Traditionella antikoagulantia som warfarin, kumarin och heparin används i stor utsträckning. Nyare antikoagulantia, nya orala antikoagulantia (NOAC) eller direktverkande orala antikoagulantia (DOAC) omfattar direkt trombinhämmare (dabigatran) och faktor Xa-hämmare (rivaroxaban och apixaban).
Direkta orala antikoagulantia (DOAC) är den generiska termen för en grupp antikoagulerande substanser som verkar direkt mot vissa koagulationsfaktorer och som kan tas oralt.
Antikoagulantiabehandling
Antikoagulantiabehandling betecknar administreringen av ett läkemedel, ”antikoagulanten”, i syfte att hämma koagulationen i patientens blod. Effekten av ett antikoagulantia bygger på påverkan på patientens plasmatiska koagulation, påverkan på de plasmatiska koagulationsfaktorerna, för att minska eller hämma koagulationsaktiviteten. Antikoagulantia som finns och är under utveckling inkluderar:
- vitamin K-antagonister
- indirekta antikoagulantia
- direkta antikoagulantia
Under många år har behandlingsalternativen för venös tromboembolism varit begränsade till ofraktionerat heparin eller vitamin K-antagonister. På senare tid har många andra antikoagulantia etablerats.
Vitamin K-antagonister
Dessa antikoagulantia tillhör gruppen kumariner. De undertrycker den vitamin K-beroende syntesen av koagulationsfaktorer och utövar därmed en hämmande effekt på den plasmatiska koagulationen. Doseringsformen är ett dagligt tablettintag. Regelbundna blodprovstagningar och bestämning av INR-värdet definierar dosen.
Indirekta antikoagulantia
Hepariner (glykosaminoglykaner) administreras endast parenteralt. Deras verkningsmekanism bygger på ökad aktivitet av endogent antitrombin. Den antikoagulerande effekten är därför beroende av patientens antitrombin. Beroende på den molära massan skiljer man på hepariner mellan ofraktionerat heparin (UFH) och heparin med låg molekylvikt (LMWH). Mätning av LMWH-nivåer kan vara användbart i vissa situationer som njursvikt, undervikt/övervikt/fetma, blödningskomplikationer trombos trots adekvat behandling, äldre patienter, barn och nyfödda. Pentasackariden fondaparinux, handelsnamn Arixtra®, är också en indirekt faktor Xa-hämmare och framställs helt syntetiskt.
Direkta antikoagulantia
Dessa läkemedel ingriper direkt i koagulationskaskaden och hämmar direkt specifika koagulationsfaktorer som faktor Xa och faktor IIa (trombin). Aktuell forskning behandlar även andra faktorer i koagulationskaskaden (t.ex. faktor XIa, faktor XIIa och faktor XIIIa).
Faktor Xa-hämmare
- Apixaban – handelsnamn Eliquis®
- Rivaroxaban – handelsnamn Xarelto®
- Edoxaban – handelsnamn Lixiana®
- Betrixaban – handelsnamn BEVYXXA®
Faktor IIa-hämmare
- Dabigatran – handelsnamn Pradaxa®
