Bontril

Generiskt namn: phendimetrazin tartrate
Doseringsform: tablett

Medicinskt granskat av Drugs.com. Senast uppdaterad den 22 juni 2020.

• Översikt
• Biverkningar
• Dosering
• Professionell
• Interaktioner
• Mer

Endast på recept

Bontril Beskrivning

Phendimetrazintartrat, som dextroisomer, har det kemiska namnet (2S,3S)-3,4-Dimetyl-2-phenylmorfin L-(+)-tartrat (1:1).

Strukturformeln är:

Phendimetraintartrat är ett vitt, luktfritt kristallint pulver. Det är lättlösligt i vatten; svårlösligt i varm alkohol, olösligt i kloroform, aceton, eter och bensen.

Det innehåller dessutom följande inaktiva beståndsdelar: Komprimerbart socker, socker för konfektyr, D&C Yellow #10, FD&C Blue #1, FD&C Yellow #6, isopropylalkohol, vattenfri laktos, magnesiumstearat, mikrokristallin cellulosa, povidon, renat vatten, natriumstärkeglykolat.

Bontril – klinisk farmakologi

Phendimetrazintartrat är en sympathomimetisk amin med farmakologisk aktivitet som liknar de prototypiska läkemedlen i denna klass som används vid fetma, amfetaminerna. Verkningarna omfattar stimulering av det centrala nervsystemet och höjning av blodtrycket. Tachyfylaxi och tolerans har påvisats med alla läkemedel i denna klass där dessa fenomen har eftersökts.

Läkemedel i denna klass som används vid fetma brukar kallas ”anorektika” eller ”anorexigena”. Det har dock inte fastställts att effekten av sådana läkemedel vid behandling av fetma i första hand är aptitdämpning. Andra åtgärder i centrala nervsystemet eller metaboliska effekter kan till exempel vara inblandade.

Vuxna överviktiga personer som instruerats i kosthållning och behandlats med anorektika förlorar i genomsnitt mer i vikt än de som behandlats med placebo och diet, enligt vad som fastställts i relativt kortvariga kliniska prövningar.

Storleken på den ökade viktminskningen hos läkemedelsbehandlade patienter jämfört med placebobehandlade patienter är endast en bråkdel av ett pund per vecka. Hastigheten av viktnedgången är störst under de första behandlingsveckorna för både läkemedels- och placebopatienter och tenderar att minska under de efterföljande veckorna. Det möjliga ursprunget till den ökade viktförlusten på grund av de olika läkemedelseffekterna är inte fastställt. Den viktförlust som är förknippad med användningen av ett anorektiskt läkemedel varierar från försök till försök, och den ökade viktförlusten tycks delvis hänga samman med andra variabler än det ordinerade läkemedlet, t.ex. den undersökande läkaren, den behandlade populationen och den ordinerade dieten. Studierna tillåter inga slutsatser om den relativa betydelsen av läkemedels- och icke läkemedelsfaktorer för viktförlusten.

Fetmakens naturliga historia mäts i år, medan de citerade studierna är begränsade till några veckors varaktighet; därför måste den totala effekten av läkemedelsinducerad viktförlust jämfört med enbart diet betraktas som kliniskt begränsad.

Den huvudsakliga elimineringsvägen går via njurarna, där det mesta av läkemedlet och metaboliterna utsöndras. En del av läkemedlet metaboliseras till fenmetrazin och även fenendimetrazin-N-oxid. Den genomsnittliga halveringstiden för eliminering när den studeras under kontrollerade förhållanden är cirka 3,7 timmar för både formerna med förlängd frisättning och omedelbar frisättning. Absorptionshalveringstiden för läkemedlet från 35 mg phendimetrazintabletter med omedelbar frisättning är märkbart snabbare än absorptionshastigheten för läkemedlet från formuleringen med förlängd frisättning.

Indikationer och användning av Bontril

Bontril®PDM (phendimetrazintartrat) är indicerat för behandling av exogen fetma som ett kortsiktigt tillägg (några veckor) i en regim av viktreduktion baserad på kalorirestriktion hos patienter med ett initialt kroppsmasseindex (BMI) på 30 kg/m2 eller högre som inte har svarat på lämplig viktreducerande regim (diet och/eller motion) enbart. Nedan finns ett diagram över Body Mass Index (BMI) baserat på olika längder och vikter. BMI beräknas genom att ta patientens vikt i kilogram (kg) dividerat med patientens längd i meter (m) i kvadrat. Metriska omräkningar är följande: pounds ÷ 2,2 = kg; inches x 0,0254 = meter.

Phendimetrazintartrat är endast indicerat för användning som monoterapi.

Kontraindikationer

Känd överkänslighet eller idiosynkratiska reaktioner mot sympatomimetika.

Avancerad åderförkalkning, symtomatisk kardiovaskulär sjukdom, måttlig och allvarlig hypertoni, hypertyreoidism och glaukom.

