小児における点眼薬の用法・吸収・投与
小児、特に乳児における眼科用外用薬の適用には注意が必要である。 出生から2歳頃までの必要外用量の目安は成人の約2分の1、3歳では成人の3分の2の量で薬物濃度が同等になるようにし、3歳以降は成人量を実用上使用できるようにするとされている。 乳幼児では全身吸収のリスクがはるかに高い。 新生児は平均血液量が少ないことなどから、吸収された薬剤の血清濃度が20倍以上と非常に高くなる。 全身吸収は、結膜、口腔咽頭、消化器系、皮膚(眼からの溢流による二次的なもの)を介して行われる。 穿刺閉鎖を行わない場合、点眼薬の90%が鼻粘膜から吸収される可能性がある。 新生児、特に未熟児における経皮的薬物吸収は、成人と比較してはるかに大きい。 新生児の薬物吸収を増加させる他の要因としては、乳児のまぶたの薄いケラチン層、涙の分泌量の減少、鼻涙管閉塞の高い発生率が挙げられる。 さらに、代謝は年齢と体格によって異なる。新生児の代謝酵素は未熟であるため、薬物のクリアランスは最大で6倍遅くなる。 ステロイドと非ステロイド性抗炎症剤はグルコロナイゼーション経路によって除去されるが、この経路は生後3~4年目まで完全に成熟しない。一方、スルホンアミドの除去は、乳児では未熟な肝アセチル化経路によって減少する。 薬物分布に影響を与えるその他の要因としては、血漿蛋白結合率の低下と脂肪組織の少なさが挙げられる。 その結果、新生児では、報告された薬物総量に対して、より多くの遊離薬物の割合が存在することになる。 新生児では、腎血流量の減少、腎臓の大きさの減少、尿細管機能の低下により、腎機能も低下している。 糸球体濾過量は成人より少なく、アミノグリコシドやバンコマイシンなどの薬剤、ペニシリン、サルファ剤、セファロスポリンなどの弱酸性の薬剤の排泄速度が低下する。
幼児への目薬投与を容易にするいくつかのテクニックがある。 介護者は、一度に1滴だけ点眼するように指導すべきである。 子供が非協力的な場合、結膜嚢に1滴だけ滴下するために子供を固定するよう保護者に指導することができる。 また、仰向けの状態で、閉じた目の内眼角に1~2滴垂らす方法もある。 目を開けると、点眼薬の一部が目に入り、余分な薬はティッシュで皮膚から拭き取ります。 ある研究では、この方法でシクロペントレートを投与しても、全身吸収の増加や副作用はないことが判明しています。 塗布後3~4分間、指で穿孔を塞ぐと、全身吸収を遅らせ、毒性を最大40%低下させることができる。 過剰に溢れた分は、直ちに顔面から洗浄する必要がある。