Digitalis

Vetenskapliga namn: Digitalis lanata Ehrh, Digitalis purpurea L.
Samlingsnamn: Digitalis lanata Ehrh, Digitalis purpurea L: Dödsklockor, Digitalis, Fehippa, Fefinger, Fingerborg, Fingerborgsblomma, Lejonmun, Lilla fingerborg, Lilla fingerborg, Skotskt kvicksilver, Halstablett, Häxklockor, Ullig fingerborg

Medicinskt granskad av Drugs.com. Senast uppdaterad den 2 nov 2020.

Klinisk översikt

Användning

Digitalis har länge använts som behandling av hjärtsvikt utöver en rad andra traditionella användningsområden. Växten odlas som prydnadsväxt.

Dosering

Digitalisbladet har ett smalt terapeutiskt index, vilket kräver noggrann medicinsk övervakning för säker användning. Traditionell dosering börjar vid 1,5 g blad fördelat på 2 dagliga doser. Renat digoxin används vanligtvis i dagliga doser på 0,125 till 0,25 mg.

Kontraindikationer

Låt inte barn komma i kontakt med den potentiellt dödliga växten.

Graviditet/Laktation

Dokumenterade negativa kardiella reaktioner. Undvik användning.

Interaktioner

Det finns många interaktioner med digoxin och digitalisglykosider, från relativt lindriga (t.ex. cimetidin, triamteren) till livshotande (t.ex. amiodaron, furosemid, verapamil).

Biverkningar

Biverkningar är i allmänhet relaterade till toxicitet.

Toxikologi

Alla delar av växten är giftiga. Incidensen av digitalis-toxicitet vid terapeutisk användning har uppskattats till mellan 5 % och 25 %. Intag av extremt små mängder av växten kan vara dödligt för människor, särskilt barn, och för djur. Toxiciteten är kumulativ.

Vetenskaplig familj

• Scrophulariaceae (figworts)

Botanik

Digitalis är typiskt sett en tvåårig växt, men kan vara ettårig eller flerårig beroende på arten. Den kännetecknas av en tjock, cylindrisk, dunig stam som når en höjd på upp till 2 m. Bladen bildar en tjock rosett under det första tillväxtåret. Bladen, som är ulliga, ådrade och täckta av vita hår på undersidan, har en mycket bitter smak. Blommorna växer under det första eller andra året, beroende på arten, och är rörformade och klockformade och blir upp till 8 cm långa. Många färger av blommor har förädlats från digitalis, och de är sällan vita. Digitalis är infödd på de brittiska öarna, i Västeuropa och delar av Afrika, men finns idag som prydnadsväxt över hela världen. Besläktade arter som har funnit viss användning i traditionell medicin är Digitalis lutea (halmfingerört), Digitalis grandiflora och Digitalis ambigua (gul fingerborg) och Digitalis ferriginea (rostig fingerborg) Morton 1997, USDA 2010, Warren 2005

Historia

Digitalis var en av de många naturläkemedel som de gamla romarna använde. Även om dess användning för behandling av hjärtsvikt har spårats tillbaka till 900-talets Europa, användes digitalis inte i stor utsträckning för denna indikation förrän dess vetenskapliga undersökning av den brittiske läkaren William Withering i slutet av 1700-talet. Under större delen av 1800-talet användes digitalis för att behandla en mängd olika sjukdomar och störningar. År 1875 isolerade den tyske kemisten Oswald Schmiedeberg för första gången rent digitoxin från digitalis, vilket ledde till att andra extraherade och identifierade andra glykosider från olika arter av digitalis. År 1957 isolerades digoxin från D. lanata och är nu en viktig hjärtglykosid som saluförs i tablettform. Digitalis togs upp i den första upplagan av Förenta staternas farmakopé (1820) och erkänns för närvarande av alla större farmakopéer. I Sydamerika används preparat av de pulveriserade bladen för att lindra astma, som lugnande medel och som diuretika/kardiotonika. I Indien används en salva som innehåller digitalisglykosider för att behandla sår och brännskador.Belcastro 2002, Feussner 2010, Morton 1997

Kemi

Ornamentala stammar av D. purpurea har vanligtvis låga koncentrationer av aktiva föreningar. Blad av vilda sorter som har använts för medicinska ändamål innehåller minst 30 olika glykosider i totala mängder som varierar från 0,1 % till 0,6 %; dessa består främst av purpureaglykosid A (som ger digitoxin) och glykosid B, föregångaren till gitoxin. Vid hydrolys förlorar digitoxin och gitoxin sockerdelar och bildar sina respektive aglykoner, digitoxigenin och gitoxigenin. Biosyntetiska vägar i produktionen av kardenolider är beroende av enzymerna malonyltransferas och progesteron 5 beta-reduktas.