Högnervösa eller agiterade patienter.

Patienter med en historia av drogmissbruk.

Patienter som tar andra CNS-stimulerande medel, inklusive monoaminoxidashämmare.

Varningar

Pendimetrazintartrat ska inte användas i kombination med andra anorektiska medel, inklusive receptbelagda läkemedel, receptfria preparat och växtbaserade produkter.

I en epidemiologisk fall-kontroll-studie förknippades användningen av anorektiska medel, inklusive fenodimetrazintartrat, med en ökad risk för att utveckla lunghypertension, en sällsynt, men ofta dödlig sjukdom. Användning av anorektika i mer än tre månader var förknippad med en 23-faldig ökning av risken att utveckla pulmonell hypertension. Ökad risk för pulmonell hypertension vid upprepade behandlingskurser kan inte uteslutas.

Den uppkomna eller förvärrade ansträngningsdyspné, eller oförklarliga symtom på angina pectoris, synkope eller ödem i de nedre extremiteterna tyder på möjligheten av förekomst av pulmonell hypertension. Under dessa omständigheter ska phendimetrazintartrat omedelbart sättas ut och patienten ska utvärderas för eventuell förekomst av pulmonell hypertension.

Valvulär hjärtsjukdom i samband med användning av vissa anorektiska medel som fenfluramin och dexfenfluramin har rapporterats. Möjliga bidragande faktorer inkluderar användning under längre perioder, högre än rekommenderad dos och/eller användning i kombination med andra anorektiska läkemedel. Inga fall av denna valvulopati har dock rapporterats när fendimetrazintartrat har använts ensamt.

Den potentiella risken för eventuella allvarliga biverkningar som valvulär hjärtsjukdom och pulmonell hypertension ska bedömas noggrant mot den potentiella nyttan av viktnedgång. Baslinjeutvärdering av hjärtat bör övervägas för att upptäcka redan existerande valvulära hjärtsjukdomar eller pulmonell hypertension innan behandling med fendimetrazin inleds. Phendimetrazintartrat rekommenderas inte till patienter med känt hjärtbrus eller valvulär hjärtsjukdom. Ekokardiografi under och efter behandlingen kan vara användbart för att upptäcka eventuella klaffsjukdomar som kan förekomma. För att begränsa obefogad exponering och risker ska behandlingen med fendimetrazintartrat fortsätta endast om patienten har en tillfredsställande viktnedgång inom de första 4 veckorna av behandlingen (dvs. viktnedgång på minst 4 pund, eller enligt vad som bestäms av läkaren och patienten).

Tolerans mot den anorektiska effekten av fendimetrazin utvecklas inom ett par veckor. När detta inträffar ska användningen avbrytas; den högsta rekommenderade dosen ska inte överskridas.

Användning av fendimetrazintartrat inom 14 dagar efter administrering av monoaminoxidashämmare kan resultera i en hypertensiv kris.

Abrutet upphörande av administrering efter långvarig hög dosering resulterar i extrem trötthet och depression. På grund av effekten på det centrala nervsystemet kan phendimetrazintartrat försämra patientens förmåga att delta i potentiellt farliga aktiviteter såsom att använda maskiner eller köra motorfordon; patienten ska därför varnas i enlighet med detta.

Phendimetrazintartrat rekommenderas inte till patienter som använt anorektika under det föregående året.

Försiktighetsåtgärder

Försiktighet ska iakttas vid förskrivning av fendimetrazin till patienter med även lindrig hypertoni.

Insulinbehovet vid diabetes mellitus kan förändras i samband med användning av fendimetrazintartrat och den samtidiga kostregimen.

Fendimetrazintartrat kan minska den hypotensiva effekten av guanetdin. Minsta möjliga mängd ska förskrivas eller ges ut vid ett tillfälle för att minimera risken för överdosering.

Läkemedelsinteraktioner

Fendimetrazintartratets effekt tillsammans med andra anorektiska medel har inte studerats och den kombinerade användningen kan ha potential för allvarliga hjärtproblem.

Carcinogenes, mutagenes, försämrad fertilitet

Studier med fendimetrazintartrat har inte utförts för att utvärdera den carcinogena potentialen, mutagena potentialen eller effekter på fertiliteten.

Förlossning

Graviditetskategori C

Djurs reproduktionsstudier har inte utförts med fendimetrazintartrat. Det är inte heller känt om fendimetraintartrat kan orsaka fosterskador när det administreras till en gravid kvinna eller om det kan påverka reproduktionsförmågan.

Användning under graviditet

Säker användning under graviditet har inte fastställts. Tills mer information finns tillgänglig ska fendimetrazintartrat inte tas av kvinnor som är eller kan bli gravida om inte, enligt läkarens åsikt, de potentiella fördelarna överväger de möjliga riskerna.

