Traditionaaliset antikoagulantit, kuten varfariini, kumariini ja hepariini, ovat laajassa käytössä. Uudemmat antikoagulantit, uudet suun kautta otettavat antikoagulantit (NOAC) tai suoraan vaikuttavat suun kautta otettavat antikoagulantit (DOAC) sisältävät suoran trombiinin estäjän (dabigatraani) ja tekijä Xa:n estäjän (rivaroksabaani ja apiksabaani).
Suoraan suun kautta otettavat antikoagulantit (DOAC) on yleisnimitys ryhmälle antikoagulantteja, jotka vaikuttavat suoraan tiettyjä hyytymistekijöitä vastaan ja jotka voidaan ottaa suun kautta.
Antikoagulanttihoito
Antikoagulanttihoidolla tarkoitetaan lääkkeen, ns. antikoagulantin, antamista, jonka tarkoituksena on estää potilaan veren hyytymistä. Antikoagulantin vaikutus perustuu vaikutukseen potilaan plasman hyytymiseen, vaikutukseen plasman hyytymistekijöihin, hyytymisaktiivisuuden vähentämiseksi tai estämiseksi. Olemassa ja kehitteillä olevia antikoagulantteja ovat:
- K-vitamiiniantagonistit
- suorat antikoagulantit
- suorat antikoagulantit
Monien vuosien ajan laskimotromboembolian hoitovaihtoehdot ovat rajoittuneet fraktioimattomaan hepariiniin tai K-vitamiiniantagonisteihin. Viime aikoina on otettu käyttöön monia muitakin antikoagulantteja.
K-vitamiiniantagonistit
Nämä antikoagulantit kuuluvat kumariinien ryhmään. Ne estävät K-vitamiinista riippuvaista hyytymistekijöiden synteesiä ja vaikuttavat siten estävästi plasman hyytymiseen. Annostusmuoto on tablettien päivittäinen otto. Säännöllinen verinäytteenotto ja INR-arvon määritys määrittävät annoksen.
Epäsuorat antikoagulantit
Hepariinit (glykosaminoglykaanit) annetaan vain parenteraalisesti. Niiden vaikutusmekanismi perustuu endogeenisen antitrombiinin aktiivisuuden lisääntymiseen. Antikoagulanttivaikutus on siis riippuvainen potilaan antitrombiinista. Moolimassan mukaan hepariinit erotetaan fraktioimattomaan hepariiniin (UFH) ja pienimolekyylipainoiseen hepariiniin (LMWH). LMWH-pitoisuuksien mittaaminen voi olla hyödyllistä tietyissä tilanteissa, kuten munuaisten vajaatoiminta, alipaino / ylipaino / lihavuus, verenvuotokomplikaatiot tromboosi riittävästä hoidosta huolimatta, iäkkäät potilaat, lapset ja vastasyntyneet. Pentasakkaridi fondaparinux, kauppanimi Arixtra®, on myös epäsuora tekijä Xa:n estäjä, ja se valmistetaan täysin synteettisesti.
Suorat antikoagulantit
Nämä lääkkeet puuttuvat suoraan hyytymiskaskadiin ja estävät suoraan spesifisiä hyytymistekijöitä, kuten tekijä Xa:ta ja tekijä IIa:ta (trombiinia). Nykyinen tutkimus käsittelee myös muita hyytymiskaskadin tekijöitä (esim. tekijä XIa, tekijä XIIa ja tekijä XIIIa).
Faktori Xa:n estäjät
- Apixaban – kauppanimi Eliquis®
- Rivaroxaban – kauppanimi Xarelto®
- Edoxaban – kauppanimi. Lixiana®
- Betrixaban – kauppanimi BEVYXXA®
Faktori IIa:n estäjät
- Dabigatraani – kauppanimi Pradaxa®
