抗凝固剤は、血液が凝固するまでの時間を長くする薬です。 一般的に血液希釈剤と呼ばれています。
抗凝固剤にはいくつかの種類があります。 それぞれのタイプは、血液凝固経路の異なるレベルに作用します。 抗凝固剤は何に使われるのでしょうか?
抗凝固剤は、血栓の治療、または血栓のリスクが高まっている状態でのリスク軽減に使われることがあります。 抗凝固剤が使用される可能性のある状態の例としては、以下のものが挙げられる。心房細動
抗凝固薬の違いは何ですか?
抗凝固薬は、クマリン系およびインダンジオン系、第Xa因子阻害薬、ヘパリン、直接トロンビン阻害薬の4つに大別されます。
クマリンおよびインダンジオン
ワルファリンはクマリン系の薬剤で、米国では唯一のヒト用クマリンです。
ワルファリンは、クマリン系薬剤で、米国で唯一ヒトに使用できる薬剤です。
クマリンとインダンジオンは、ビタミンK拮抗薬とも呼ばれることがあります。
一般名 | 商品名例 |
---|---|
warfarin | Coumadin.D.A.C.C.D.D.D.D.D.D.D.D.D.D.D.D.。 ヤントヴェン |
第Xa因子阻害薬
第Xa因子阻害薬は、プロトロンビンというタンパク質をトロンビンに変換する凝固カスケードの第Xa因子に作用する薬物です。 第Xa因子阻害薬は、血液中の第Xa因子に作用し、既存の血栓にも作用します。
第Xa因子阻害薬は、他の抗凝固薬と異なり、日常的なモニタリングが必要ではありません。
一般名 | ブランド名例 |
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apixaban | Eliquis |
edoxaban | Savaysa |
fondaparinux | Arixtra |
rivaroxaban | Xarelto |
Heparins
heparins are group of anticoagulant that consists of unfractionated heparin.HEPARART.Heparines.The Heparins is the group of the anticoagulant is the group of the unfractionated heparin, 低分子ヘパリン類、ヘパリノイド類。
未分画ヘパリン(通常、単にヘパリンと呼ばれる)は、静脈内注射により血液中に直接投与する必要があり、血液凝固カスケードの最終段階で必要となる因子、トロンビンおよび第Xa因子を阻害する。 ヘパリンは、高分子ヘパリンとも呼ばれることがあります。 ヘパリンでは、aPTTを確認するために毎日のモニタリングが必要です。 低分子ヘパリン(LMWH)もトロンビンと第Xa因子に作用しますが、第Xa因子を優先的に不活性化します。 抗凝固反応はより予測可能であるため、毎日の血液モニタリングは必要ありません。 LMWHはヘパリンよりも体内での持続時間が長く、皮下に注射されます(皮下注射)。
ヘパリノイドはヘパリンと似た作用があり、特定の動物や植物の組織から抽出されたり、合成的に作られたりします。 通常、局所的に塗布され、皮膚に容易に吸収され、小さな血栓を減らし、炎症とそれに伴う痛みや不快感を軽減することができます。 キチンやコンドロイチン硫酸もヘパリノイドの一種です。
一般名 | 商品名例 |
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Unfractionated heparins | |
heparin | Hep-.ロック |
LMWHs | |
dalteparin | Fragmin |
enoxaparin | Lovenox |
ティンザパリン | 販売中止 |
ヘパリノイド | |
ヘパリノイド | ヒルドロイド(米国では使用不可)。米国) |
直接トロンビン阻害剤
直接トロンビン阻害剤はトロンビンに直接結合し、その作用を阻害するものである。 注射が必要な直接型トロンビン阻害剤には、活性酵素部位とエキソサイト1の両方に結合するデシルジン、活性酵素部位のみに結合するアルガトロバンがある。 ダビガトランは経口の直接トロンビン阻害剤で、活性酵素部位に可逆的に結合する。
一般名 | ブランド名例 |
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argatroban | Acova |
bivalirudin | Angiomax |
ダビガトラン | プラダキサ |
デジルジン | イプリバス |
レピルジン | 2012年に製造中止 |
抗凝固剤は安全か?
抗凝固剤は、推奨された期間、正確に投与されれば安全であると考えられています。 しかし、次のような重大な副作用があります:
- 大出血や致命的な出血:出血時間を延長する作用があるため、抗凝固剤では常に大出血の危険があります。特に、活動性潰瘍、出血性疾患、出血性脳卒中、ある種の手術後、腎疾患、出血リスクを高める薬を飲んでいる人などの危険因子を持つ人では、その危険性が高くなります。 出血が止まらない場合や、鼻血が続く、尿や便に血が混ざる、月経時の出血量が多い、血を吐くなどの症状がある場合は、さらに詳しく調べる必要があります
- 脊髄・硬膜外血腫 神経軸(脊椎または硬膜外)麻酔または脊椎穿刺を受けている人にLMWHを投与した場合、リスクが高くなります。 これらの血腫は永久麻痺を引き起こす可能性があります
- 血小板減少症(血液中の血小板の欠乏)
- 皮膚の壊死および/または壊疽:まれですが、ワルファリン使用と関連しています
- ダビガトランの早期中止(治療のコース終了前)により血栓イベントのリスクが増加します。
また、ワルファリンは特定の食品や一般的に使用される多くの医薬品と相互作用する可能性があります。 有効量と毒性量は紙一重なので、定期的な血液モニタリング(国際標準比-INR)が必要です。
重度の副作用の全リストは、個々の薬剤のモノグラフを参照してください。
抗凝固剤の副作用は何ですか?
抗凝固剤に関連する副作用として、より一般的なものは以下の通りです。
- 出血
- 下痢、胸やけ、吐き気、食欲不振などの消化器作用
- 注射部位周辺の刺激感や痛み(注射用抗凝固剤のみ)
- 肝酵素上昇
- 息切れなど
- 。
副作用の一覧は、各薬剤のモノグラフをご参照ください。