Sjuksköterskor som ammar

Det är inte känt om detta läkemedel utsöndras i modersmjölken. Eftersom många läkemedel utsöndras i humanmjölk ska fendimetrazintartrat inte tas av kvinnor som ammar om inte, enligt läkarens åsikt, de potentiella fördelarna överväger de möjliga riskerna.

Pediatrisk användning

Säkerheten och effektiviteten hos pediatriska patienter har inte fastställts.

Biverkningar

Kardiovaskulära: Palpitation, takykardi, förhöjt blodtryck, ischemiska händelser.

Valvulär hjärtsjukdom i samband med användning av vissa anorektika som fenfluramin och dexfenfluramin, både oberoende av varandra och särskilt vid användning i kombination med andra anorektika, har rapporterats. Inget fall av denna valvulopati har dock rapporterats när fendimetrazintartrat har använts ensamt.

Centrala nervsystemet: Överstimulering, rastlöshet, sömnlöshet, agitation, rodnad, skakningar, svettning, yrsel, huvudvärk, psykotiskt tillstånd, synstörningar.

Gastrointestinal:

Genitourinary: Torrhet i munnen, illamående, diarré, förstoppning, magsmärta.

Genitourinary: Torkhet i munnen, illamående, diarré, förstoppning, magsmärta:

Drogmissbruk och beroende

Kontrollerad substans

Bontril® PDM (phendimetrazintartrat) är en kontrollerad substans enligt förteckning lll.

Depende

Phendimetrazintartrat är kemiskt och farmakologiskt besläktat med amfetaminerna. Amfetaminer och relaterade stimulerande läkemedel har missbrukats i stor utsträckning, och möjligheten till missbruk av phendimetrazin bör hållas i åtanke när man utvärderar det önskvärda i att inkludera ett läkemedel som en del av ett program för viktminskning. Missbruk av amfetamin och relaterade läkemedel kan vara förknippat med intensivt psykologiskt beroende och allvarlig social dysfunktion. Det finns rapporter om patienter som har ökat dosen till många gånger den rekommenderade dosen. Abrupt upphörande efter långvarig administrering av höga doser resulterar i extrem trötthet och psykisk depression; förändringar noteras också på sömn-EEG. Manifestationer av kronisk intoxikation med anorektika inkluderar allvarliga dermatoser, uttalad sömnlöshet, irritabilitet, hyperaktivitet och personlighetsförändringar. Den allvarligaste manifestationen av kroniska intoxikationer är psykos, ofta kliniskt omöjlig att skilja från schizofreni.

Överdosering

Akut överdosering med fendimetrazintartrat kan yttra sig genom följande tecken och symtom: ovanlig rastlöshet, förvirring, stridslystnad, hallucinationer och paniktillstånd. Trötthet och depression följer vanligen den centrala stimuleringen. Kardiovaskulära effekter inkluderar arytmier, hypertoni eller hypotoni och cirkulationskollaps. Gastrointestinala symtom inkluderar illamående, kräkningar, diarré och bukkramper. Förgiftning kan leda till kramper, koma och död.

Hanteringen av överdosering är till stor del symtomatisk. Den innefattar sedering med en barbiturat. Om hypertoni är uttalad bör användning av ett nitrat eller ett snabbverkande alfa-receptorblockerande medel övervägas. Erfarenheten av hemodialys eller peritonealdialys är otillräcklig för att möjliggöra rekommendationer om dess användning.

Bontril Dosering och administrering

Ursprunglig dosering för vuxna

1 tablett (35 mg) två gånger dagligen eller tre gånger dagligen en timme före måltid.

Doseringen bör individualiseras för att få ett adekvat svar med lägsta effektiva dos. I vissa fall kan ½ tablett (17,5 mg) per dos vara tillräcklig. Doseringen bör inte överstiga 2 tabletter tre gånger om dagen.

Hur levereras Bontril

Dreeskiktad grön, vit och gul tablett med ”B 35” på den markerade sidan och bokstaven ”V” på den andra. Bontril® PDM tabletter som innehåller 35 mg phendimetrazintartrat finns i flaskor med 100 (NDC 0187-0497-01) och 1000 (NDC 0187-0497-02).

Lagra vid 25°C (77°F); utflykter tillåtna till 15°C-30°C (59°F-86°F).

DEA beställningsformulär krävs.

Distribueras av:
Valeant Pharmaceuticals North America
One Enterprise
Aliso Viejo, CA 92656 USA
Hanterat av:
Mallinckrodt, Inc.
Hobart, NY 13788

Dryckt med livsmedelsbläck.

MG #20886
Rev. 10/07
Delnr. L2BB01

PRINCIPAL DISPLAY PANEL – Flaskesetikett för 35 mg tabletter

NDC 0187-0497-02
RX Only
CIII

Bontril® PDM
(phendimetrazin tartrat tabletter, USP)
35 mg

Varje tre lager
grönt, vit och gul
tablett innehåller 35 mg
fendimetrazin
tartrat

1000
Tabletter

VALEANT™

Medicinska ansvarsfriskrivningar