Tradycyjne antykoagulanty, takie jak warfaryna, kumaryna i heparyna, są w powszechnym użyciu. Nowsze antykoagulanty, nowe doustne antykoagulanty (NOACs) lub bezpośrednio działające doustne antykoagulanty (DOACs) obejmują bezpośredni inhibitor trombiny (dabigatran) i inhibitor czynnika Xa (rywaroksaban i apiksaban).
Bezpośrednie doustne antykoagulanty (DOAC) to ogólna nazwa grupy substancji przeciwzakrzepowych, które działają bezpośrednio przeciwko określonym czynnikom krzepnięcia i mogą być przyjmowane doustnie.
Terapia antykoagulacyjna
Terapia antykoagulacyjna oznacza podawanie leku, „antykoagulantu”, w celu zahamowania krzepnięcia krwi pacjenta. Działanie antykoagulantu opiera się na wpływie na krzepliwość plazmatyczną pacjenta, wpływie na plazmatyczne czynniki krzepnięcia, w celu zmniejszenia lub zahamowania aktywności krzepnięcia. Istniejące i opracowywane antykoagulanty obejmują:
- antagonistów witaminy K
- bezpośrednie antykoagulanty
Przez wiele lat możliwości leczenia żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej były ograniczone do heparyny niefrakcjonowanej lub antagonistów witaminy K. Ostatnio wprowadzono wiele innych leków przeciwzakrzepowych.
Antagoniści witaminy K
Te leki przeciwzakrzepowe należą do grupy kumaryn. Hamują one zależną od witaminy K syntezę czynników krzepnięcia i w ten sposób wywierają hamujący wpływ na krzepnięcie plazmatyczne. Forma dawkowania to tabletki do codziennego przyjmowania. Regularne pobieranie próbek krwi i oznaczanie wartości INR określa dawkę.
Pośrednie leki przeciwzakrzepowe
Heparyny (glikozaminoglikany) podawane są wyłącznie pozajelitowo. Ich mechanizm działania opiera się na zwiększeniu aktywności endogennej antytrombiny. Działanie przeciwzakrzepowe jest więc zależne od stężenia antytrombiny u pacjenta. W zależności od masy molowej heparyny rozróżnia się heparynę niefrakcjonowaną (UFH) i heparynę drobnocząsteczkową (LMWH). Pomiar stężenia LMWH może być przydatny w niektórych sytuacjach, takich jak: niewydolność nerek, niedowaga / nadwaga / otyłość, powikłania krwotoczne zakrzepicy pomimo odpowiedniej terapii, pacjenci w podeszłym wieku, dzieci i noworodki. Pentasacharyd fondaparynuks, o nazwie handlowej Arixtra®, jest również pośrednim inhibitorem czynnika Xa i jest przygotowywany całkowicie syntetycznie.
Bezpośrednie antykoagulanty
Leki te interweniują bezpośrednio w kaskadę krzepnięcia i hamują bezpośrednio specyficzne czynniki krzepnięcia, takie jak czynnik Xa i czynnik IIa (trombina). Aktualne badania dotyczą również innych czynników kaskady krzepnięcia (np. czynnika XIa, czynnika XIIa i czynnika XIIIa).
Inhibitory czynnika Xa
- Apiksaban – nazwa handlowa Eliquis®
- Rivaroxaban – nazwa handlowa Xarelto®
- Edoxaban – nazwa handlowa. Lixiana®
- Betrixaban – nazwa handlowa BEVYXXA®
Inhibitory czynnika IIa
- Dabigatran – nazwa handlowa Pradaxa®
.
