A hagyományos antikoagulánsok, mint a warfarin, a kumarin és a heparin széles körben használatosak. Az újabb antikoagulánsok, az újszerű orális antikoagulánsok (NOAC) vagy közvetlenül ható orális antikoagulánsok (DOAC) közé tartozik a direkt trombin gátló (dabigatran) és az Xa faktor gátló (rivaroxaban és apixaban).
A közvetlen orális antikoagulánsok (DOAC-ok) a közvetlenül bizonyos véralvadási faktorok ellen ható, szájon át szedhető véralvadásgátló anyagok csoportjának gyűjtőneve.
Az antikoaguláns terápia
Az antikoagulációs terápia egy gyógyszer, az “antikoaguláns” adását jelenti, amelynek célja a beteg véralvadásának gátlása. Az antikoaguláns hatása a beteg plazmatikus véralvadására, a plazmatikus véralvadási faktorokra gyakorolt hatáson alapul, a véralvadási aktivitás csökkentése vagy gátlása érdekében. A létező és fejlesztés alatt álló véralvadásgátlók közé tartoznak:
- K-vitamin-antagonisták
- indirekt antikoagulánsok
- direkt antikoagulánsok
A vénás tromboembólia kezelési lehetőségei sokáig a frakcionálatlan heparinra vagy a K-vitamin-antagonistákra korlátozódtak. Az utóbbi időben számos más véralvadásgátlót is bevezettek.
K-vitamin antagonisták
Ezek az antikoagulánsok a kumarinok csoportjába tartoznak. Elnyomják az alvadási faktorok K-vitaminfüggő szintézisét, és így gátló hatást fejtenek ki a plazmatikus véralvadásra. Az adagolási forma napi tablettás bevétel. Rendszeres vérvétel és az INR-érték meghatározása határozza meg az adagot.
Közvetett antikoagulánsok
A heparinok (glikozaminoglikánok) csak parenterálisan adhatók. Hatásmechanizmusuk az endogén antitrombin aktivitásának növelésén alapul. Az antikoaguláns hatás tehát a beteg antitrombinjától függ. A heparinokat a moláris tömegtől függően megkülönböztetünk frakcionálatlan heparint (UFH) és alacsony molekulatömegű heparint (LMWH). Az LMWH-szint mérése hasznos lehet bizonyos helyzetekben, mint például veseelégtelenség, alulsúly / túlsúly / elhízás, vérzéses szövődmények trombózis megfelelő terápia ellenére, idős betegek, gyermekek és újszülöttek. A pentaszacharid fondaparinux, kereskedelmi neve Arixtra®, szintén indirekt Xa faktor gátló, és teljesen szintetikusan állítják elő.
Direkt antikoagulánsok
Ezek a gyógyszerek közvetlenül beavatkoznak az alvadási kaszkádba, és közvetlenül gátolják a specifikus alvadási faktorokat, mint a Xa faktor és a IIa faktor (trombin). A jelenlegi kutatások a véralvadási kaszkád egyéb faktorainak (pl. XIa faktor, XIIa faktor és XIIIa faktor) vizsgálatával is foglalkoznak.
Faktor Xa gátlók
- Apixaban – kereskedelmi név Eliquis®
- Rivaroxaban – kereskedelmi név Xarelto®
- Edoxaban – kereskedelmi név. Lixiana®
- Betrixaban – kereskedelmi név BEVYXXA®
Faktor IIa gátlók
- Dabigatran – kereskedelmi név Pradaxa®