De viktigaste glykosiderna i D. lanata är lanatosiderna, betecknade A till E. Borttagande av acetatgrupper och sockerarter resulterar i bildandet av digitoxin, gitoxin, digoxin, digitalin och gitaloxin. D. lanata används vanligtvis inte i pulverform i Förenta staterna, men är en viktig källa till lanatosid C och digoxin (300 gånger starkare än det pulver som framställs av D. purpurea). Isolerat digitoxin är 1 000 gånger mer potent än hela pulveriserade blad och absorberas fullständigt och snabbt från mag-tarmkanalen.

Fröna innehåller också digitalisglykosider, medan steroida saponiner, flavoner, flavonoiden chrysoeriol, antrakinoner och organiska syror har identifierats i bladen. Högpresterande vätskekromatografi och masspektroskopi har använts för att identifiera och kvantifiera glykosidsammansättningen.Choi 2005, Gavidia 2007, Kite 2007, Kuate 2008, Morton 1977, Trease 1989, Usai 2007, Warren 2005

Användningsområden och farmakologi

Kardiovaskulära effekter

Hjärtglykosider har positiva inotropa effekter på grund av att de hämmar natrium-kaliumadenosintrifosfatas, vilket gör det möjligt för kalcium att ansamlas i myocyter, vilket leder till ökad kontraktilitet i hjärtat. Dessa läkemedel har också viss antiarytmisk aktivitet, men inducerar arytmier vid högre doser.Hauptman 1999, Keenan 2005, Kuate 2008

Djurdata

Studier på djur är till stor del inriktade på utvärderingar av enskilda kemiska föreningar på isolerade hjärt- och andra vävnader.Hauptman 1999, Keenan 2005, Navarro 2000

Kliniska data

Digitalisglykosider har använts kliniskt för behandling av hjärtsvikt i mer än 200 år och är fortfarande källan till kommersiella digoxinpreparat. Genomgångar av den stora multicenterstudien Digitalis Investigation Group och andra kliniska studier har visat att digitalis inte har någon tydlig effekt på dödligheten vid hjärtsvikt. En viss effekt har påvisats för sekundära utfall i form av minskade sjukhusvistelser och klinisk (symtomatisk) försämring. feussner 2010, Hood 2004 För ytterligare information, konsultera standardiserade farmakologireferenser.

Andra effekter

Cancer

In vitro-experiment och screeningstudier har visat på cytotoxiska egenskaper hos glykosider och flavonoider från D. purpurea och D. lantana. Aktivitet mot humana cancercelllinjer, inklusive solida tumörlinjer, har påvisats. Mekanismerna omfattar direkt cytotoxicitet som resulterar i apoptos, hämning av aflatoxininducerad cytotoxicitet, hämning av induktion av kväveoxidsyntas och ökning av glutation S-tranferas.Choi 2005, Johansson 2001, Lee 2006, Lindholm 2002, López-Lázaro 2003

Diabetes

En studie på hyperglykemiska och dyslipidemiska råttor visade på förbättrad glukostolerans 2 timmar efter att råttorna fått en engångsdos av saponinet digitonin. Positiva effekter på lipidprofilen observerades också.Ebaid 2006

Dosering

Digitalisbladet har ett smalt terapeutiskt index, vilket kräver noggrann medicinsk övervakning för säker användning. Traditionell dosering börjar vid 1,5 g blad fördelat på 2 dagliga doser. Renat digoxin används vanligtvis i dagliga doser på 0,125 till 0,25 mg.Ebaid 2006, Hood 2004

Graviditet / amning

Dokumenterade negativa kardiella reaktioner. Undvik användning.22

Interaktioner

Det finns många interaktioner med digoxin och digitalisglykosider, från relativt små (t.ex. cimetidin, triamteren) till livshotande. Många av de livshotande interaktionerna uppstår till följd av förhöjda serumnivåer av digoxin (t.ex. amiodaron, ciklosporin, makrolid- och tetracyklinantibiotika, propafenon, kinidin, verapamil) eller elektrolytrubbningar (t.ex. diuretika).Tatro 2004 För mer omfattande information om läkemedelsinteraktioner med digitalis hänvisas till standardtexter om läkemedelsinteraktioner.

