Digitalis

Denumire științifică: Digitalis: Digitalis lanata Ehrh, Digitalis purpurea L.
Nume comun(e): Clopotele mortului, Digitalis, Fairy’s cap, Fairy finger, Foxglove, Lady’s thimble, Lion’s mouth, Purple foxglove, Scotch mercury, Throatwort, Witch’s bells, Woolly foxglove

Revizuit medical de Drugs.com. Ultima actualizare la 2 nov. 2020.

Clinical Overview

Utilizare

Digitalis a fost folosit de mult timp ca tratament pentru insuficiența cardiacă, pe lângă o serie de alte utilizări tradiționale. Planta este cultivată ca plantă ornamentală.

Dosare

Frunza de digitalis are un indice terapeutic îngust, necesitând o supraveghere medicală atentă pentru o utilizare sigură. Doza tradițională începe de la 1,5 g de frunze împărțite în 2 doze zilnice. Digoxina purificată se utilizează de obicei în doze zilnice de 0,125 până la 0,25 mg.

Contraindicații

Nu permiteți copiilor să intre în contact cu planta potențial letală.

Printreținerea/laptarea

Reacții cardiace adverse documentate. Evitați utilizarea.

Interacțiuni

Există numeroase interacțiuni cu digoxina și glicozidele digitalice, variind de la relativ minore (de exemplu, cimetidină, triamteren) până la cele care pun în pericol viața (de exemplu, amiodaronă, furosemid, verapamil).

Reacții adverse

Reacțiile adverse sunt în general legate de toxicitate.

Toxicologie

Toate părțile plantei sunt toxice. Incidența toxicității digitalice în utilizarea terapeutică a fost estimată între 5% și 25%. Ingestia unor cantități extrem de mici de plantă poate fi fatală pentru oameni, în special pentru copii, și pentru animale. Toxicitatea este cumulativă.

Familia științifică

• Scrophulariaceae (smochini)

Botanică

Digitalis este de obicei o plantă bienală, dar poate fi anuală sau perenă, în funcție de specie. Se caracterizează printr-o tulpină groasă, cilindrică, pufoasă, care atinge o înălțime de până la 2 m. Frunzele formează o rozetă groasă în primul an de creștere. Frunzele, care sunt lânoase, cu nervuri și acoperite cu fire de păr alb pe partea inferioară, au un gust foarte amar. Florile cresc în primul sau al doilea an, în funcție de specie, și sunt tubulare și în formă de clopot, ajungând să aibă o lungime de 8 cm. Din digitalis au fost obținute flori de multe culori, iar acestea sunt rareori albe. Digitalis este originară din Insulele Britanice, Europa de Vest și părți din Africa, dar se găsește astăzi ca plantă ornamentală în întreaga lume. Speciile înrudite care și-au găsit o anumită utilizare în medicina tradițională includ Digitalis lutea (digitalis lutea), Digitalis grandiflora și Digitalis ambigua (digitală galbenă) și Digitalis ferriginea (digitală ruginie).Morton 1997, USDA 2010, Warren 2005

Istorie

Digitalis a fost unul dintre multele remedii pe bază de plante folosite de vechii romani. Deși utilizarea sa pentru tratamentul insuficienței cardiace a fost urmărită până în Europa secolului al X-lea, digitalisul nu a fost utilizat pe scară largă pentru această indicație până la investigarea sa științifică de către medicul britanic William Withering la sfârșitul anilor 1700. În cea mai mare parte a anilor 1800, digitalina a fost utilizată pentru a trata o mare varietate de boli și tulburări. În 1875, chimistul german Oswald Schmiedeberg a izolat pentru prima dată digitoxina pură din digitalis, determinându-i pe alții să extragă și să identifice alte glicozide din diferite specii de digitalis. În 1957, digoxina a fost izolată din D. lanata și este în prezent o glicozidă cardiacă majoră comercializată sub formă de tablete. Digitalis a fost admisă în prima ediție a Farmacopeei Statelor Unite (1820) și este recunoscută în prezent de toate farmacopeile importante. În America de Sud, preparatele din pulbere de frunze sunt folosite pentru ameliorarea astmului, ca sedative și ca diuretice/cardiotonice. În India, un unguent care conține glicozide digitalice este utilizat pentru tratarea rănilor și arsurilor.Belcastro 2002, Feussner 2010, Morton 1997

Chimie

Cepele ornamentale de D. purpurea au, de obicei, concentrații scăzute de compuși activi. Frunzele varietăților sălbatice care au fost utilizate în scopuri medicinale conțin cel puțin 30 de glicozide diferite în cantități totale cuprinse între 0,1% și 0,6%; acestea constau în principal din glicozidul Purpurea A (care produce digitoxina) și glicozidul B, precursorul gitoxinei. În urma hidrolizei, digitoxina și gitoxina pierd fracțiuni de zahăr, producând agliconii lor respectivi, digitoxigenina și gitoxigenina. Căile biosintetice de producere a cardenolizilor depind de enzimele maloniltransferaza și progesteron 5 beta-reductaza.

