PMC

Opcje na receptę

Bimatoprost roztwór okulistyczny 0,03% jest jedynym produktem zatwierdzonym przez FDA do bezpiecznego i skutecznego wzmocnienia wzrostu własnych rzęs pacjenta. Bimatoprost jest syntetycznym analogiem prostamidu lub etanoloamidu prostaglandyny, zatwierdzonym w 2001 r. do obniżania podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego u pacjentów z jaskrą z otwartym kątem przesączania lub nadciśnieniem ocznym (ulotka dołączona do opakowania Lumigan, Allergan, Inc., 2006). W jednym z badań klinicznych, gdy podawano go w postaci kropli do oczu w leczeniu jaskry, wzrost rzęs odnotowano u 42,6% pacjentów leczonych bimatoprostem raz na dobę przez rok. Chociaż taki wzrost został zarejestrowany jako zdarzenie niepożądane, potencjalne korzyści estetyczne wzrostu rzęs zostały uznane i doprowadziły do rozwoju i testowania bimatoprostu jako produktu przeznaczonego do zwiększenia wydatności rzęs. Po przepisaniu w celu zwiększenia wydatności rzęs, bimatoprost jest dołączony do sterylnych, jednorazowych aplikatorów i powinien być stosowany raz dziennie na skórę górnej powieki u nasady rzęs (ulotka dołączona do opakowania Latisse, Allergan, Inc, Bezpieczeństwo i skuteczność podawanego raz dziennie roztworu bimatoprostu 0,03% w zwiększaniu ogólnego wyglądu rzęs po podaniu skórnym na brzegi górnej powieki oceniano w niedawnym wieloośrodkowym, podwójnie zaślepionym, randomizowanym, kontrolowanym za pomocą pojazdu, równoległym badaniu z udziałem 278 dorosłych pacjentów. Począwszy od 8 tygodnia leczenia, bimatoprost był związany z istotnie większym wzrostem ogólnego wyglądu rzęs niż preparat, co było mierzone przez co najmniej jeden stopień wzrostu w czterostopniowej skali Globalnej Oceny Rzęs (GEA). Zmiany te utrzymywały się przez resztę okresu leczenia (16 tygodni) i w 16 tygodniu 78,1% pacjentów leczonych bimatoprostem wykazywało co najmniej jednostopniowy wzrost od linii podstawowej w punktacji GEA w porównaniu z 18,4% pacjentów leczonych preparatem (P < 0,0001) (ryc. 2). Poprawa w punktacji GEA nadal faworyzowała bimatoprost 4 tygodnie po przerwaniu leczenia (tj. wizyta po leczeniu w 20. tygodniu). W tym samym badaniu, skuteczność została oceniona przez cyfrową analizę zdjęć rzęs w widoku z góry, wykonanych przy użyciu standaryzowanego sprzętu i po jednolitym przygotowaniu pacjenta podczas wszystkich wizyt. Jak oceniono w takiej analizie, w tygodniu 16 leczenie bimatoprostem było związane ze średnim 25% wzrostem długości rzęs w porównaniu z 2% dla pojazdu, średnim 106% wzrostem grubości rzęs w porównaniu z 12% dla pojazdu i średnim 18% wzrostem przyciemnienia rzęs w porównaniu z 3% dla pojazdu (ryc. 3). Pacjenci leczeni bimatoprostem na wzrost rzęs zgłaszali również, że czują się znacznie bardziej zadowoleni ze swoich rzęs, bardziej pewni swojego wyglądu, bardziej atrakcyjni, bardziej profesjonalni i bardziej zadowoleni z codziennej rutyny niż pacjenci otrzymujący preparat, co zostało ocenione w kwestionariuszach wyników przedstawionych przez pacjentów.

Mimo, że mechanizm, dzięki któremu bimatoprost zwiększa wzrost rzęs nie został w pełni wyjaśniony, uważa się, że zwiększa on odsetek mieszków rzęs w i czas trwania anagenu (Ryc. 1b) (Ulotka dołączona do opakowania Latisse, Allergan, Inc., 2008). Bimatoprost wydaje się również zdolny do stymulowania melanogenezy, co prawdopodobnie wyjaśnia zmiany w pigmentacji rzęs obserwowane podczas stosowania. Czas trwania efektu bimatoprostu na rzęsy nie jest w pełni znany i nie został oceniony po 4 tygodniach od zakończenia leczenia. Ponadto, zdolność bimatoprostu do wpływania na wzrost rzęs u pacjentów z chorobami ogólnoustrojowymi lub utratą rzęs nie została oceniona.

