Digitalis

Tudományos neve(i): Digitalis (Digitalis): Digitalis lanata Ehrh, Digitalis purpurea L.
Common Name(s): Digitalis lanata Ehrh, Digitalis purpurea L.
Common Name(s): Boszorkányharang, Digitalis, Tündérsapka, Tündérujj, Rókagombóc, Hölgyharang, Oroszlánszáj, Bíbor rókagombóc, Skót higany, Torokfű, Boszorkányharang, Gyapjas rókagombóc

A Drugs.com által orvosilag felülvizsgált. Utolsó frissítés: 2020. november 2.

Klinikai áttekintés

Használat

A digitalis-t számos más hagyományos felhasználási mód mellett régóta használják szívelégtelenség kezelésére. A növényt dísznövényként termesztik.

Adagolás

A digitalis levélnek szűk a terápiás indexe, ezért a biztonságos használathoz szoros orvosi felügyelet szükséges. A hagyományos adagolás napi 2 adagra elosztva 1,5 g levéllel kezdődik. A tisztított digoxint általában napi 0,125-0,25 mg-os adagokban alkalmazzák.

Ellenejavallatok

Ne engedje, hogy gyermekek érintkezésbe kerüljenek a potenciálisan halálos kimenetelű növénnyel.

Várandósság/Szoptatás

Dokumentált szívreakciók. Kerülje az alkalmazást.

Interakciók

A digoxinnal és a digitalis glikozidokkal számos kölcsönhatás van, a viszonylag enyhétől (pl. cimetidin, triamteren) az életveszélyesig (pl. amiodaron, furoszemid, verapamil).

Mellékhatások

A mellékhatások általában a toxicitással kapcsolatosak.

Toxikológia

A növény minden része mérgező. A digitalis toxicitásának előfordulását terápiás alkalmazásban 5% és 25% közöttire becsülik. A növény rendkívül kis mennyiségének lenyelése halálos lehet az emberekre, különösen a gyermekekre, és az állatokra. A toxicitás kumulatív.

Tudományos család

• Scrophulariaceae (fügekaktuszok)

Botanika

A digitalis általában kétéves növény, de fajtól függően lehet egyéves vagy évelő. Jellemzője a vastag, hengeres, lompos szár, amely akár a 2 m-es magasságot is elérheti. A levelek a növekedés első évében vastag rozettát alkotnak. A gyapjas, erezett, alul fehér szőrökkel borított levelek nagyon keserű ízűek. A virágok fajtól függően az első vagy a második évben nyílnak, csöves, harang alakúak és 8 cm hosszúra nőnek. A digitalisból sokféle színű virágot nemesítettek, ezek ritkán fehérek. A digitalis a Brit-szigeteken, Nyugat-Európában és Afrika egyes részein őshonos, de ma már az egész világon megtalálható dísznövényként. A hagyományos gyógyászatban használatos rokon fajok közé tartozik a Digitalis lutea (szalmás rókagomba), a Digitalis grandiflora és Digitalis ambigua (sárga rókagomba), valamint a Digitalis ferriginea (rozsdás rókagomba).Morton 1997, USDA 2010, Warren 2005

Történet

A Digitalis egyike volt az ókori rómaiak által használt számos gyógynövénynek. Bár a szívelégtelenség kezelésére való használatát a 10. századi Európába vezetik vissza, a digitalist nem használták széles körben erre az indikációra egészen addig, amíg William Withering brit orvos az 1700-as évek végén nem vizsgálta meg tudományosan. Az 1800-as évek nagy részében a digitalist a legkülönbözőbb betegségek és rendellenességek kezelésére használták. 1875-ben Oswald Schmiedeberg német kémikus izolálta először a digitalisból a tiszta digitoxint, ami másokat arra késztetett, hogy a digitalis különböző fajaiból más glikozidokat is kivonjanak és azonosítsanak. A digoxint 1957-ben izolálták a D. lanatából, és ma már tabletta formájában forgalmazott fő szívglikozid. A digitalis bekerült az Egyesült Államok gyógyszerkönyvének első kiadásába (1820), és jelenleg minden nagyobb gyógyszerkönyv elismeri. Dél-Amerikában a porított levelekből készült készítményeket asztma enyhítésére, nyugtatóként és vizelethajtó/kardiotóniás szerként használják. Indiában egy digitalis glikozidokat tartalmazó kenőcsöt használnak sebek és égési sérülések kezelésére.Belcastro 2002, Feussner 2010, Morton 1997

