Nazwa(y) naukowa(e): Digitalis lanata Ehrh, Digitalis purpurea L.
Common Name(s): Dead man’s bells, Digitalis, Fairy cap, Fairy finger, Foxglove, Lady’s thimble, Lion’s mouth, Purple foxglove, Scotch mercury, Throatwort, Witch’s bells, Woolly foxglove
Medically Reviewed by Drugs.com. Last updated on Nov 2, 2020.
- Clinical Overview
- Use
- Dawkowanie
- Przeciwwskazania
- Ciąża/laktacja
- Interakcje
- Reakcje niepożądane
- Toksykologia
- Rodzina naukowa
- Botanika
- Historia
- Chemia
- Zastosowanie i farmakologia
- Wpływ na układ sercowo-naczyniowy
- Dane dotyczące zwierząt
- Dane kliniczne
- Inne działania
- Rak
- Cukrzyca
- Dawkowanie
- Ciąża / Laktacja
- Interakcje
- Reakcje niepożądane
- Toksykologia
- Index Terms
- Zrzeczenie się odpowiedzialności
Clinical Overview
Use
Digitalis od dawna jest stosowany w leczeniu niewydolności serca, oprócz szeregu innych tradycyjnych zastosowań. Roślina ta jest uprawiana jako roślina ozdobna.
Dawkowanie
Liść Digitalis ma wąski indeks terapeutyczny, wymagający ścisłego nadzoru medycznego dla bezpiecznego stosowania. Tradycyjne dawkowanie rozpoczyna się od 1,5 g liścia podzielonego na 2 dawki dzienne. Oczyszczona digoksyna jest zwykle stosowana w dawkach dobowych od 0,125 do 0,25 mg.
Przeciwwskazania
Nie dopuszczać do kontaktu dzieci z potencjalnie śmiertelną rośliną.
Ciąża/laktacja
Dokumentowane niepożądane reakcje sercowe. Unikać stosowania.
Interakcje
Istnieją liczne interakcje z digoksyną i glikozydami naparstnicy, od stosunkowo niewielkich (np. cymetydyna, triamteren) do zagrażających życiu (np. amiodaron, furosemid, werapamil).
Reakcje niepożądane
Reakcje niepożądane są na ogół związane z toksycznością.
Toksykologia
Toksyczne są wszystkie części rośliny. Częstość występowania toksyczności naparstnicy w zastosowaniu terapeutycznym została oszacowana na 5% do 25%. Połknięcie bardzo małych ilości rośliny może być śmiertelne dla ludzi, zwłaszcza dzieci, oraz dla zwierząt. Toksyczność ma charakter kumulacyjny.
Rodzina naukowa
- Scrophulariaceae (figowce)
Botanika
Digitalis jest zazwyczaj rośliną dwuletnią, ale może być jednoroczna lub wieloletnia w zależności od gatunku. Charakteryzuje się grubą, cylindryczną, puchatą łodygą, która osiąga wysokość do 2 m. Liście w pierwszym roku wzrostu tworzą gęstą rozetę. Liście są wełniste, żyłkowane, od spodu pokryte białymi włoskami, mają bardzo gorzki smak. Kwiaty wyrastają w pierwszym lub drugim roku, w zależności od gatunku, są rurkowate i dzwonkowate, dorastają do 8 cm długości. Z naparstnicy wyhodowano wiele kolorów kwiatów, rzadko są one białe. Naparstnica pochodzi z Wysp Brytyjskich, Europy Zachodniej i części Afryki, ale obecnie występuje jako roślina ozdobna na całym świecie. Gatunki pokrewne, które znalazły zastosowanie w medycynie tradycyjnej, to Digitalis lutea (naparstnica zwyczajna), Digitalis grandiflora i Digitalis ambigua (naparstnica żółta) oraz Digitalis ferriginea (naparstnica rdzawa).Morton 1997, USDA 2010, Warren 2005
Historia