Principalele glicozide din D. lanata sunt lanatosidele, desemnate de la A la E. Îndepărtarea grupărilor acetat și a zaharurilor duce la formarea digitoxinei, gitoxinei, digoxinei, digitalinei și gitaloxinei. D. lanata nu este utilizată în mod obișnuit sub formă de pulbere în Statele Unite, dar servește ca sursă majoră de lanatoside C și digoxină (de 300 de ori mai puternică decât pulberea preparată din D. purpurea). Digitoxina izolată este de 1.000 de ori mai puternică decât frunzele întregi sub formă de pulbere și este complet și rapid absorbită din tractul gastrointestinal.

Semințele conțin, de asemenea, glicozide digitalice, în timp ce în frunze au fost identificate saponine steroidiene, flavone, flavonoidul chrysoeriol, antrachinone și acizi organici. Cromatografia lichidă de înaltă performanță și spectroscopia de masă au fost folosite pentru a identifica și cuantifica compoziția glicozidelor.Choi 2005, Gavidia 2007, Kite 2007, Kuate 2008, Morton 1977, Trease 1989, Usai 2007, Warren 2005

Utilizări și farmacologie

Efecte cardiovasculare

Glicozidele cardiace posedă efecte inotrope pozitive datorită inhibării adenozin-trifosfatazei sodiu-potasiu, ceea ce permite acumularea de calciu în miocite, ceea ce duce la o contractilitate cardiacă sporită. Aceste medicamente posedă, de asemenea, o anumită activitate antiaritmică, dar vor induce aritmii la doze mai mari.Hauptman 1999, Keenan 2005, Kuate 2008

Date pe animale

Studiile pe animale se axează în mare parte pe evaluări ale compușilor chimici individuali asupra țesuturilor cardiace izolate și a altor țesuturi.Hauptman 1999, Keenan 2005, Navarro 2000

Date clinice

Glicozidele de digoxină au fost utilizate clinic pentru tratamentul insuficienței cardiace de peste 200 de ani și rămân sursa preparatelor comerciale de digoxină; cu toate acestea, un loc definit în terapie rămâne în dezbatere. Revizuirile studiului mare, multicentric Digitalis Investigation Group și ale altor studii clinice nu au constatat niciun efect clar al digitalinei asupra mortalității în insuficiența cardiacă. Un oarecare efect a fost demonstrat pentru rezultatele secundare de scădere a spitalizărilor și a deteriorării clinice (simptomatice).Feussner 2010, Hood 2004 Pentru informații suplimentare, consultați referințele standard de farmacologie.

Alte efecte

Cancer

Experimentele in vitro și studiile de screening au arătat proprietăți citotoxice ale glicozidelor și flavonoidelor din D. purpurea și D. lantana. A fost demonstrată activitatea împotriva liniilor de celule canceroase umane, inclusiv a liniilor de tumori solide. Mecanismele includ citotoxicitatea directă care duce la apoptoză, inhibarea citotoxicității induse de aflatoxină, inhibarea inducerii oxidului nitric sintetazei și creșterea glutationului S-tranferază.Choi 2005, Johansson 2001, Lee 2006, Lindholm 2002, López-Lázaro 2003

Diabet

Un studiu la șobolani hiperglicemici și dislipidemici a demonstrat o toleranță sporită la glucoză la 2 ore după ce șobolanilor li s-a administrat o singură doză de saponină digitonină. Au fost observate, de asemenea, efecte pozitive asupra profilului lipidic.Ebaid 2006

Dosare

Frunza de digitalis are un indice terapeutic îngust, necesitând o supraveghere medicală atentă pentru o utilizare sigură. Dozajul tradițional începe de la 1,5 g de frunze împărțite în 2 doze zilnice. Digoxina purificată se utilizează în mod obișnuit în doze zilnice de 0,125 până la 0,25 mg.Ebaid 2006, Hood 2004

Pregnământ / Alăptare

Reacții cardiace adverse documentate. Evitați utilizarea.22

Interacțiuni

Există numeroase interacțiuni cu digoxina și glicozidele digitalice, de la relativ minore (de exemplu, cimetidină, triamteren) până la cele care amenință viața. Multe dintre interacțiunile care pun în pericol viața apar ca urmare a unor niveluri serice ridicate de digoxină (de exemplu, amiodarona, ciclosporina, antibioticele macrolide și tetracicline, propafenona, chinidina, verapamil) sau tulburări electrolitice (de exemplu, diureticele).Tatro 2004 Pentru informații mai complete privind interacțiunile medicamentoase cu digitalina, consultați textele standard privind interacțiunile medicamentoase.

Reacții adverse

Reacțiile adverse sunt în general legate de toxicitate.