Kémia

A D. purpurea alaptörzsei általában alacsony hatóanyag-koncentrációval rendelkeznek. A gyógyászati célokra használt vad fajták levelei legalább 30 különböző glikozidot tartalmaznak összesen 0,1% és 0,6% közötti mennyiségben; ezek elsősorban a purpurea A glikozidból (amely a digitoxint adja) és a B glikozidból, a gitoxin előanyagából állnak. A hidrolízis során a digitoxin és a gitoxin elveszíti a cukorrészeket, így keletkeznek a megfelelő aglikonok, a digitoxigenin és a gitoxigenin. A kardenolidok előállításának bioszintetikus útjai a maloniltranszferáz és a progeszteron-5-béta-reduktáz enzimekre támaszkodnak.

A D. lanata fő glikozidjai a lanatozidok, amelyeket A-tól E-ig jelölünk. Az acetátcsoportok és a cukrok eltávolítása a digitoxin, gitoxin, digoxin, digitalin és gitaloxin képződését eredményezi. A D. lanata-t az Egyesült Államokban általában nem használják por alakban, de a lanatozid C és a digoxin (300-szor erősebb, mint a D. purpureából készült por) fő forrása. Az izolált digitoxin 1000-szer erősebb, mint a teljes, porított levelek, és teljesen és gyorsan felszívódik a GI traktusból.

A magok digitalis glikozidokat is tartalmaznak, míg a levelekben szteroid szaponinokat, flavonokat, a flavonoid krizoteriont, antrakinonokat és szerves savakat azonosítottak. A glikozid-összetétel azonosítására és mennyiségi meghatározására nagy teljesítményű folyadékkromatográfiát és tömegspektroszkópiát alkalmaztak.Choi 2005, Gavidia 2007, Kite 2007, Kuate 2008, Morton 1977, Trease 1989, Usai 2007, Warren 2005

Alkalmazások és farmakológia

Szív- és érrendszeri hatások

A szívglikozidok pozitív inotrop hatással rendelkeznek a nátrium-kálium-adenozin-trifoszfatáz gátlása miatt, ami lehetővé teszi a kalcium felhalmozódását a szívizomsejtekben, ami a szív fokozott kontraktilitásához vezet. Ezek a gyógyszerek némi antiaritmiás hatással is rendelkeznek, de nagyobb dózisok esetén ritmuszavarokat idéznek elő.Hauptman 1999, Keenan 2005, Kuate 2008

Állati adatok

Az állatokon végzett vizsgálatok nagyrészt az egyes kémiai vegyületek izolált szív- és egyéb szöveteken végzett értékelésére összpontosítanak.Hauptman 1999, Keenan 2005, Navarro 2000

Klinikai adatok

A digoxiglikozidokat több mint 200 éve használják klinikailag a szívelégtelenség kezelésére, és továbbra is a kereskedelmi forgalomban kapható digoxinkészítmények forrása; a terápiában elfoglalt meghatározott helyük azonban továbbra is vita tárgya. A nagy, multicentrikus Digitalis Investigation Group vizsgálat és más klinikai vizsgálatok áttekintése nem talált egyértelmű hatást a digitalisnak a szívelégtelenségben bekövetkező halálozásra. Bizonyos hatást mutattak ki a kórházi kezelések és a klinikai (tüneti) állapotromlás csökkentésére vonatkozó másodlagos kimenetelek tekintetében.” Feussner 2010, Hood 2004 További információkért keresse fel a szokásos farmakológiai hivatkozásokat.”

