Bontril

Nazwa ogólna: winian fendimetrazyny
Postać dawkowania: tabletka

Medically reviewed by Drugs.com. Ostatnio aktualizowany 22 czerwca 2020.

• Overview
• Side Effects
• Dosage
• Professional
• Interactions
• More

Rx only

Opis produktu leczniczego Bontril

Wartan fendimetrazyny, jako izomer dextro, ma nazwę chemiczną (2S,3S)-3,4-dimetylo-2-fenylomorfoliny L-(+)-winian (1:1).

Wartan fenetrazyny jest białym, bezwonnym, krystalicznym proszkiem. Jest łatwo rozpuszczalny w wodzie; skąpo rozpuszczalny w ciepłym alkoholu, nierozpuszczalny w chloroformie, acetonie, eterze i benzenie.

Dodatkowo obecne są następujące składniki nieaktywne: Cukier prasowany, Cukier puder, D&C Yellow #10, FD&C Blue #1, FD&C Yellow #6, Alkohol izopropylowy, Laktoza bezwodna, Magnezu stearynian, Celuloza mikrokrystaliczna, Powidon, Woda oczyszczona, Sodu glikolan skrobi.

Bontril – Farmakologia kliniczna

Winian fendimetyrazyny jest aminą sympatykomimetyczną o aktywności farmakologicznej podobnej do prototypowych leków tej klasy stosowanych w otyłości, amfetamin. Działania obejmują stymulację ośrodkowego układu nerwowego i podwyższenie ciśnienia krwi. Tachyfilaksja i tolerancja zostały wykazane w przypadku wszystkich leków tej klasy, w których te zjawiska były poszukiwane.

Leki tej klasy stosowane w otyłości są powszechnie znane jako „anorektyki” lub „anorexigenics”. To nie zostało ustalone, jednak, że działanie takich leków w leczeniu otyłości jest przede wszystkim jeden z apetytu tłumienia. Inne działania ośrodkowego układu nerwowego lub efekty metaboliczne, mogą być zaangażowane na przykład.

Dorosłe osoby otyłe, poinstruowane w zarządzaniu dietą i leczone lekami anorektycznymi, tracą średnio więcej wagi niż te leczone placebo i dietą, jak określono w stosunkowo krótkoterminowych badaniach klinicznych.

Wielkość zwiększonej utraty wagi pacjentów leczonych lekami w stosunku do pacjentów otrzymujących placebo jest tylko ułamkiem funta tygodniowo. Tempo utraty wagi jest największe w pierwszych tygodniach terapii zarówno u pacjentów otrzymujących lek, jak i placebo, i ma tendencję do zmniejszania się w kolejnych tygodniach. Nie ustalono, skąd może wynikać zwiększona utrata masy ciała spowodowana różnymi efektami działania leku. Wielkość utraty wagi związanej z użyciem leku anorektycznego różni się od badania do badania, a zwiększona utrata wagi wydaje się być związana częściowo ze zmiennymi innymi niż przepisany lek, takimi jak lekarz prowadzący badanie, leczona populacja i przepisana dieta. Badania nie pozwalają na wyciągnięcie wniosków co do względnego znaczenia leku i czynników nielekowych na utratę masy ciała.

Naturalna historia otyłości jest mierzona w latach, podczas gdy cytowane badania są ograniczone do kilku tygodni trwania; w związku z tym całkowity wpływ utraty masy ciała wywołanej lekami w stosunku do samej diety musi być uważany za ograniczony klinicznie.

Główną drogą eliminacji są nerki, gdzie większość leku i metabolitów jest wydalana. Część leku jest metabolizowana do fenmetrazyny, a także do N-tlenku fendimetrazyny. Średni okres półtrwania eliminacji podczas badań w warunkach kontrolowanych wynosi około 3,7 godziny zarówno dla postaci o przedłużonym uwalnianiu, jak i o natychmiastowym uwalnianiu. Okres półtrwania absorpcji leku z tabletek o natychmiastowym uwalnianiu 35 mg fendimetrazyny jest znacznie szybszy niż okres półtrwania absorpcji leku z postaci o przedłużonym uwalnianiu.