Biverkningar

Biverkningar är i allmänhet relaterade till toxicitet.

Toxikologi

Alla delar av växten är toxiska. Djurens toxicitet uppstår vid betning. Barn har blivit sjuka av att suga på blommorna eller inta frön eller delar av bladen. Dödsfall har rapporterats bland personer som druckit te gjort av digitalis som felaktigt identifierats som vallört, även om den bittra smaken ofta avskräcker från intag, och dess emetiska egenskaper kan framkalla kräkningar, vilket begränsar den systemiska absorptionen. Digitalisförgiftning förknippas också med avsiktligt intag med självmordsavsikt Jowett 2002, Lacassie 2000, Lin 2010

Digalisglykosider ackumuleras och utsöndras långsamt; därför är förgiftningar under behandling vanliga. Incidensen av digitaltoxicitet har uppskattats till mellan 5 % och 23 %. Strängare doseringsriktlinjer och övervakningstekniker har dramatiskt minskat förekomsten av terapeutisk överdosering.

Till tecken på förgiftning av växter eller renade läkemedel hör bl.a. suddig syn, sammandragna pupiller, yrsel, överdriven urinering, trötthet, muskelsvaghet, illamående, stark men långsam puls, skakningar och kräkningar; i allvarliga fall kan stupor, förvirring, konvulsioner och dödsfall inträffa. Kardiella tecken inkluderar förmaksarytmier och atrioventrikulärt block. Kronisk digitalisintoxikation kännetecknas av visuella halos, gulgrön syn och gastrointestinala störningar Dick 1991, Hauptman 1999, Jowett 2002, Morton 1977

I milda fall av toxicitet (förmaksflimmer med långsam ventrikelrespons eller enstaka ektopiska slag) räcker det med tillfälligt tillbakadragande av läkemedlet och övervakning av elektrokardiogrammet.Trease 1989 Magsköljning eller emesis tillsammans med stödåtgärder, såsom elektrolytersättning, antiarytmika (t.ex. lidokain, fenytoin) och atropin, har använts för att hantera akuta förgiftningar. Digoxinspecifika Fab-antikroppsfragment kan användas vid hantering av akuta förgiftningar orsakade av digitalis och relaterade kardioaktiva glykosider; deras effektivitet är dock ännu inte bevisad genom kontrollerade kliniska prövningar.Hauptman 1999, Lacassie 2000, Roberts 2006, Wickersham 2004

I en analys av Nurses’ Health Study har långtidsanvändning (mer än 4 år) av digitalis (som digoxin) kopplats samman med en ökad risk för invasiv bröstcancer, även om slutgiltiga bevis för kausalitet saknas.Ahern 2017, Xu 2013

Indextermer

• Digitalis ambigua
• Digitalis ferriginea
• Digitalis grandiflora
• Digitalis lutea

Disclaimer

Denna information avser ett ört-, vitamin-, mineral- eller annat kosttillskott. Denna produkt har inte granskats av FDA för att avgöra om den är säker eller effektiv och omfattas inte av de kvalitetsstandarder och standarder för insamling av säkerhetsinformation som gäller för de flesta receptbelagda läkemedel. Denna information ska inte användas för att avgöra om man ska ta denna produkt eller inte. Denna information stöder inte denna produkt som säker, effektiv eller godkänd för behandling av någon patient eller något hälsotillstånd. Detta är endast en kort sammanfattning av allmän information om denna produkt. Den innehåller INTE all information om möjliga användningsområden, anvisningar, varningar, försiktighetsåtgärder, interaktioner, biverkningar eller risker som kan gälla för denna produkt. Denna information är inte specifik medicinsk rådgivning och ersätter inte information som du får från din vårdgivare. Du bör tala med din vårdgivare för att få fullständig information om riskerna och fördelarna med att använda denna produkt.

Denna produkt kan ha en negativ växelverkan med vissa hälso- och sjukdomstillstånd, andra receptbelagda och receptfria läkemedel, livsmedel eller andra kosttillskott. Denna produkt kan vara osäker när den används före kirurgi eller andra medicinska ingrepp. Det är viktigt att fullt ut informera din läkare om de örter, vitaminer, mineraler eller andra kosttillskott du tar innan någon form av operation eller medicinskt ingrepp. Med undantag för vissa produkter som är allmänt erkända som säkra i normala mängder, inklusive användning av folsyra och prenatala vitaminer under graviditet, har denna produkt inte studerats tillräckligt för att avgöra om den är säker att använda under graviditet eller amning eller av personer yngre än 2 år.