Szintén egyéb hatások

Rák

In vitro kísérletek és szűrővizsgálatok kimutatták a D. purpurea és a D. lantana glikozidjainak és flavonoidjainak citotoxikus tulajdonságait. Aktivitást mutattak ki emberi rákos sejtvonalakkal szemben, beleértve a szolid tumorvonalakat is. A mechanizmusok közé tartozik az apoptózist eredményező közvetlen citotoxicitás, az aflatoxin által kiváltott citotoxicitás gátlása, a nitrogén-oxid-szintáz indukciójának gátlása és a glutation-S-tranferáz növekedése.Choi 2005, Johansson 2001, Lee 2006, Lindholm 2002, López-Lázaro 2003

Diabétesz

A hiperglikémiás és diszlipidémiás patkányokon végzett vizsgálat 2 órával azután, hogy a patkányok a szaponin digitonin egyszeri adagját kapták, fokozott glükóztoleranciát mutatott ki. A lipidprofilra is pozitív hatást figyeltek meg.Ebaid 2006

Adagolás

A digitonin levél szűk terápiás indexszel rendelkezik, így a biztonságos használat szoros orvosi felügyeletet igényel. A hagyományos adagolás napi 2 adagra elosztva 1,5 g levéllel kezdődik. A tisztított digoxint általában 0,125-0,25 mg-os napi adagokban alkalmazzák.Ebaid 2006, Hood 2004

Várandósság / szoptatás

Dokumentált mellékhatások a szívre. Kerülendő az alkalmazás.22

Interakciók

A digoxinnal és a digitalis glikozidokkal számos interakció létezik, a viszonylag kisebbektől (pl. cimetidin, triamteren) az életveszélyesig. Az életveszélyes kölcsönhatások közül sok a digoxin szérumszintjének emelkedése (pl. amiodaron, ciklosporin, makrolid és tetraciklin antibiotikumok, propafenon, kinidin, verapamil) vagy elektrolit zavarok (pl. diuretikumok) következtében lép fel.Tatro 2004 A digitalis gyógyszerkölcsönhatásaival kapcsolatos átfogóbb információkért lásd a standard gyógyszerkölcsönhatásokkal kapcsolatos szövegeket.

Mellékhatások

A mellékhatások általában a toxicitással kapcsolatosak.

Toxikológia

A növény minden része toxikus. Az állati toxicitás a legeltetés során jelentkezik. Gyermekek megbetegedtek a virágok szopogatásától vagy a magok vagy a levelek részeinek lenyelésétől. Halálesetekről számoltak be olyan emberek között, akik tévesen komfűnek azonosított digitalisból készült teát ittak, bár a keserű íz gyakran visszatart a lenyeléstől, és hánytató tulajdonságai hányást idézhetnek elő, ezáltal korlátozva a szisztémás felszívódást. A digitalis mérgezés öngyilkossági szándékkal történő szándékos lenyeléssel is összefüggésbe hozható.Jowett 2002, Lacassie 2000, Lin 2010

A digitalis glikozidok felhalmozódnak és lassan ürülnek ki, ezért a terápia során gyakoriak a mérgezések. A digitalis-toxicitás előfordulási gyakoriságát 5% és 23% közé becsülik. A szigorúbb adagolási irányelvek és megfigyelési technikák drámaian csökkentették a terápiás túladagolás előfordulását.