Wskazania i stosowanie leku Bontril

Bontril®PDM (winian fendimetryzyny) jest wskazany w leczeniu otyłości egzogennej jako krótkotrwałe uzupełnienie (kilka tygodni) schematu redukcji masy ciała opartego na ograniczeniu kalorycznym u pacjentów z początkowym wskaźnikiem masy ciała (BMI) wynoszącym 30 kg/m2 lub wyższym, u których nie uzyskano odpowiedzi na odpowiedni schemat redukcji masy ciała (sama dieta i (lub) ćwiczenia fizyczne). Poniżej znajduje się wykres wskaźnika masy ciała (BMI) dla pacjentów o różnym wzroście i wadze. BMI oblicza się, dzieląc wagę pacjenta w kilogramach (kg) przez jego wzrost w metrach (m) podniesiony do kwadratu. Przeliczniki metryczne są następujące: funty ÷ 2,2 = kg; cale x 0,0254 = metry.

Winian feksofenetrazyny jest wskazany do stosowania wyłącznie w monoterapii.

Przeciwwskazania

Znana nadwrażliwość lub idiosynkratyczne reakcje na sympatykomimetyki.

Zaawansowana miażdżyca tętnic, objawowa choroba sercowo-naczyniowa, umiarkowane i ciężkie nadciśnienie tętnicze, nadczynność tarczycy i jaskra.

Pacjenci bardzo nerwowi lub pobudzeni.

Pacjenci z nadużywaniem leków w wywiadzie.

Pacjenci przyjmujący inne leki pobudzające OUN, w tym inhibitory monoaminooksydazy.

Ostrzeżenia

Wartanu fendetrazyny nie należy stosować w skojarzeniu z innymi środkami anorektycznymi, w tym lekami wydawanymi na receptę, preparatami dostępnymi bez recepty i produktami ziołowymi.

W badaniu epidemiologicznym typu case-control, stosowanie środków anorektycznych, w tym winianu fendetrazyny, było związane ze zwiększonym ryzykiem rozwoju nadciśnienia płucnego, rzadkiego, ale często śmiertelnego zaburzenia. Stosowanie środków anorektycznych przez okres dłuższy niż trzy miesiące było związane z 23-krotnym zwiększeniem ryzyka rozwoju nadciśnienia płucnego. Nie można wykluczyć zwiększonego ryzyka wystąpienia nadciśnienia płucnego w przypadku powtarzanych kursów leczenia.

Pojawienie się lub nasilenie duszności wysiłkowej lub niewyjaśnione objawy dusznicy bolesnej, omdlenia lub obrzęki kończyn dolnych sugerują możliwość wystąpienia nadciśnienia płucnego. W takich okolicznościach należy natychmiast przerwać stosowanie winianu fendetrazyny, a pacjent powinien zostać poddany ocenie pod kątem możliwości wystąpienia nadciśnienia płucnego.

Zgłaszano występowanie choroby zastawkowej serca związanej ze stosowaniem niektórych środków anorektycznych, takich jak fenfluramina i deksfenfluramina. Możliwe czynniki sprzyjające obejmują stosowanie przez dłuższy okres czasu, dawki większe niż zalecane i (lub) stosowanie w połączeniu z innymi lekami anorektycznymi. Nie zgłaszano jednak przypadków tej walwulopatii, gdy winian fendetrazyny był stosowany samodzielnie.

Potencjalne ryzyko wystąpienia ciężkich działań niepożądanych, takich jak choroba zastawkowa serca i nadciśnienie płucne, należy starannie ocenić w stosunku do potencjalnych korzyści wynikających ze zmniejszenia masy ciała. Należy rozważyć przeprowadzenie podstawowej oceny kardiologicznej w celu wykrycia istniejących wcześniej chorób zastawkowych serca lub nadciśnienia płucnego przed rozpoczęciem leczenia fendimetryzyną. Nie zaleca się stosowania winianu fendetrazyny u pacjentów ze stwierdzonymi szmerami w sercu lub chorobami zastawkowymi serca. Badanie echokardiograficzne w trakcie i po zakończeniu leczenia może być przydatne do wykrycia wszelkich zaburzeń zastawkowych, które mogą wystąpić. W celu ograniczenia nieuzasadnionego narażenia i ryzyka, leczenie winianem fendetrazyny należy kontynuować tylko wtedy, gdy u pacjenta wystąpi zadowalające zmniejszenie masy ciała w ciągu pierwszych 4 tygodni leczenia (tj. zmniejszenie masy ciała o co najmniej 4 funty lub zgodnie z ustaleniami lekarza i pacjenta).