Digitalis był jednym z wielu leków ziołowych stosowanych przez starożytnych Rzymian. Chociaż jego zastosowanie w leczeniu niewydolności serca sięga X wieku w Europie, naparstnica nie była szeroko stosowana w tym celu, aż do czasu naukowego zbadania jej przez brytyjskiego lekarza Williama Witheringa pod koniec 1700 roku. Przez większość XIX wieku naparstnica była stosowana w leczeniu wielu różnych chorób i zaburzeń. W 1875 roku niemiecki chemik Oswald Schmiedeberg po raz pierwszy wyizolował z naparstnicy czystą digitoksynę, co skłoniło innych do wyodrębnienia i zidentyfikowania innych glikozydów z różnych gatunków naparstnicy. W 1957 roku wyizolowano z naparstnicy lancetowatej digoksynę, która jest obecnie głównym glikozydem nasercowym sprzedawanym w postaci tabletek. Naparstnica została wpisana do pierwszego wydania Farmakopei Stanów Zjednoczonych (1820) i jest obecnie uznawana przez wszystkie najważniejsze farmakopee. W Ameryce Południowej preparaty ze sproszkowanych liści są stosowane w celu łagodzenia astmy, jako środki uspokajające i moczopędne/kardiostatyczne. W Indiach maść zawierająca glikozydy naparstnicy jest stosowana do leczenia ran i oparzeń.Belcastro 2002, Feussner 2010, Morton 1997
Chemia
Orientalne odmiany D. purpurea mają zazwyczaj niskie stężenia związków czynnych. Liście dzikich odmian, które były wykorzystywane do celów leczniczych, zawierają co najmniej 30 różnych glikozydów w łącznych ilościach od 0,1% do 0,6%; składają się one głównie z glikozydu A (dającego digitoksynę) i glikozydu B, prekursora gitoksyny. Po hydrolizie, digitoksyna i gitoksyna tracą cząsteczki cukru, tworząc swoje odpowiednie aglikony, digitoksygeninę i gitoksygeninę. Ścieżki biosyntezy w produkcji kardenolidów są zależne od enzymów malonylotransferazy i 5 beta-reduktazy progesteronu.
Głównymi glikozydami D. lanata są lanatozydy, oznaczone od A do E. Usunięcie grup octanowych i cukrów powoduje powstanie digitoksyny, gitoksyny, digoksyny, digitoksyny i gitaloksyny. D. lanata nie jest zwykle używany w formie proszku w Stanach Zjednoczonych, ale służy jako główne źródło lanatozydu C i digoksyny (300 razy silniejszy niż proszek przygotowany z D. purpurea). Wyizolowana digitoksyna jest 1000 razy silniejsza niż całe sproszkowane liście i jest całkowicie i szybko wchłaniana z przewodu pokarmowego.
Nasiona zawierają również glikozydy naparstnicy, podczas gdy saponiny steroidowe, flawony, flawonoid chrysoeriol, antrachinony i kwasy organiczne zostały zidentyfikowane w liściach. Do identyfikacji i ilościowego określenia składu glikozydów wykorzystano wysokosprawną chromatografię cieczową i spektroskopię masową.Choi 2005, Gavidia 2007, Kite 2007, Kuate 2008, Morton 1977, Trease 1989, Usai 2007, Warren 2005
Zastosowanie i farmakologia
Wpływ na układ sercowo-naczyniowy
Glikozydy nasercowe mają pozytywny wpływ inotropowy ze względu na hamowanie adenozynotrójfosfatazy sodowo-potasowej, co pozwala na gromadzenie wapnia w miocytach, prowadząc do zwiększenia kurczliwości serca. Leki te posiadają również pewną aktywność antyarytmiczną, ale będą wywoływać arytmię przy wyższych dawkach.Hauptman 1999, Keenan 2005, Kuate 2008
Dane dotyczące zwierząt
Badania na zwierzętach koncentrują się głównie na ocenie poszczególnych związków chemicznych na izolowanych tkankach serca i innych.Hauptman 1999, Keenan 2005, Navarro 2000
Dane kliniczne
Glikozydy digoksyny są stosowane klinicznie w leczeniu niewydolności serca od ponad 200 lat i pozostają źródłem komercyjnych preparatów digoksyny; jednak zdefiniowane miejsce w terapii pozostaje przedmiotem dyskusji. W przeglądach dużego, wieloośrodkowego badania Digitalis Investigation Group oraz innych badań klinicznych nie stwierdzono wyraźnego wpływu naparstnicy na śmiertelność w niewydolności serca. Feussner 2010, Hood 2004 W celu uzyskania dalszych informacji należy zapoznać się ze standardowymi odnośnikami farmakologicznymi.