Toxicologie

Toate părțile plantei sunt toxice. Toxicitatea pentru animale apare în timpul pășunatului. Copiii s-au îmbolnăvit după ce au supt florile sau au ingerat semințe sau părți din frunze. Au fost raportate decese în rândul persoanelor care au băut ceai făcut din digitalis identificat eronat ca fiind conopidă, deși gustul amar descurajează adesea ingestia, iar proprietățile sale emetice pot induce vărsături, limitând astfel absorbția sistemică. Intoxicația cu digitalis este, de asemenea, asociată cu ingestia intenționată cu intenție suicidară.Jowett 2002, Lacassie 2000, Lin 2010

Glicozidele digitalis se acumulează și sunt excretate lent; prin urmare, intoxicațiile în timpul tratamentului sunt frecvente. Incidența toxicității digitalice a fost estimată între 5% și 23%. Directivele de dozare mai stricte și tehnicile de monitorizare au redus dramatic incidența supradozajului terapeutic.

Semnele de intoxicație cu plante sau cu medicamente purificate includ vedere încețoșată, pupile contractate, amețeli, urinare excesivă, oboseală, slăbiciune musculară, greață, puls puternic, dar încetinit, tremurături și vărsături; în cazurile severe, pot apărea stupoare, confuzie, convulsii și moarte. Semnele cardiace includ aritmii atriale și bloc atrioventricular. Intoxicația cronică cu digitalină se caracterizează prin halouri vizuale, vedere galben-verzuie și tulburări gastrointestinale.Dick 1991, Hauptman 1999, Jowett 2002, Morton 1977

În cazurile ușoare de toxicitate (fibrilație atrială cu un răspuns ventricular lent sau bătăi ectopice ocazionale), este suficientă retragerea temporară a medicamentului și monitorizarea electrocardiogramei.Trease 1989 Spălarea gastrică sau emeza împreună cu măsuri de susținere, cum ar fi înlocuiri electrolitice, antiaritmice (de exemplu, lidocaină, fenitoină) și atropină, au fost folosite pentru a gestiona intoxicațiile acute. Fragmentele de anticorpi Fab specifice digoxinei pot fi utilizate în gestionarea intoxicațiilor acute cauzate de digitalină și de glicozidele cardioactive înrudite; cu toate acestea, eficacitatea lor rămâne nedovedită prin studii clinice controlate.Hauptman 1999, Lacassie 2000, Roberts 2006, Wickersham 2004

Într-o analiză a Nurses’ Health Study, utilizarea pe termen lung (mai mult de 4 ani) a digitalinei (sub formă de digoxină) a fost legată de un risc crescut de cancer mamar invaziv, deși lipsesc dovezi concludente de cauzalitate.Ahern 2017, Xu 2013

Index Terms

• Digitalis ambigua
• Digitalis ferriginea
• Digitalis grandiflora
• Digitalis lutea

Disclaimer

Această informație se referă la un supliment pe bază de plante, vitamine, minerale sau alte suplimente alimentare. Acest produs nu a fost analizat de FDA pentru a determina dacă este sigur sau eficient și nu face obiectul standardelor de calitate și al standardelor de colectare a informațiilor privind siguranța care se aplică majorității medicamentelor eliberate pe bază de prescripție medicală. Aceste informații nu trebuie să fie folosite pentru a decide dacă să luați sau nu acest produs. Aceste informații nu avizează acest produs ca fiind sigur, eficient sau aprobat pentru tratarea oricărui pacient sau afecțiune de sănătate. Acesta este doar un scurt rezumat al informațiilor generale despre acest produs. Aceasta NU include toate informațiile despre posibilele utilizări, instrucțiuni, avertismente, precauții, interacțiuni, efecte adverse sau riscuri care se pot aplica acestui produs. Aceste informații nu reprezintă un sfat medical specific și nu înlocuiesc informațiile pe care le primiți de la furnizorul dumneavoastră de servicii medicale. Trebuie să discutați cu furnizorul dumneavoastră de servicii medicale pentru informații complete despre riscurile și beneficiile utilizării acestui produs.

Acest produs poate interacționa în mod negativ cu anumite afecțiuni medicale și de sănătate, cu alte medicamente eliberate pe bază de prescripție medicală și fără prescripție medicală, cu alimente sau cu alte suplimente alimentare. Acest produs poate fi nesigur atunci când este utilizat înaintea unei intervenții chirurgicale sau a altor proceduri medicale. Este important să vă informați pe deplin medicul dumneavoastră cu privire la suplimentele pe bază de plante, vitamine, minerale sau orice alte suplimente pe care le luați înainte de orice fel de intervenție chirurgicală sau procedură medicală. Cu excepția anumitor produse care sunt în general recunoscute ca fiind sigure în cantități normale, inclusiv utilizarea acidului folic și a vitaminelor prenatale în timpul sarcinii, acest produs nu a fost studiat suficient pentru a determina dacă este sigur pentru utilizare în timpul sarcinii sau alăptării sau de către persoane cu vârsta mai mică de 2 ani.

.