A növényi vagy tisztított hatóanyag-mérgezés jelei közé tartozik a homályos látás, összehúzódó pupillák, szédülés, túlzott vizelés, fáradtság, izomgyengeség, hányinger, erős, de lassú pulzus, remegés és hányás; súlyos esetben kábulat, zavartság, görcsök és halál is előfordulhat. A szívtünetek közé tartoznak a pitvari aritmiák és a pitvari kamrai blokk. A krónikus digitalis-mérgezésre jellemző a vizuális glória, a sárgászöld látás és az emésztőrendszeri zavarok.” Dick 1991, Hauptman 1999, Jowett 2002, Morton 1977

A toxicitás enyhe eseteiben (pitvarfibrilláció lassú kamrai válasszal vagy alkalmi ektopikus ütésekkel) elegendő a gyógyszer ideiglenes visszavonása és az elektrokardiogram ellenőrzése.Trease 1989 Az akut mérgezések kezelésére gyomormosást vagy hányást alkalmaznak támogató intézkedésekkel, például elektrolitpótlással, antiaritmiás szerekkel (pl. lidokain, fenitoin) és atropinnal együtt. A digitalis és a rokon kardioaktív glikozidok által okozott akut mérgezések kezelésében digoxin-specifikus Fab antitest fragmentumok alkalmazhatók; hatékonyságukat azonban kontrollált klinikai vizsgálatok nem igazolták.Hauptman 1999, Lacassie 2000, Roberts 2006, Wickersham 2004

A Nurses’ Health Study elemzése szerint a digitalis (mint digoxin) hosszú távú (több mint 4 éves) alkalmazása az invazív emlőrák fokozott kockázatával állt összefüggésben, bár az ok-okozati összefüggésre nincs meggyőző bizonyíték.Ahern 2017, Xu 2013

Kifejezések

• Digitalis ambigua
• Digitalis ferriginea
• Digitalis grandiflora
• Digitalis lutea

Disclaimer

Ez az információ gyógynövényre, vitaminra, ásványi anyagra vagy egyéb étrend-kiegészítőre vonatkozik. Ezt a terméket az FDA nem vizsgálta annak megállapítása céljából, hogy biztonságos vagy hatékony-e, és nem vonatkoznak rá a legtöbb vényköteles gyógyszerre vonatkozó minőségi előírások és biztonsági információgyűjtési előírások. Ez az információ nem használható fel annak eldöntésére, hogy ezt a terméket szedje-e vagy sem. Ez az információ nem támogatja, hogy ez a termék biztonságos, hatékony vagy jóváhagyott legyen bármely beteg vagy egészségügyi állapot kezelésére. Ez csak egy rövid összefoglalása a termékkel kapcsolatos általános információknak. NEM tartalmaz minden olyan információt a lehetséges felhasználási módokról, utasításokról, figyelmeztetésekről, óvintézkedésekről, kölcsönhatásokról, mellékhatásokról vagy kockázatokról, amelyek erre a termékre vonatkozhatnak. Ez az információ nem minősül konkrét orvosi tanácsadásnak, és nem helyettesíti az egészségügyi szolgáltatójától kapott információkat. A termék használatának kockázataival és előnyeivel kapcsolatos teljes körű tájékoztatásért beszéljen egészségügyi szolgáltatójával.

Ez a termék bizonyos egészségügyi és egészségügyi állapotokkal, más vényköteles és vény nélkül kapható gyógyszerekkel, élelmiszerekkel vagy más étrend-kiegészítőkkel kedvezőtlen kölcsönhatásba léphet. Ez a termék nem biztonságos, ha műtét vagy más orvosi beavatkozás előtt alkalmazzák. Fontos, hogy bármilyen műtét vagy orvosi beavatkozás előtt teljes körűen tájékoztassa kezelőorvosát a szedett gyógynövényekről, vitaminokról, ásványi anyagokról vagy egyéb kiegészítőkről. Bizonyos, normál mennyiségben általánosan biztonságosnak elismert termékek kivételével, beleértve a folsav és a terhesvitaminok terhesség alatti alkalmazását, ezt a terméket nem vizsgálták meg kellőképpen annak megállapítására, hogy terhesség vagy szoptatás alatt, illetve 2 évesnél fiatalabb személyek által történő alkalmazása biztonságos-e.