Inne działania
Rak
W eksperymentach in vitro i badaniach przesiewowych wykazano cytotoksyczne właściwości glikozydów i flawonoidów z D. purpurea i D. lantana. Wykazano aktywność wobec ludzkich linii komórkowych nowotworów, w tym linii guzów litych. Mechanizmy obejmują bezpośrednią cytotoksyczność prowadzącą do apoptozy, hamowanie cytotoksyczności indukowanej aflatoksyną, hamowanie indukcji syntazy tlenku azotu i wzrost S-tranferazy glutationowej.Choi 2005, Johansson 2001, Lee 2006, Lindholm 2002, López-Lázaro 2003
Cukrzyca
Badanie na szczurach z hiperglikemią i dyslipidemią wykazało zwiększoną tolerancję glukozy 2 godziny po podaniu szczurom pojedynczej dawki saponiny digitoniny. Zaobserwowano również pozytywny wpływ na profil lipidowy.Ebaid 2006
Dawkowanie
List Digitalis ma wąski indeks terapeutyczny, wymagający ścisłego nadzoru medycznego dla bezpiecznego stosowania. Tradycyjne dawkowanie rozpoczyna się od 1,5 g liścia podzielonego na 2 dawki dzienne. Oczyszczona digoksyna jest zwykle stosowana w dawkach dobowych od 0,125 do 0,25 mg.Ebaid 2006, Hood 2004
Ciąża / Laktacja
Dokumentowane niepożądane reakcje sercowe. Unikać stosowania.22
Interakcje
Istnieją liczne interakcje z digoksyną i glikozydami naparstnicy, od stosunkowo niewielkich (np. cymetydyna, triamteren) do zagrażających życiu. Wiele z zagrażających życiu interakcji występuje w wyniku zwiększonego stężenia digoksyny w surowicy (np. amiodaron, cyklosporyna, antybiotyki makrolidowe i tetracyklinowe, propafenon, chinidyna, werapamil) lub zaburzeń elektrolitowych (np. leki moczopędne).Tatro 2004 Bardziej wyczerpujące informacje na temat interakcji leków naparstnicy można znaleźć w standardowych tekstach dotyczących interakcji leków.
Reakcje niepożądane
Reakcje niepożądane są na ogół związane z toksycznością.
Toksykologia
Toksyczne są wszystkie części rośliny. Toksyczność dla zwierząt występuje podczas wypasu. Dzieci zachorowały przez ssanie kwiatów lub spożycie nasion lub części liści. Zgłaszano przypadki śmierci osób, które piły herbatę z naparstnicy mylnie zidentyfikowanej jako komfret, chociaż gorzki smak często odstrasza od spożycia, a jej właściwości emetyczne mogą wywoływać wymioty, ograniczając w ten sposób wchłanianie ogólnoustrojowe. Zatrucie naparstnicą jest również związane z celowym spożyciem z zamiarem samobójczym.Jowett 2002, Lacassie 2000, Lin 2010
Glikozydy naparstnicy kumulują się i są wydalane powoli, dlatego zatrucia podczas terapii są częste. Częstość występowania toksyczności naparstnicy szacuje się na od 5% do 23%. Bardziej rygorystyczne wytyczne dotyczące dawkowania i techniki monitorowania radykalnie zmniejszyły częstość występowania przedawkowania terapeutycznego.
