Traditionele anticoagulantia zoals warfarine, coumarine en heparine worden op grote schaal gebruikt. Nieuwere anticoagulantia, nieuwe orale anticoagulantia (NOAC’s) of direct werkende orale anticoagulantia (DOAC’s) omvatten directe trombineremmers (dabigatran) en factor Xa-remmers (rivaroxaban en apixaban).
Direct orale anticoagulantia (DOAC’s) is de generieke term voor een groep antistollingsmiddelen die rechtstreeks tegen bepaalde stollingsfactoren werken en oraal kunnen worden ingenomen.
Anticoagulantiatherapie
Anticoagulantiatherapie duidt op de toediening van een geneesmiddel, het “anticoagulans”, met als doel de stolling van het bloed van de patiënt te remmen. De werking van een antistollingsmiddel berust op de beïnvloeding van de plasmatische stolling van de patiënt, de beïnvloeding van de plasmatische stollingsfactoren, om de stollingsactiviteit te verminderen of te remmen. Bestaande en in ontwikkeling zijnde anticoagulantia zijn onder meer:
- vitamine K-antagonisten
- indirecte anticoagulantia
Voor vele jaren zijn de behandelingsmogelijkheden van veneuze trombo-embolie beperkt gebleven tot ongefractioneerde heparine of vitamine K-antagonisten. Recentelijk zijn er vele andere anticoagulantia gekomen.
Vitamine K-antagonisten
Deze anticoagulantia behoren tot de groep van de coumarines. Zij onderdrukken de vitamine K afhankelijke synthese van stollingsfactoren en oefenen aldus een remmende werking uit op de plasmatische stolling. De doseringsvorm is een dagelijkse inname in tabletvorm. Regelmatige bloedafname en bepaling van de INR-waarde bepalen de dosering.
Indirecte anticoagulantia
Heparinen (glycosaminoglycanen) worden uitsluitend parenteraal toegediend. Hun werkingsmechanisme berust op de verhoging van de activiteit van het endogene antitrombine. Het antistollingseffect is dus afhankelijk van het antitrombine van de patiënt. Afhankelijk van de molaire massa wordt bij heparines onderscheid gemaakt tussen ongefractioneerde heparine (UFH) en heparine met een laag moleculair gewicht (LMWH). Het meten van LMWH-spiegels kan nuttig zijn in bepaalde situaties zoals nierinsufficiëntie, ondergewicht / overgewicht / obesitas, bloedingscomplicaties trombose ondanks adequate therapie, oudere patiënten, kinderen en pasgeborenen. Het pentasaccharide fondaparinux, handelsnaam Arixtra®, is eveneens een indirecte factor Xa remmer en wordt volledig synthetisch bereid.
Directe anticoagulantia
Deze geneesmiddelen grijpen rechtstreeks in de stollingscascade in en remmen rechtstreeks specifieke stollingsfactoren zoals Factor Xa en Factor IIa (trombine). Het huidige onderzoek heeft ook betrekking op andere factoren van de stollingscascade (b.v. Factor XIa, Factor XIIa en Factor XIIIa).
Factor Xa-remmers
- Apixaban – handelsnaam Eliquis®
- Rivaroxaban – handelsnaam Xarelto®
- Edoxaban – handelsnaam Lixiana®
- Betrixaban – handelsnaam BEVYXXA®
Factor IIa-remmers
- Dabigatran – handelsnaam Pradaxa®
