimatele Bontril® PDM care conțin 35 mg de tartrat de fendimetrazină sunt disponibile în flacoane de 100 (NDC 0187-0497-01) și 1000 (NDC 0187-0497-02).

Să se păstreze la 25°C (77°F); sunt permise excursii la 15°C-30°C (59°F-86°F).

Este necesar formularul de comandă al DEA.

Distribuit de:
Valeant Pharmaceuticals North America
One Enterprise
Aliso Viejo, CA 92656 USA
Fabricat de:
Mallinckrodt, Inc.
Hobart, NY 13788

Imprimat cu cerneală de calitate alimentară.

MG #20886
Rev. 10/07
Partea nr. L2BB01

PRINCIPAL DISPLAY PANEL – Etichetă pentru flaconul de comprimate de 35 mg

NDC 0187-0497-02
RX Only
CIII

Bontril® PDM
(comprimate de tartrat de fendimetrazină, USP)
35 mg

Care trei straturi
verde, alb și galben
comprimat conține 35 mg
de fendimetrazină
tartrat

1000
comprimate

VALEANT™

Denunțare medicală