Objawy zatrucia roślinami lub lekami oczyszczonymi obejmują niewyraźne widzenie, skurczone źrenice, zawroty głowy, nadmierne oddawanie moczu, zmęczenie, osłabienie mięśni, nudności, silny, ale zwolniony puls, drżenia i wymioty; w ciężkich przypadkach może wystąpić osłupienie, dezorientacja, drgawki i zgon. Objawy sercowe obejmują arytmię przedsionkową i blok przedsionkowo-komorowy. W łagodnych przypadkach toksyczności (migotanie przedsionków z powolną odpowiedzią komorową lub sporadyczne pobudzenia ektopowe) wystarczy czasowe odstawienie leku i monitorowanie elektrokardiogramu.Leczenie 1989 W leczeniu ostrych zatruć stosowano płukanie żołądka lub wymioty wraz ze środkami wspomagającymi, takimi jak uzupełnianie elektrolitów, leki przeciwarytmiczne (np. lidokaina, fenytoina) i atropina. Specyficzne dla digoksyny fragmenty przeciwciał Fab mogą być stosowane w postępowaniu w ostrych zatruciach spowodowanych naparstnicą i pokrewnymi glikozydami kardioaktywnymi, jednak ich skuteczność pozostaje nieudowodniona w kontrolowanych badaniach klinicznych.Hauptman 1999, Lacassie 2000, Roberts 2006, Wickersham 2004
W analizie Nurses’ Health Study, długotrwałe stosowanie (ponad 4 lata) naparstnicy (w postaci digoksyny) zostało powiązane ze zwiększonym ryzykiem inwazyjnego raka piersi, choć brakuje rozstrzygających dowodów na przyczynowość.Ahern 2017, Xu 2013
Index Terms
- Digitalis ambigua
- Digitalis ferriginea
- Digitalis grandiflora
- Digitalis lutea
Zrzeczenie się odpowiedzialności
Ta informacja odnosi się do ziołowego, witaminowego, mineralnego lub innego suplementu diety. Produkt ten nie został zweryfikowany przez FDA w celu określenia, czy jest on bezpieczny lub skuteczny i nie podlega standardom jakości oraz standardom gromadzenia informacji dotyczących bezpieczeństwa, które mają zastosowanie do większości leków wydawanych na receptę. Informacje te nie powinny być wykorzystywane do podejmowania decyzji o przyjmowaniu lub nieprzyjmowaniu tego produktu. Informacje te nie stanowią poparcia dla tego produktu jako bezpiecznego, skutecznego lub zatwierdzonego do leczenia jakiegokolwiek pacjenta lub stanu zdrowia. Jest to tylko krótkie podsumowanie ogólnych informacji o tym produkcie. NIE ZAWIERA ona wszystkich informacji na temat możliwych zastosowań, wskazówek, ostrzeżeń, środków ostrożności, interakcji, działań niepożądanych lub ryzyka, które mogą dotyczyć tego produktu. Informacje te nie stanowią specjalistycznej porady medycznej i nie zastępują informacji uzyskanych od dostawcy usług medycznych. Należy porozmawiać z dostawcą opieki zdrowotnej w celu uzyskania pełnych informacji na temat ryzyka i korzyści wynikających z używania tego produktu.
Ten produkt może negatywnie oddziaływać z niektórymi warunkami zdrowotnymi i medycznymi, innymi lekami na receptę i bez recepty, żywnością lub innymi suplementami diety. Ten produkt może być niebezpieczny, gdy jest stosowany przed zabiegiem chirurgicznym lub innymi procedurami medycznymi. Ważne jest, aby w pełni poinformować swojego lekarza o przyjmowanych ziołach, witaminach, minerałach lub innych suplementach przed jakimkolwiek zabiegiem chirurgicznym lub medycznym. Z wyjątkiem niektórych produktów, które są ogólnie uznane za bezpieczne w normalnych ilościach, w tym stosowanie kwasu foliowego i witamin prenatalnych podczas ciąży, ten produkt nie został wystarczająco zbadany, aby określić, czy jest bezpieczny do stosowania w czasie ciąży lub karmienia piersią lub przez osoby młodsze niż 2 lata.
.