Tolerancja na anorektyczne działanie fendetrazyny rozwija się w ciągu kilku tygodni. Gdy to nastąpi, należy przerwać jej stosowanie; nie należy przekraczać maksymalnej zalecanej dawki.

Stosowanie winianu fendimetrazyny w ciągu 14 dni po podaniu inhibitorów monoaminooksydazy może spowodować wystąpienie przełomu nadciśnieniowego.

Przerwanie podawania leku po długotrwałym stosowaniu dużych dawek powoduje skrajne zmęczenie i depresję. Ze względu na działanie na ośrodkowy układ nerwowy, winian fendetrazyny może upośledzać zdolność pacjenta do wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności, takich jak obsługa maszyn lub prowadzenie pojazdów mechanicznych; dlatego należy zachować odpowiednią ostrożność.

Wartan fendetrazyny nie jest zalecany u pacjentów, którzy w ciągu ostatniego roku stosowali jakiekolwiek środki anorektyczne.

Środki ostrożności

Należy zachować ostrożność przepisując fendimetrazynę pacjentom z nawet łagodnym nadciśnieniem tętniczym.

Zapotrzebowanie na insulinę w cukrzycy może ulec zmianie w związku ze stosowaniem winianu fendimetrazyny i jednoczesnym stosowaniem diety.

Winian fendimetrazyny może zmniejszać hipotensyjne działanie guanetydyny. Należy przepisać lub wydać jednorazowo najmniejszą możliwą ilość leku, aby zminimalizować możliwość przedawkowania.

Interakcje lekowe

Skuteczność winianu fendimetrazyny z innymi środkami anorektycznymi nie została zbadana, a łączne stosowanie może potencjalnie powodować poważne problemy kardiologiczne.

Karcynogeneza, mutageneza, upośledzenie płodności

Badania z winianem fendimetrazyny nie zostały przeprowadzone w celu oceny potencjału rakotwórczego, potencjału mutagennego lub wpływu na płodność.

Płodność

Kategoria ciążowa C

Badania nad rozrodczością zwierząt nie zostały przeprowadzone z winianem fendimetrazyny. Nie wiadomo również, czy winian fendimetrazyny może powodować uszkodzenie płodu, gdy jest podawany kobiecie w ciąży lub czy może wpływać na zdolność reprodukcji.

Stosowanie w ciąży

Bezpieczne stosowanie w ciąży nie zostało ustalone. Do czasu uzyskania większej ilości informacji winian fendimetryny nie powinien być przyjmowany przez kobiety, które są lub mogą zajść w ciążę, chyba że w opinii lekarza potencjalne korzyści przeważają nad możliwymi zagrożeniami.

Karmiące matki

Nie wiadomo, czy lek ten jest wydzielany do mleka ludzkiego. Ponieważ wiele leków jest wydzielanych do mleka ludzkiego, winian fendetrazyny nie powinien być przyjmowany przez kobiety karmiące piersią, chyba że w opinii lekarza potencjalne korzyści przeważają nad możliwymi zagrożeniami.

Stosowanie u dzieci

Bezpieczeństwo i skuteczność u pacjentów pediatrycznych nie zostały ustalone.

Działania niepożądane

Sercowo-naczyniowe: Palpitacja, tachykardia, podwyższone ciśnienie krwi, zdarzenia niedokrwienne.

Zgłaszano występowanie choroby zastawkowej serca związanej ze stosowaniem niektórych środków anorektycznych, takich jak fenfluramina i deksfenfluramina, zarówno niezależnie, jak i szczególnie w przypadku stosowania w skojarzeniu z innymi lekami anorektycznymi. Nie zgłoszono jednak żadnego przypadku tej walwulopatii, gdy winian fendetrazyny był stosowany samodzielnie.

Centralny układ nerwowy: Nadmierne pobudzenie, niepokój, bezsenność, pobudzenie, rumieniec, drżenie, pocenie się, zawroty głowy, ból głowy, stan psychotyczny, zamazanie widzenia.

Układ pokarmowy: Suchość w jamie ustnej, nudności, biegunka, zaparcia, ból brzucha.

Genitourinary: Częstość oddawania moczu, dyzuria, zmiany w libido.