Bezpieczeństwo bimatoprostu, stosowanego albo skórnie albo jako krople do oczu, zostało wykazane w licznych badaniach . W przypadku stosowania jako krople do oczu (tj. w leczeniu nadciśnienia ocznego), bimatoprost był ogólnie dobrze tolerowany przy długotrwałym stosowaniu przez okres do 4 lat. Inne niż wzrost rzęs, najczęstsze działania niepożądane zgłaszane, gdy bimatoprost jest podawany do oka to przekrwienie spojówek, świąd oka, suchość oka, uczucie pieczenia w oku, pigmentacja powiek, uczucie ciała obcego, ból oka i zaburzenia widzenia . Chociaż rzadko, bimatoprost stosowany w postaci kropli do oczu był również związany ze wzrostem pigmentacji tęczówki, które są ogólnie uważane za trwałe; Lumigan package insert, Allergan, Inc, 2006]. Podczas gdy pigmentacja tęczówki nie była obserwowana w kontrolowanych badaniach klinicznych z zastosowaniem skórnym w celu zwiększenia wzrostu rzęs, istniała niewielka liczba zgłoszeń po wprowadzeniu do obrotu dotyczących pigmentacji tęczówki po zastosowaniu bimatoprostu w celu zwiększenia rzęs (dane w aktach, Allergan Medical Affairs, czerwiec 2010 r.). Zgłoszenia po wprowadzeniu do obrotu są często niekompletne i trudne do indywidualnej oceny. Jednakże, do tej pory nie zaobserwowano żadnych trendów w zakresie czynników ryzyka w tej niewielkiej liczbie przypadków. Pacjenci powinni zostać poinformowani o niewielkim prawdopodobieństwie wystąpienia zwiększonej brązowej pigmentacji tęczówki, która prawdopodobnie będzie trwała. Zakażenie po zastosowaniu jest również możliwe i powinno być ograniczone przez przestrzeganie instrukcji zawartych w ulotce dołączonej do opakowania, dotyczących stosowania z codziennymi aplikatorami pojedynczych dawek dla każdego oka, które są dostarczane z każdym opakowaniem.

Ale doświadczenie kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania bimatoprostu 0,03% stosowanego skórnie jest ograniczone, dostępne dane sugerują, że profil bezpieczeństwa może być nawet bardziej korzystny niż opisany powyżej dla podawania wewnątrzgałkowego. W badaniu głównym najczęstszymi działaniami niepożądanymi związanymi ze stosowaniem bimatoprostu były: świąd oczu, przekrwienie spojówek, przebarwienia skóry, podrażnienie oczu, objawy suchego oka oraz rumień powiek, przy czym wszystkie te objawy wystąpiły u mniej niż 4% pacjentów (ulotka dołączona do opakowania Latisse, Allergan, Inc., 2008). Przekrwienie spojówek było jedynym specyficznym zdarzeniem zgłaszanym z istotnie większą częstością przez osoby otrzymujące bimatoprost (3,6%) niż osoby otrzymujące preparat (0%) (P = 0,03). Dla porównania, w 3-miesięcznej próbie leczenia bimatoprostem raz dziennie jaskry lub nadciśnienia ocznego (tj. lek był podawany w postaci kropli do oczu), częstość występowania związanej z leczeniem nadwrażliwości spojówek i świądu oczu wynosiła odpowiednio około 46 i 9%. Ponadto, skórna aplikacja bimatoprostu nie była związana z pigmentacją irydium lub klinicznie istotnymi zmianami ciśnienia wewnątrzgałkowego. Różnice w profilu bezpieczeństwa bimatoprostu w zależności od drogi podania mogą być częściowo wyjaśnione tym, że pojedyncza aplikacja bimatoprostu 0,03% na górną krawędź powieki przy użyciu dołączonego aplikatora dostarcza około 5% dawki stosowanej w leczeniu jaskry (Allergan, Inc., dane niepublikowane). Co więcej, w przypadku stosowania na brzeg górnej powieki, oczekuje się, że kolejne wchłanianie aktywnego leku do tkanek oka będzie minimalne ze względu na funkcję barierową skóry i małą powierzchnię, na którą dawka jest nakładana.

Zdolność analogów prostaglandyn do zwiększania wzrostu rzęs nie wydaje się ograniczona do bimatoprostu. Opublikowane raporty opisują latanoprost i travoprost, oba analogi prostaglandyn stosowane w leczeniu nadciśnienia ocznego, jako związane ze zmianami w rzęsach, w tym wzrostem długości i ciemności . Badania oceniające skuteczność kliniczną bimatoprostu w porównaniu z latanoprostem w leczeniu nadciśnienia ocznego sugerują, że efekt uboczny w postaci zwiększonego wzrostu rzęs jest częstszy w przypadku bimatoprostu. Wyniki te nie są jednak porównywalne z wynikami, gdy leki te są stosowane na brzeg górnej powieki, które nie były oceniane w żadnych badaniach typu head-to-head. Ponadto badania, w których zwiększony wzrost rzęs jest rejestrowany jako zdarzenie niepożądane, zazwyczaj nie określają ilościowo zmian przy użyciu obiektywnych środków.

Choć inne analogi prostaglandyn wydają się zdolne do wpływania na wzrost rzęs, produkty te nie są zatwierdzone przez FDA do leczenia hipotrichozy. Ich skuteczność w przypadku stosowania na brzegi górnej powieki nie została w pełni zbadana w badaniach klinicznych. Ponadto bezpieczeństwo stosowania tych leków nie zostało w pełni ocenione.

.