Nadużywanie leków i uzależnienie

Substancja kontrolowana

Bontril® PDM (winian fendimetrazyny) jest substancją kontrolowaną według schematu lll.

Zależność

Wartan fendimetrazyny jest związany chemicznie i farmakologicznie z amfetaminami. Amfetaminy i związane z nimi leki pobudzające były szeroko nadużywane, a możliwość nadużywania fendimetrazyny powinna być brana pod uwagę przy ocenie celowości włączenia leku jako części programu redukcji masy ciała. Nadużywanie amfetamin i leków pokrewnych może być związane z silnym uzależnieniem psychicznym i poważnymi zaburzeniami funkcjonowania społecznego. Istnieją doniesienia o pacjentach, którzy zwiększyli dawkę do wielokrotnie większej niż zalecana. Nagłe zaprzestanie stosowania po długotrwałym podawaniu dużych dawek powoduje skrajne zmęczenie i depresję psychiczną; zauważalne są również zmiany w zapisie EEG w czasie snu. Objawy przewlekłego zatrucia lekami anorektycznymi obejmują ciężkie dermatozy, znaczną bezsenność, drażliwość, nadpobudliwość i zmiany osobowości. Najcięższym objawem przewlekłego zatrucia jest psychoza, często klinicznie nie do odróżnienia od schizofrenii.

Przedawkowanie

Ostre przedawkowanie winianu fendimetrazyny może objawiać się następującymi oznakami i objawami: niezwykła niespokojność, dezorientacja, wojowniczość, omamy i stany paniki. Po pobudzeniu ośrodkowym zwykle występuje zmęczenie i depresja. Efekty sercowo-naczyniowe obejmują arytmię, nadciśnienie lub niedociśnienie i zapaść krążeniową. Objawy żołądkowo-jelitowe obejmują nudności, wymioty, biegunkę i skurcze brzucha. Zatrucie może powodować drgawki, śpiączkę i śmierć.

Zarządzanie przedawkowaniem jest w dużej mierze objawowe. Obejmuje on uspokojenie z barbituranów. Jeśli nadciśnienie tętnicze jest znaczne, należy rozważyć zastosowanie azotanów lub szybko działającego środka blokującego receptory alfa. Doświadczenie z hemodializą lub dializą otrzewnową jest niewystarczające do sformułowania zaleceń dotyczących ich stosowania.

Bontril dawkowanie i podawanie

Zwykła dawka dla dorosłych

1 tabletka (35 mg) dwa razy dziennie lub trzy razy dziennie na godzinę przed posiłkiem.

Dawkowanie powinno być zindywidualizowane w celu uzyskania odpowiedniej odpowiedzi przy zastosowaniu najmniejszej skutecznej dawki. W niektórych przypadkach wystarczająca może być ½ tabletki (17,5 mg) na dawkę. Dawkowanie nie powinno przekraczać 2 tabletek trzy razy dziennie.

Jak dostarczany jest lek Bontril

Trójwarstwowa zielona, biała i żółta tabletka z napisem „B 35” po stronie punktowanej i literą „V” po drugiej stronie. Tabletkiontril® PDM zawierające 35 mg winianu fendimetrazyny są dostępne w butelkach po 100 (NDC 0187-0497-01) i 1000 (NDC 0187-0497-02).

Przechowywać w temperaturze 25°C (77°F); dopuszczalne odchylenia do 15°C-30°C (59°F-86°F).

Wymagany formularz zamówienia DEA.

Dystrybuowany przez:
Valeant Pharmaceuticals North America
One Enterprise
Aliso Viejo, CA 92656 USA
Produkowany przez:
Mallinckrodt, Inc.
Hobart, NY 13788

Drukowano farbą przeznaczoną do kontaktu z żywnością.

MG #20886
Rev. 10/07
Part No. L2BB01

PRINCIPAL DISPLAY PANEL – 35 mg Tabletki Bottle Label

NDC 0187-0497-02
RX Only
CIII

Bontril® PDM
(tabletki z winianem fendetrazyny, USP)
35 mg

Każda trójwarstwowa
zielona, biało-żółta
tabletka zawiera 35 mg
fendimetrazyny
winianu

1000
tabletek

VALEANT™

Zrzeczenie się odpowiedzialności medycznej

.